专利名称：盐酸度洛西汀药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种可持续释放的盐酸度洛西汀药物组合物及其制备方法。
背景技术：
盐酸度洛西汀是El iLi I Iy公司开发的一个5_羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。5-羟色胺和去甲肾上腺素均属中枢神经递质，在调控情感和对疼痛的敏度方面起着重要作用。度洛西汀能够抑制神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度，故可用于治疗某些心境疾病如抑郁症和焦虑症以及缓解中枢性疼痛如糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5-羟色胺和去甲肾上腺素受体，从而增强尿道括约肌的神经性紧张程度和收缩能力， 所以对妇女应激性尿失禁症治疗也有效。度洛西汀为口服肠溶胶囊制剂，2004年8月首次在美国获得批准后，现已在70余个国家上市。2004年8月，度洛西汀还在欧盟获准治疗 18岁妇女的中至重度应激性尿失禁症；2008年6月，美国FDA又批准度洛西汀用于缓解成人纤维肌痛这一难于治疗的慢性、严重抑郁症、广泛性焦虑症、妇女应激性尿失禁症以及缓解糖尿病外周神经病性疼痛和纤维肌痛这5种神经病学相关疾病。于度洛西汀安全和耐受性，加之疗效确切且显效快，用药方案又简便，副反应少，故得到临床的迅速和广泛接受，市场潜力巨大，值得临床和市场关注。通用名盐酸度洛西汀；
英文名Duloxetine Hydrochloride ；
化学名称(S)-(+)-N-甲基-3- (I-萘氧基)-3- (2-噻吩)-丙胺盐酸盐；
化学结构式
权利要求
1.一种盐酸度洛西汀药物组合物，其特征是该药物组合物为盐酸度洛西汀缓释胶囊， 由盐酸度洛西汀缓释小丸与4小时延时释放盐酸度洛西汀小丸按I: I组成。
2.根据权利要求I所述的药物组合物，其特征在于，其所述的盐酸度洛西汀药物组合物，每1000支其配方组成为20_60g 20_60g 10-30g IOOg40g盐酸度洛西汀倍他环糊精十_■烧基硫酸纳淀粉氯化钠细粉糊精EudragitSlOO20g)-18g柠檬酸三乙酯 8%聚维酮K30乙醇溶液l-3g适量。
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，其中盐酸度洛西汀与倍他环糊精、 十_■烧基硫酸纳的重量比为I : I :0. 5。
4.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，其所述的盐酸度洛西汀药物组合物，每1000支其配方组成为20g 20g IOg IOOg 40g 20g 6g Ig适量。
5.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，其所述的盐酸度洛西汀药物组合物，每1000支其配方组成为30g 30g 15g IOOg 40g 20g 12g 2g适量。
6.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，其所述的盐酸度洛西汀药物组合物，每1000支其配方组成为盐酸度洛西汀倍他环糊精十_■烧基硫酸纳淀粉氯化钠细粉糊精EudragitSlOO柠檬酸三乙酯 8%聚维酮K30乙醇溶液盐酸度洛西汀倍他环糊精十_■烧基硫酸纳淀粉氯化钠细粉糊精EudragitSlOO柠檬酸三乙酯 8%聚维酮K30乙醇溶液盐酸度洛西汀60g倍他环糊精60g十_烧基硫酸纳30g淀粉IOOg氯化钠细粉40g糊精20gEudragitSlOO18g柠檬酸三乙酯3g8%聚维酮K30乙醇溶液适量。
7.根据权利要求I所述的盐酸度洛西汀药物组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤1)将淀粉、糊精、氯化钠细粉混合均匀，过80目筛，以8%聚维酮K30乙醇溶液为粘合剂制成小丸，滚圆至28-20目，干燥，得到空白小丸；2)将盐酸度洛西汀、倍他环糊精和十二烷基硫酸钠混合，过80目筛，取步骤I)制得的空白小丸表面用8%聚维酮K30乙醇溶液润湿，然后将已混合均匀的要分均匀粘在空白小丸上，干燥，选取30-20目的盐酸度洛西汀小丸；3)称取EudragitSlOO，溶解于乙醇溶液中，加入柠檬酸三乙酯，混匀，配制成浓度为 EudragitSlOO重量计为4%的溶液；4)使用流化床包衣操作，将步骤3)制得的溶液对步骤2)的半处方量小丸进行包衣，干燥，包衣层厚度为2-4um，制得盐酸度洛西汀缓释小丸；5)使用流化床包衣操作，将步骤3)制得的溶液对另外步骤2)的半处方量小丸进行包衣，干燥，包衣层厚度为6-8um，制得4小时延时释放盐酸度洛西汀小丸；6)将步骤4)盐酸度洛西汀缓释小丸与步骤5)4小时延时释放盐酸度洛西汀缓释小丸按照1:1混合均匀；7)装囊；8)包装，即得。
全文摘要
本发明公开了一种可持续释放的盐酸度洛西汀药物组合物，其特征是该药物组合物为盐酸度洛西汀缓释胶囊，由盐酸度洛西汀缓释小丸与4小时延时释放盐酸度洛西汀小丸按1:1组成，该盐酸度洛西汀药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。
文档编号A61P25/04GK102579403SQ20111044161
公开日2012年7月18日 申请日期2011年12月26日 优先权日2011年12月26日
发明者张昊 申请人:天津市嵩锐医药科技有限公司