专利名称：黄皮咔唑生物碱及其制备方法和其药物组合物与用途的制作方法
技术领域：
本发明公开了黄皮Clausena lansium(lour.) skeels有效成分十个新咔唑生物喊(1-10)的制备方法，含有新咔唑生物碱的药物组合物，及它们在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用。
背景技术：
黄皮Clausena lansium(lour.) skeels 是芸香科 Rutaceae 黄皮属 Clausena 植物，主产于我国南部，在福建、广东、台湾、广西、云南等地均有大量种植，以其根、枝叶、果及种子入药。黄皮枝叶性味属辛凉(陆川本草)，常用于治疗风湿痹痛、黄疸、热毒疥癣等疾病。随着我国老龄化社会进程的加快，老年人口数量不断增加。据统计，截止至2020年，我国老龄化水平将达到17.17%,各种老年病患者人数也呈上升趋势。在发达国家，脑卒中和老年痴呆症作为最常见的神经退行性疾病，分别成为了仅次于心血管病、癌症的第三、四大死亡杀手。而我国神经退行性疾病患者的人数，已位居世界各国之首。目前尚未有防治神经退行性疾病的特效药物可供选择，因此开发出有靶向性，副作用小，能有效控制并逆转病情的药物势在必行。我国中药资源丰富，毒副作用小，从中药中寻找新型神经退行性疾病治疗药物是新药开发研究的重要途径之一。但是中药成分复杂，有效成分不明确，疗效不稳定，作用机理不清楚，严重影响了临床上的使用以及中药进入国际主流市场，因此从传统药物的天然资源中寻找构型、机制明确的特效神经退行性疾病治疗药物是医药科研工作者今后相当长时间内的迫切任务。
发明内容
发明人的研究首次发现黄皮茎提取物具有治疗神经退行性疾病的作用，从有效部位中分离得到十个新咔唑生物碱，药效学评价显示它们具有很好的治疗神经退行性疾病的作用。本发明解决的技术问题在于提供了十个新咔唑生物碱(1-10)；本发明解决的另一技术问题在于提供了十个新咔唑生物碱(1-10)的制备方法；本发明解决的又一技术问题在于提供一种药物组合物，其含有十个新咔唑生物碱(1-10)中的至少一种；本发明解决的再一技术问题在于提供一种药物组合物，其含有十个新咔唑生物碱(1-10)作为治疗神经退行性疾病的应用。具体讲，本发明涉及的化合物1-10的结构式如下所示
权利要求
1.如式1-10所示的咔唑生物碱类化合物
2.一种药物组合物，其特征在于，含有至少一个权利要求1所示的化合物以及药效学上可接受的载体。
3.权利要求1的化合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病药物中的应用。
4.根据权利要求3的应用，所述的神经退行性疾病选自脑卒中、痴呆、神经炎症、重金属中毒、神经毒剂中毒。
5.根据权利要求4的应用，所述的痴呆选自早老性痴呆或血管性痴呆。
全文摘要
本发明公开了黄皮咔唑生物碱及其制备方法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了从黄皮Clausena lansium(lour.)skeels中发现的十个新咔唑生物碱(1-10)，这类新咔唑生物碱的通过植物化学的制备方法，含有新咔唑生物碱的药物组合物，及它们在制备治疗神经退行性疾病药物中的应用；特别是脑卒中或痴呆。
文档编号A61P9/10GK103172643SQ201110441430
公开日2013年6月26日 申请日期2011年12月26日 优先权日2011年12月26日
发明者张东明, 陈乃宏, 柳航, 宁娜 申请人:中国医学科学院药物研究所