专利名称：含有松叶菊生物碱和相关化合物的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药物组合物，更具体的说，本发明涉及一系列来源于松叶菊属植 物的松叶菊生物碱的结构和相关化合物，这些化合物可以作为5-羟色胺摄取抑制剂和磷 酸二酯酶_4抑制剂，同时，本发明还涉及还有这些化合物的药物组合物的用途。
背景技术：
松叶菊属植物主要生长分布在南非，肯尼亚等非洲国家。作为可以提高神经兴奋 度和镇静剂的植物，已经被当地居民长期而广泛地使用。现代研究和实验更明确了其所含 的生物碱，主要作用于中枢神经系统，可以作为5-羟色胺摄取抑制剂，用于治疗抑郁症和 与之相关的心理和神经系统疾病以及酒精和药物依赖症。N. Gericke and Α. Μ. Vil joen (Sceletium-A review, update, ^liItlSi^
119 (2008)，653-663)对松叶菊属植物Sceletium的应用和研究作出了全面的论述和 总结。最近我们的研究更证明了，来源于此种植物的生物碱中对5-羟色胺和磷酸二酯 酶-4 (phosphodiesterase-4 (PDE4))摄取抑制起作用的生物碱的结构，这些生物碱作用于 中枢神经系统的5-羟色胺和磷酸二酯酶_4 (phosphodiesterase-4 (PDE4))受体。本发明阐述了一系列来源于松叶菊属植物Sceletium的松叶菊生物碱 的结构和相关化合物，他们可以用于治疗作为5-羟色胺摄取抑制剂和磷酸二酯 酶-4 (phosphodiesterase-4 (PDE4))抑制剂，用于治疗抑郁症和与之相关的心理和神经系 统疾病，酒精，药物依赖症，香烟和各类毒品成瘾症，神经性食欲旺盛以及哮喘，慢性阻碍性 肺病，牛皮癣，银屑病。本发明还为含有所述生物碱的药物制剂提出大致的处方，分析检验 方法，等定性定量方法。
发明内容
式I和式II化合物作为5-羟色胺和磷酸二酯酶_4摄取抑制剂，用于治疗抑郁症 和与之相关的心理和神经系统疾病，酒精，药物依赖症，香烟和各类毒品成瘾症，神经性食欲旺盛以及哮喘，慢性阻碍性肺病，牛皮癣，银屑病
权利要求
1.式1和式2中的化合物，作为5-羟色胺摄取抑制剂和磷酸二酯酶_4抑制剂，用于治 疗抑郁症和与之相关的心理和神经系统疾病，酒精，药物依赖症，香烟和各类毒品成瘾症， 以及哮喘，慢性阻碍性肺病，牛皮癣，银屑病的用途
2.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式时，R1和R2 为 OCH3, R3 为CH3， Q 为C = 0。
3.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式时，R1和R2 为 OCH3, R3 为CH3， Q 为=CHOH0
4.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式时，R1和R2 为 OCH3, R3 为CH3， Q 为CH2。
5.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式I时，R1为0H、R2为OCH3,R3为 CH3, Q 为=CHOH0
6.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式I时，R1和R2为OCH3,R3为H， Q 为CH2。
7.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式II时，R1和R2SOCH3,R3为 CH3, Q 为C = 0。
8.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式II时，R1和R2SOCH3,R3为 CH3, Q 为=CHOH0
9.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式II时，R1为0H，R2为OCH3,R3为 CH3, Q 为=CHOH0
10.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式II时，R1为0H，R2为H，R3为 CH3, Q 为C = 0。
11.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式II时，R1为0H，R2为H，R3为 CH3, Q 为C = 0。
12.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式1中式III时，R1和R2为OCH3,R3为 CH3, Q 为C = 0。
13.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式2中式I时，R1为0H，R2为H，Q为C=0。
14.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式2中式I时，R1为OCH3,R2为H，Q为 C = 0。
15.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式2中式II时，R1为0H，R2为H，Q为 C = 0。
16.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式2中式III时，R1和R2为OCH3,Q为 CHOH0
17.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式2中式IV时，R1为0H，R2为H，Q为 C = 0。
18.根据权利要求1的用途，其中，当主结构为式2中式IV时，R1为OCH3,R2为H，Q为 C = 0。
19.根据权利要求1-18任何一项的用途，具有该结构的化合物可用于治疗如下疾病 轻度到中度抑郁症，强迫症，伴随性焦虑相关的心理或神经疾病，药物和酒精依赖症，香烟 和各类毒品成瘾症，神经性食欲旺盛，其单次剂量为20微克到20毫克。
20.根据权利要求1-18任何一项的用途，具有该结构的化合物可用于治疗如下疾病 哮喘，慢性阻碍性肺病，牛皮癣，抑郁症。用于治疗哮喘，慢性阻碍性肺病，牛皮癣，银屑病， 其单次剂量为20微克到60毫克。
21.一种药物组合物，其活性成分为提取自松叶菊属植物，包含一种或几种权利要求 1-18所表明的结构的物质。
22.一种药物组合物，为口服制剂、皮肤贴剂、气雾剂、注射剂、栓剂，包含一种或几种权 利要求1-18所表明的结构的物质。
全文摘要
本发明公开了通过各种提取方法得到的来源于松叶菊属植物的药用化合物的结构，这些化合物可以作为5-羟色胺摄取抑制剂和磷酸二酯酶-4抑制剂，用于治疗抑郁症和与之相关的心理和神经系统疾病，酒精，药物依赖症，香烟和各类毒品成瘾症，以及哮喘，慢性阻碍性肺病，牛皮癣，银屑病。
文档编号A61P25/00GK102000069SQ20101052110
公开日2011年4月6日 申请日期2010年10月14日 优先权日2010年10月14日
发明者陆志雷 申请人:陆志雷