专利名称：黄连及其生物碱在制备治疗抗焦虑药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药，特别是一种黄连及其生物碱在制备治疗抗焦虑药物中的应用。
背景技术：
黄连为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连C. deltoidea C. Y. Chenget Hsiao或云连C. teetaffall.的干燥根茎，大苦大寒，主入心经，尤善清心经火 热，清泻心火，故有“黄连泻心”之说。黄连亦常为复方主药，用之以清心泻火。如朱砂安神 丸、安宫牛黄丸、牛黄清心丸等方，用黄连之意也旨在清心泻火以收除烦安神之效。然而，黄 连及其提取物(生物碱)是否对焦虑症有活性，目前尚无明确认识。也未见有公开报导。
发明内容
针对上述情况，本发明之目的就是提供一种黄连及其生物碱在制备治疗抗焦虑药 物中的应用。可有效解决黄连或生物碱作为在制备治疗抗焦虑药物中应用的问题。解决的技术方案是，将黄连加水煎煮制成黄连水煎液，或将黄连用乙醇提取，水 浴，制备出黄连生物碱，所说的黄连水煎液是，取黄连置于烧瓶中，水浴提取两次，温度控制 在93-95°C，第一次加黄连重量的水6倍提取1. 5个小时，存放滤液；第二次加黄连重量的 水4倍提取1个小时，合并滤液，浓缩至浓度为每ml含生药0. 12g
；所 说的黄连生物碱是，取黄连干燥品，加入黄连重量的体积浓度为80%的乙醇6倍量、5倍量、 4倍量依次回流提取2h、l. 5h、l. 5h，过滤，合并滤液，减压浓缩至少量，转至蒸发皿中，水浴 浓缩至稠膏状，然后真空干燥(60°C )，得黄连生物碱，称重，保存备用(干燥、低温)，用时按 需加0. 5% CMC-Na(羧甲基纤维素钠)配成溶液。对黄连水浴液或黄连生物碱分别进行小鼠十字迷宫或明暗箱穿箱实验，证明黄连 及其生物碱具有抗焦虑作用。本发明可扩大黄连的药用价值，是抗焦虑药物上的创新。
具体实施例方式以下结合实际情况和实施例对本发明的具体实施方式
作详细说明。针对上述情况，本发明在具体实施中，对黄连的抗焦虑作用进行了实验研究，并进 行了药效物质的筛选。黄连根茎均含多种异喹啉类生物碱。我们研究表明，黄连及其生物 碱成分(主要为小檗碱)有抗焦虑活性。黄连是一味具有广泛药效作用的中药，在国内外 用于多种疾病的治疗，且资源丰富，因此，开展黄连抗焦虑的应用，将有很大的社会效益和 开发前景。本发明在具体实施时，是通过黄连加水制成黄连水煎液或黄连用乙醇提取，水浴， 制备出黄连生物碱，然后分别对黄连水煎液或黄连生物碱运用明暗箱探寻实验和高架十字 迷宫实验进行抗焦虑研究。采用高效液相荧光检测法测定小鼠脑内GABA、Glu、5-HT的含 量。通过比较各组小鼠的穿箱次数、开臂滞留时间百分比(0T%)、开臂进入次数百分比(0E% )来证明黄连水浴液及其生物碱的抗焦虑活性；通过比较各组小鼠脑内的GABA、Glu、 5-HT含量来探讨黄连抗焦虑的机制。实施例11.黄连水煎液的抗焦虑作用1. 1实验方法取黄连50g，置于圆底烧瓶中，水浴提取两次，温度控制在93_95°C。 第一次加水300ml提取1. 5个小时，存放滤液；第二次加水200ml提取1个小时，合并滤液 共410ml，浓缩至浓度为0. 12g (生药)/ml。雄性昆明种小鼠60只，18_20g，随机分成5组，模型组，阳性对照组，黄连水煎液 高剂量组1. 8g/kg，黄连水煎液中剂量组0. 9g/kg，黄连水煎液低剂量组0. 45g/kg，每组12 只。不限食水饲养三天，室温保持在20°C左右，保持安静。第4天开始灌胃，灌胃体积为 0. lml/10g。模型组灌胃CMC-Na，阳性组灌胃地西泮，黄连高、中、低剂量组分别灌胃黄连高、 中、低剂量水煎液。连续灌胃5天。末次给药时，每5min给药1只，0. 后分别进行高架十字迷宫实验和明暗箱实验， 记录小鼠5min内在开臂和闭臂中停留的时间百分比，以及进入开臂、闭臂次数的百分比； 然后测定小鼠IOmin内在明暗箱中的穿箱次数。通过比较证明黄连水煎液及其生物碱有抗 焦虑活性。通过测定小鼠脑内递质的含量来探讨黄连抗焦虑的机制。1.2实验结果表1黄连水煎液对小鼠高架十字迷宫和明暗箱行为学的影响
权利要求
1.一种黄连在制备治疗抗焦虑药物中的应用，所说的黄连是，取黄连置于烧瓶中，水浴 提取两次，温度控制在93-95°C，第一次加黄连重量的水6倍提取1. 5个小时，存放滤液；第 二次加黄连重量的水4倍提取1个小时，合并滤液，浓缩至浓度为每ml含生药0. 12g。
2.一种黄连生物碱在制备治疗抗焦虑药物中的应用，所说的黄连生物碱是，取黄连 干燥品，加入黄连重量的体积浓度为80%的乙醇6倍量、5倍量、4倍量依次回流提取2h、 1. 5h、1. 5h,过滤，合并滤液，减压浓缩至少量，转至蒸发皿中，水浴浓缩至稠膏状，然后真空 干燥，60°C，得黄连生物碱。
全文摘要
本发明涉及一种黄连及其生物碱在制备治疗抗焦虑药物中的应用。可有效解决黄连或生物碱作为在制备治疗抗焦虑药物中应用的问题。解决的技术方案是，将黄连加水煎煮制成黄连水煎液，或将黄连用乙醇提取，水浴，制备出黄连生物碱，对黄连水浴液或黄连生物碱分别进行小鼠十字迷宫或明暗箱穿箱实验，证明黄连及其生物碱具有抗焦虑作用。本发明可扩大黄连的药用价值，是抗焦虑药物上的创新。
文档编号A61K125/00GK102058691SQ20101055496
公开日2011年5月18日 申请日期2010年11月23日 优先权日2010年11月23日
发明者崔瑛, 李阳阳, 纪彬, 郭花玲 申请人:河南中医学院