抗肿瘤生物碱类化合物,其药物组合物及其制备方法和应用的制作方法

文档序号:3507945阅读:213来源:国知局
专利名称:抗肿瘤生物碱类化合物,其药物组合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域
本发明属于药物技术领域,具体地,涉及具有抗肿瘤活性的式(1-4)的二聚单萜吲哚生物碱Ervachinines A-D,其为药物活性成分的药物组合物,其制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
狗牙花属(^rratefflia)我国有15种,5变种,主要分布于我国西南到华南地区,目前,现有技术中未见二聚单萜吲哚生物碱Ervachinines A-D的报道,更未有其活性的报道。

发明内容
本发明的目的在于提供式(1-4)的二聚单萜吲哚生物碱ervachinines A-D及其药学上可接受的盐(有机酸、或无机酸),该类化合物为抗肿瘤药物活性成分组成的药物组合物,其制备方法与其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的
如下结构式1-4所示的二聚单萜吲哚生物碱Ervachinines A-D或其药学上可接受的
权利要求
1.如下结构式1-4所示的二聚单萜吲哚生物碱Ervachinines A-D或其药学上可接受的盐.
2.抗肿瘤组合物,含有权利要求1所述的结构式1-4所示的ErvachininesA-D或其药学上可接受的盐,及可药用载体或赋形剂。
3.权利要求1所述的结构式1-4所示的化合物ErvachininesA-D的制备方法,取中国狗牙花位chinensis,用95 %乙醇加热回流提取三次,每次4小时,合并提取液,减压回收乙醇,将浓缩后的浸膏用3%的酒石酸水溶液捏溶并调节pH值2-3,分别用石油醚,乙酸乙酯各萃取三次,然后用饱和Na2CO3溶液调节pH值9-10,用CHCl3萃取得到总碱部分,总碱部分利用硅胶柱层析,石油醚-丙酮梯度洗脱得到四部分F1 - F4, F3利用硅胶柱层析,石油醚/丙酮/ 二乙胺,10:1:0. 2 4:1:0. 2和kphadex LH-20甲醇分离得到化合 ^ ervachinine A和ervachinine C ;F4利用反相柱层析甲醇/水得到三个部分P1 _ P3,P2 部分经过硅胶柱层析,石油醚/乙酸乙酯,10:1 LH-20甲醇得到化合物 ervachinine B 禾口 ervachinine D0
4.权利要求1的所述的结构式1-4所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.权利要求2所述的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
提供结构式(1-4)所示的具有抗肿瘤活性的vobasine-iboga类型二聚单萜吲哚生物碱ervachininesA-D(1-4),其制备方法,含有该类化合物的药物组合物,该类化合物及其药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
文档编号C07D471/22GK102225937SQ20111011412
公开日2011年10月26日 申请日期2011年5月4日 优先权日2011年5月4日
发明者何红平, 张于, 李艳, 邸迎彤, 郝小江, 郭伶俐 申请人:中国科学院昆明植物研究所
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