专利名称：一种氢溴酸安非他酮晶型Ⅰ的制备方法
技术领域：
本发明属于医药制造技术领域，特别涉及一种氢溴酸安非他酮晶型I的制备方法。
背景技术：
氢溴酸安非他酮(Bupropion Hydrobromide)是一种抗抑郁药物，其结构式如下
权利要求
1.一种氢溴酸安非他酮晶型I的制备方法，其特征在于以氢溴酸安非他酮晶型II或氢溴酸安非他酮晶型I和II的混合物为原料，加热至150-210°c，并于150-210°c条件下保温0. 5-10小时，后冷却至室温，得到氢溴酸安非他酮晶型I。
2.如权利要求1所述的氢溴酸安非他酮晶型I的制备方法，其特征在于所述的加热温度为 170-180°C。
3.如权利要求1所述的氢溴酸安非他酮晶型I的制备方法，其特征在于所述的保温时间为2-5小时。
4.如权利要求1-3任一项所述的氢溴酸安非他酮晶型I的制备方法，其特征在于所述的加热过程在敞口、密闭、氮气保护或减压下进行。
5.如权利要求4所述的氢溴酸安非他酮晶型I的制备方法，其特征在于采用减压加热方式时，压力为OMPa -0. 09MPa。
6.如权利要求1-3任一项所述的氢溴酸安非他酮晶型I的制备方法，其特征在于所得的氢溴酸安非他酮晶型I通过PXRD粉末衍射，其X射线衍射特征峰用2 θ表不为6. 5， 12. 4，13. 7，14. 0，14. 6,22. 8,23. 50,23. 8,24. 7,25. 3,26. 0士0. 2。
全文摘要
本发明公开了氢溴酸安非他酮晶型I的制备方法，将化学纯度合格的氢溴酸安非他酮晶型II或晶型I和晶型II的混合物加热升温至150-210℃，并于150-210℃条件下保温0.5-10小时，后冷却至室温，得到目标产物-氢溴酸安非他酮晶型I。目标产物经PXRD检测不含氢溴酸安非他酮晶型II的特征峰，起始原料完全转化为氢溴酸安非他酮晶型I。目标产物经HPLC检测，未产生新杂质，杂质含量无变化。本发明具有操作简便、适合工业化大生产、环保压力小等优点。
文档编号C07C221/00GK102241597SQ201110114050
公开日2011年11月16日 申请日期2011年5月4日 优先权日2011年5月4日
发明者吴琳琳, 吴瑜亮, 张国庆, 张拥军, 王海涛, 皋海涛, 茅晔 申请人:浙江普洛家园药业有限公司