一种高纯度氨甲环酸注射剂及其制备方法以及在心脏外科手术体外循环围术期适应症的应用与流程

文档序号:11789032阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种氨甲环酸注射剂,该注射剂中的杂质A:反式-4,4-(二亚甲基)二(环烷酸)的含量不高于0.05%,杂质B:顺式-对氨甲基环己烷甲酸的含量不高于0.05%,杂质C:4-氨甲基-1-环己烯甲酸的含量不高于0.05%,杂质D:对氨甲基苯甲酸的含量不高于0.05%,其他任何一个单杂含量均不高于0.05%,总杂质不高于0.25%。

2.根据权利要求1所述的注射剂,其特征在于,所述注射剂以氨甲环酸作为活性组分,使用含总有机碳在0.4mg/L以下的注射用水来配制;优选地,所述注射剂使用含总有机碳在0.35mg/L以下的注射用水来配制。

3.根据权利要求2所述的注射剂,其特征在于,所述注射用水的电导率在20℃时不超过0.6μS.cm-1

4.根据权利要求1至3中任一项所述的注射剂,其特征在于,所述注射剂包括活性成分氨甲环酸、药学上可接受的辅料以及含总有机碳在0.4mg/L以下,优选在0.35mg/L以下的注射用水;优选地,所述药学上可接受的辅料选自氯化钠、依地酸二钠、甘露醇中的一种或多种。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的注射剂,其特征在于,所述注射剂包括氨甲环酸、氯化钠以及含总有机碳在0.4mg/L以下的注射用水;

优选地,所述注射剂包括氨甲环酸、氯化钠以及含总有机碳在0.35mg/L以下的注射用水;

更优选地,所述注射剂包括:5-10重量份的氨甲环酸、7-9重量份氯化钠以及1000重量份的含总有机碳在0.4mg/L以下的注射用水;

进一步优选地,所述注射剂包括:5-10重量份的氨甲环酸、7-9重量份氯化钠以及1000重量份的含总有机碳在0.35mg/L以下的注射用水。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的注射剂,其特征在于,所述注射剂包括氨甲环酸、依地酸二钠以及含总有机碳在0.4mg/L以下的注射用水;

优选地,所述注射剂包括氨甲环酸、依地酸二钠以及含总有机碳在0.35mg/L以下的注射用水;

更优选地,所述注射剂包括:90-110重量份的氨甲环酸、0.01-0.05重量份依地酸二钠以及1000重量份的含总有机碳在0.4mg/L以下的注射用水;

进一步优选地,所述注射剂包括:90-110重量份的氨甲环酸、0.01-0.05重量份依地酸二钠以及1000重量份的含总有机碳在0.35mg/L以下的注射用水。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的注射剂,其特征在于,所述注射剂包括氨甲环酸、甘露醇以及含总有机碳在0.4mg/L以下的注射用水;

优选地,所述注射剂包括氨甲环酸、甘露醇以及含总有机碳在0.35mg/L以下的注射用水;

更优选地,所述注射剂包括:200-300重量份的氨甲环酸、450-550重量份甘露醇以及1000重量份的含总有机碳在0.4mg/L以下的注射用水;

进一步优选地,所述注射剂包括:200-300重量份的氨甲环酸、450-550重量份甘露醇以及1000重量份的含总有机碳在0.35mg/L以下的注射用水。

8.一种制备权利要求1至7中任一项所述氨甲环酸注射剂的制备方法,该制备方法包括使用含总有机碳在0.4mg/L以下或0.35mg/L以下的注射用水来配制所述氨甲环酸注射剂;

优选地,所述注射用水的电导率在20℃时不超过0.6μS.cm-1

9.一种减少以氨甲环酸作为活性成分的注射剂中杂质的方法,该方法包括:以氨甲环酸作为活性组分,使用含总有机碳在0.4mg/L以下或0.35mg/L以下的注射用水来配制所述注射剂;

优选地,使用含总有机碳在0.4mg/L以下的注射用水制成小容量注射剂或冻干粉针,或使用含总有机碳在0.35mg/L以下的注射用水制成大容量注射剂;

优选地,所述注射用水的电导率在20℃时不超过0.6μS.cm-1

10.权利要求1至7中任一项所述的氨甲环酸注射剂在制备用于体外循环心脏外科手术围术期中止血的药物中的用途。

当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1