管花苷B作为TAK1抑制剂在制备抗炎药物中的应用的制作方法

文档序号:25992644发布日期:2021-07-23 21:05阅读:来源:国知局

技术特征:

1.管花苷b在制备tak1抑制剂中的应用,其特征在于,所述管花苷b的化学结构如下式:

2.管花苷b在制备抗炎药物中的应用,其特征在于,所述管花苷b的化学结构如下式:

3.管花苷b在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用,其特征在于,所述管花苷b的化学结构如下式:

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述管花苷b的有效剂量为10~30mg/kg。

5.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述管花苷b的有效剂量为20mg/kg。

6.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述药物在施用后,具有以下效果:

a.关节炎指数下降;

b.足掌肿胀症状减轻;

c.滑膜组织炎症减轻;和/或

d.炎症因子il-1β、il-6、tnf-α、mmp-1表达水平下降。

7.管花苷b在制备治疗自身免疫性疾病中的应用,其特征在于,所述管花苷b的化学结构如下式:

8.根据权利要求2-7任一项所述的应用,其特征在于,所述药物还包括药学上可接受的的载体或赋形剂。

9.根据权利要求2-7任一项所述的应用,其特征在于,所述药物的给药途径为口服、透皮、肌肉、皮下或静脉注射。

10.根据权利要求2-7任一项所述的应用,其特征在于,所述药物的剂型可以为片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、霜剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。


技术总结
本发明提供了管花苷B作为TAK1抑制剂在制备相关疾病药物中的应用;具体地,由于管花苷B可用于抑制TAK1活性,所以可进而用于制备TAK1抑制剂药物、用于制备治疗类风湿性关节炎药物、用于制备治疗自身免疫性疾病药物、用于制备治疗抗炎药物和用于制备免疫调节药物。本发明首次发现管花苷B具有TAK1抑制活性,可以用于制备TAK1抑制剂药物,而TAK1是MAP3K家族成员之一,可以介导炎症的发生发展;在细胞受细胞因子、神经递质、激素、细胞应激等外部刺激时,TAK1被激活,介导下游转录调控因子入核,调控炎症因子转录;炎症因子异常与类风湿性关节炎及其他自身免疫病有密切联系,因此管花苷B具有开发成治疗类风湿性关节炎、治疗自身免疫病、抗炎及免疫调节药物的前景。

技术研发人员:曾小斌;缪雨阳;姚杰;郭津含;葛岚岚;肖凌云;刘晨霄;江园园;欧宝如;陈蓟
受保护的技术使用者:深圳市人民医院
技术研发日:2021.02.05
技术公布日:2021.07.23
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