一种伐尼克兰透皮溶液剂及其制备方法和其应用与流程

文档序号:25911537发布日期:2021-07-16 21:52阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种伐尼克兰透皮溶液剂,其特征在于,所述透皮溶液剂由伐尼克兰或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体组成,其中,所述药学上可接受的载体选自促透剂、保湿剂、防腐剂、溶剂的任一种或其组合,所述溶剂选自甘油、丙二醇、乙醇、水的任一种或其组合。2.如权利要求1所述的溶液剂,其特征在于,所述溶液剂中伐尼克兰或其药学上可接受的盐含量为0.1

20%(w/w),优选为1

15%(w/w),更优选为3

12%(w/w)。3.如权利要求1

2任一项所述的溶液剂,其特征在于,所述促透剂的含量为1

20%(w/w)、优选为3

18%(w/w),更优选为5

15%(w/w),优选的,所述促透剂选自丙二醇、薄荷醇、氮酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯中的任一种或其组合。4.如权利要求1

3任一项所述的溶液剂,其特征在于,所述保湿剂的含量为1

10%(w/w)优选为2

8%(w/w),更优选为4

6%(w/w),优选的,所述保湿剂选自甘油、1,3

丁二醇、丙二醇、鲸蜡醇、氨基酸、透明质酸、聚谷氨酸中的任一种或其组合。5.如权利要求1

4任一项所述的溶液剂,其特征在于,所述防腐剂的含量为0.01

5%(w/w)优选为0.05

3%(w/w),更优选为0.1

2%(w/w),优选的,所述防腐剂选自苯氧乙醇、尼泊金甲酯丙酯、甲基异噻唑啉酮、羟苯甲酯、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、苯甲酸钠、山梨酸钾、苯甲酸或其盐、山梨酸或其盐、对羟苯甲酸酯、焦亚硫酸钠、氯己定、柠檬酸钠、丁基羟基甲苯、丁基羟基苯甲醚、生育酚、乙二胺四乙酸、没食子酸丙酯、季铵化合物中的任一种或其组合。6.如权利要求1

5任一项所述的溶液剂,其特征在于,所述透皮溶液剂中的溶剂含量为70

95%(w/w),优选为75

90%(w/w),更优选为80

85%(w/w)。7.如权利要求1

6任一项所述的溶液剂,其特征在于,所述透皮溶液剂选自溶液剂、喷雾剂的任一种,所述溶液剂或喷雾剂ph3

9,其组成含有伐尼克兰或其药学上可接受的盐0.1

20%(w/w)、丙二醇1

20%(w/w)、甘油1

10%(w/w)、山梨酸钾0.01

5%(w/w),余量为水。8.如权利要求1

7任一项所述的溶液剂,其特征在于,所述溶液剂或喷雾剂ph 5

7,含有酒石酸伐尼克兰10%(w/w)、丙二醇10%(w/w)、甘油5%(w/w)、山梨酸钾0.1%(w/w),余量为水。9.如权利要求1

8任一项所述的伐尼克兰透皮溶液剂的制备方法,其特征在于,所述透皮溶液剂由伐尼克兰或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体组成,其中,所述药学上可接受的载体选自促透剂、保湿剂、防腐剂的任一种或其组合,所述方法包括下述步骤:1)伐尼克兰或其药学上可接受的盐分散于保湿剂中,制得组分一;2)将促透剂、防腐剂加入溶剂中,制得组分二;3)将组分一和组分二均匀混合,即得,其中,所述溶剂选自甘油、丙二醇、乙醇、水的任一种或其组合,组分一和组分二的制备无先后顺序。10.如权利要求1

8任一项所述的伐尼克兰透皮溶液剂或如权利要求9所述的方法制备得到的伐尼克兰透皮溶液剂用于制备戒烟药物中的应用,或者用于制备降低尼古丁成瘾、帮助受治疗者戒断、减少使用烟草的任一种的药物中的应用,或者用于制备炎性肠病、溃疡性结肠炎、坏疽性脓皮病、克劳恩病、过敏性肠综合征、痉挛性张力障碍、慢性痛、急性痛、口
炎性腹泻、结肠袋炎、血管收缩、焦虑、惊恐性障碍、抑郁、双相性精神障碍、自闭症、睡眠障碍、时差综合征、肌萎缩性侧索硬化、认知障碍、高血压、食欲过盛、食欲缺乏、肥胖、心律失常、胃酸分泌过多、溃疡、嗜铬细胞瘤、进行性核上性麻痹、化学品依赖和成瘾、头痛、中风、外伤性脑损伤、强迫症、精神病、亨廷顿舞蹈病、迟发型运动障碍、运动过度、诵读困难、精神分裂症、多发性脑梗死性痴呆、与年龄有关的认知衰退、癫痫、癫痫失神小发作、阿尔茨海默型老年痴呆、帕金森病、注意涣散多动症、图雷特综合征的任一种病症或其并发症的药物中的应用。
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