人血白蛋白在制备放射性碘标金丝桃素药物制剂中的应用

文档序号:25992383发布日期:2021-07-23 21:04阅读:来源:国知局

技术特征:

1.人血白蛋白在制备放射性碘标金丝桃素药物制剂中的应用。

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述人血白蛋白为0.05~0.25g/ml的人血白蛋白。

3.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述放射性碘标金丝桃素药物制剂是用于人体静脉注射、人体动脉注射的药物制剂。

4.一种如权利要求2所述的放射性碘标金丝桃素药物制剂,其特征在于,所述药制剂包括人血白蛋白、金丝桃素和131i标记的金丝桃素。

5.一种制备如权利要求4所述的放射性碘标金丝桃素药物制剂的方法,其特征在于,包括以下步骤:

a.将金丝桃素与0.05~0.25g/ml的人血白蛋白溶液混合,每毫升所述人血白蛋白溶液加入0.01~1mg金丝桃素,超声、混匀,8小时后,离心取上清、过滤,得到人血白蛋白-金丝桃素溶液;

b.将na131i溶液用pbs缓冲液调节至中性;

c.人血白蛋白-金丝桃素溶液与步骤b制备得到的溶液在催化剂存在下,34℃~40℃水浴不断混匀,直至标记率到达90%以上;人血白蛋白-金丝桃素溶液和na131i溶液的量均按制备标记物所需的量加入。

6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,步骤a中超声、混匀的温度为4℃~37℃。

7.如权利要求5所述的方法,其特征在于,步骤a中过滤时步骤如下:将上清液通过孔径为0.22μm的微孔滤膜进行过滤。

8.如权利要求5所述的方法,其特征在于,步骤b中na131i溶液的比活度为20~1000mci/ml。

9.如权利要求5所述的方法,其特征在于,步骤c中催化剂为iodogen或氯胺t,剂量为3~10μg/mcina131i。


技术总结
本发明属于药物制剂领域,涉及首次将人血白蛋白应用于制备“放射性碘标金丝桃素”的药物制剂;由于白蛋白是众多药物入血后的主要载体、可显著提高金丝桃素溶解率;也是人血内固有成分,用它进行金丝桃素的助溶、不像其他外加的药物载体或辅料一样还需符合药典的要求和药监局批准;而且在本专利标记条件下、增溶了的金丝桃素可被碘高效标记、而人血白蛋白本身尚未被标记,标记后产物无需再进行纯化、也不会改变原有的碘标金丝桃素的靶向性和体内代谢模式;因此人血白蛋白可作为DMSO、环糊精等的替代物,应用于放射性碘标金丝桃素制剂;本发明制备碘标金丝桃素制剂的方法,工艺简单,成本低廉,制备效率高,适用于产业化操作。

技术研发人员:李玥;栗艳飞;张进勇;杨文欣;黄钢
受保护的技术使用者:上海健康医学院
技术研发日:2021.04.28
技术公布日:2021.07.23
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