专利名称：硝苯地平滴丸剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种硝苯地平滴丸剂，属于西药制剂技术领域。
硝苯地平是临床广泛使用的心血管药物属于钙通道拮抗剂类药物。主要用于高血压、心绞痛患者的治疗。目前，临床上使用的硝苯地平有10mg的糖衣片20mg、30mg的控释片剂和胶囊剂、气雾剂、针剂等多种剂型，其中以10mg糖衣片为最常用。由于硝苯地平水中不溶解，常规糖衣片、胶囊、释药慢，吸收差，生物利用度偏低，而该药又是肝脏首过效应较强的药物，往往影响疗效、如病人因治疗需要，需增服或减服药量时，成倍的增加或减少无法根据病情、个体差异、精密调整用量、常引发不同程度的付作用。经临床研究证实、硝苯地平小剂量给药达到中等血药浓度时，以血管扩张为主，大剂量则出现有害的负性肌力作用。令人遗憾的是，目前临床使用的剂型常为10mg糖衣片、起效慢，不溶性异物多、口感差、剂量偏大而引发脑缺血低血压。
本发明的目的是针对上述问题，提供一种可方便的用于口服、舌下含化两种用途的水溶性小剂量溶丸剂，剂量为5mg和2.5mg它可因治疗需要，依照个体情况如体重、病情需要选择剂量。
本发明的技术特点是选用了能显著提高硝苯地平溶出的水溶性聚乙二醇为载体，将药物溶解在聚乙二醇中，滴制法制成滴丸式固体分散物，使药物以分子，胶体或超细粒子状态存在，同时，处方中加有一定量的增溶剂吐温80促进药物口服或含化时，迅速崩解，释放，吸收，矫味剂薄荷香精可消除含化时的异味感。
本发明硝苯地平滴丸剂是这样实现的，其成份包含硝苯地平，水溶性辅料聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、和吐温80、薄荷、柠檬黄成份，各成份的重量百分比为硝苯地平10-18、聚乙二醇4000和聚乙二醇60000-90、吐温80、1.5-2.5、薄荷香精0.5-0.7、柠檬黄0-0.003。
本发明硝苯地平滴丸剂的制备是首先将硝苯地平原料和所用的辅料混合加热至75℃溶解，搅拌。滴丸在液体石蜡中固化、过滤、干燥、包装即得。
本发明硝苯地平滴丸选用聚乙二醇为载体，制成了固体分散物类剂型，生产工艺简单仅原料易得，本发明溶解快，释药完全，起效快，能提高人体生物利用度，且停药期间，通过小幅度地削减剂量，避免“撤药综合症”的发生。且温度稳定在温度45℃，相对湿度为75％条件下存放六个月，体外溶出崩解试验如下表10mg硝苯地平片剂、滴丸剂崩解溶出崩解(37℃水) 溶出(1000ml胃液浆法)-片剂 40分 40分 30％100分 70％滴丸 3分3分50％10分 100％本发明实施例例1处方 1000粒硝苯地平 2.5g聚乙二醇40008g聚乙二醇60004.5g吐温800.038薄荷香精 0.1g柠檬黄0.0015g制备称取硝苯地平、聚乙二醇、吐温80、薄荷、柠檬黄混合均匀，加热75℃，搅拌溶解完全，用φ1mm的针头将药液滴在以冰盐水冷却下的液体石蜡中，沉淀30分钟后，过滤、擦干，即得，每粒滴丸重15mg，含硝苯地平2.5mg。
例2处方 1000粒硝苯地平 5g聚乙二醇600025g吐温800.06g薄荷香精 0.2g柠檬黄 0.003g制备可用例1方法制备。也可按下述方法制备，将聚乙二醇溶解(75℃)，然后将硝苯地平、吐温80、薄荷、柠檬黄依量加入搅拌均匀，用滴管(φ3mm)将药液滴入冰盐水冷却的液体石蜡溶液中，沉降30分钟后，过滤、擦干，即得，每粒滴丸重30mg，含硝苯地平5mg。
权利要求
1.一种硝苯地平滴丸剂，其特征在于包含硝苯地平，水溶性辅料聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、和吐温80、薄荷、柠檬黄成份，各成份的重量百分比为硝苯地平10-18、聚乙二醇4000和聚乙二醇60000-90、吐温80、1.5-2.5、薄荷0.5-0.7、柠檬黄0-0.003。
全文摘要
一种硝苯地平滴丸剂，其特征在于包含硝苯地平，水溶性辅料聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、和吐温80、薄荷、柠檬黄成分，各成分的重量百分比为硝苯地平10-18、聚乙二醇4000和聚乙二醇6000 0-90、吐温80、1.5-2.5、薄荷0.5-0.7、柠檬黄0-0.003。本发明滴丸溶解快，释药完全、起效快，能提高人体生物利用度，且产品质量稳定，制作方法简单。
文档编号A61K31/44GK1142359SQ9511056
公开日1997年2月12日 申请日期1995年8月8日 优先权日1995年8月8日
发明者王志刚 申请人:王志刚