专利名称：复方利福平注射液的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗结核病的注射药物。
利福平、异烟肼、吡嗪酰胺是常用的抗结核药物。利福平(Rifampicin)为广谱高效抗菌药，特别对结核杆菌有高度的抗菌活性，难溶于水，易溶于甲醇、醋酸乙酯。临床应用中发现，细菌对利福平极易产生耐药性，口服利福平对人体毒副作用较多，特别是对肝脏和消化道的作用。异烟肼(Isoniazid)具有特异性的抗结核杆菌作用，毒性小，但结核杆菌对该药易产生抗药性，长期服用易引起肝损害，该药对神经系统也有副作用。吡嗪酰胺(Pyrazinamide)对细胞内的结核杆菌有杀灭作用，其副作用较多，并与剂量大小有关。上述三种药中异烟肼有注射剂，利福平、吡嗪酰胺只有口服制剂，口服药无法避免其对肝脏和消化道的毒副作用，并且没有复合药物，其功效单一。
本发明的目的是提供一种主要成份为利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的抗结核注射剂，以提高疗效，延缓细菌产生耐药性，减少药物对肝脏和消化道的毒副作用。
本发明的方案是一种治疗结核病的复方注射剂，其成份为1000ml注射剂内含利福平30～70g、异烟肼25～60g、吡嗪酰胺40～80g、丙二醇300～600ml、磷酸盐缓冲液余量。
上述磷酸盐缓冲液的成份为每1000ml内含磷酸二氢钠1.8～4.2g、磷酸氢二钠3.8～8.6g、水余量。
本发明成功地将利福平、异烟肼和吡嗪酰胺组合成一种全新抗结核病注射剂药物，解决了利福平难溶于水及溶解后的稳定性问题，延缓了细菌产生耐药性。本发明具有吸收完全、作用迅速、疗效确切的特点，并且可治疗全身各器官、各种类型的结核病，用途广泛，尤其对难治、复治病例疗效显著。此外，本发明减少了毒、副作用，避免了肝脏的首过效应和胃肠道副作用，并且减少了过敏反应。
本发明的实施例如下(每1000ml注射液内含)
上述磷酸盐缓冲液为将磷酸二氢钠1.8～4.2g、磷酸氢二钠3.8～8.6g溶于注射用水1000ml中配制而成，该缓冲液的PH值应为6.0～7.5。
本发明的制备方法为1、将所需的磷酸盐缓冲液分成A、B两部分；2、将异烟肼和吡嗪酰胺加入磷酸盐缓冲液A中，加热使其完全溶解，称为甲液；3、将利福平加入丙二醇中，搅拌使其溶解，称为乙液；4、将甲液加入到乙液中，并兑加磷酸盐缓冲液B；5、加入活性炭，加热煮沸后放至室温；6、过滤、灌装、消毒灭菌。
权利要求
1.一种用于治疗结核病的注射药物，其特征在于成份为1000ml该药物内含利福平30～70g、异烟肼25～60g、吡嗪酰胺40～80g、丙二醇300～600ml、磷酸盐缓冲液余量。
2.按权利要求1所述的注射药物，其特征在于磷酸盐缓冲液为1000ml该缓冲液含磷酸二氢钠1.8～4.2g、磷酸氢二钠3.8～8.6g、水余量。
全文摘要
本发明涉及一种用于治疗结核病的注射药物,其成分为:1000ml该药物内含利福平30～70g、异烟肼25～60g、吡嗪酰胺40～80g、丙二醇300～600ml、磷酸盐缓冲液余量。本发明具有吸收完全、作用迅速、疗效确切的特点,并且可治疗全身各器官、各种类型的结核病,用途广泛,尤其对难治、复治病例疗效显著。此外,本发明减少了毒、副作用,避免了肝脏的首过效应和胃肠道副作用,并且减少了过敏反应。
文档编号A61K31/495GK1190581SQ9811344
公开日1998年8月19日 申请日期1998年2月25日 优先权日1998年2月25日
发明者高绪侠 申请人:高绪侠