一种盐酸托烷司琼注射液及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，特别涉及一种盐酸托烷司琼注射液及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 盐酸托烷司琼是继昂丹西酮和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3受体拮抗剂，由 瑞士 Sandoz公司研制开发，1992年首次在荷兰上市，商品名为欧必亭（Navoban)，是治疗恶 心和呕吐的首选药物，目前临床上主要用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。托烷 司琼与其他5-HT3受体拮抗剂相比，具有副作用轻、耐受性好、药物间反应低和作用时间长 的特点。
[0003] 经检索发现，公开号为CN 1969847的发明专利申请提供了一种稳定的药物组合 物，该组合物是由托烷司琼或者其药学上可接受酸的盐，和药学上可接受的载体组成。特别 地优选，盐酸托烷司琼注射液，其含有渗透压调节剂和醋酸钠用量为0.36%至0. 18%的缓 冲系统。
[0004][0005][0006] 目前已上市注射用托烷司琼溶解性一般，加注射用水后需晃动几分钟才能完全溶 解，影响使用的方便性，而且溶液稍有浊光，影响使用的安全性，而且使用也不太方便。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的是提供一种盐酸托烷司琼注射液及其制备方法。
[0008] 为达到上述目的，具体采用如下的技术方案：
[0009] -种盐酸托烷司琼注射液，按重量份，包括1. 13?28. 2份盐酸托烷司琼，3?75 份醋酸钠，1. 7?42. 5份冰醋酸，L 2?30份氯化钠，3000?6000份（3000ml-6000ml)注 射用水。
[0010] 优选的，所述盐酸托烷司琼注射液，按重量份，包括3-11份盐酸托烷司琼，8-30份 醋酸钠，5-17份冰醋酸，3-12份氯化钠，3000-6000份注射用水。
[0011] 更优选地，所述盐酸托烷司琼注射液，包括5. 64份盐酸托烷司琼，14-20份醋酸 钠，8. 6-8. 8份冰醋酸，5-7份氯化钠，3000-6000份注射用水。
[0012] 作为本发明的实施方式，所述盐酸托烷司琼注射液包括5. 64份盐酸托烷司琼， 14-20份醋酸钠，8. 6-8. 8份冰醋酸，5-7份氯化钠，加注射用水至5000份，即所述注射液的 浓度为5ml :5mg，5mg是以盐酸托烧司琼中的托烧司琼计。
[0013] 作为本发明的一种优选实施方式，本发明的盐酸托烷司琼注射液，按重量份，包括 5. 64份盐酸托烷司琼，15份醋酸钠，8. 5份冰醋酸，6. 0份氯化钠，加注射用水至5000份。
[0014] 本发明所提供的盐酸托烷司琼注射液为无色澄明液体，澄明度高，溶解性好，且杂 质少无不良反应，使用方便安全。
[0015] 本发明还提供了上述盐酸托烷司琼注射液的制备方法，具体包括以下步骤：
[0016] (1)浓配过程：称取处方量的盐酸托烷司琼，加入到占总处方量60% -95%的注射 用水中，加入醋酸钠、冰醋酸、氯化钠，搅拌使溶解，得混合溶液，按质量体积比加入占混合 溶液体积〇. 005-0. 06%的针用活性炭，在50?80°C下搅拌10-40分钟，用钛棒粗滤除炭；
[0017] (2)稀配过程：添加注射用水至全量，再依次用0. 60?0. 45um，0. 45?0,1Oum的 微孔滤膜滤过，灌封于安瓿中，封口，灭菌，灯检，包装。
[0018] 具体的，步骤（2)所述的灭菌为110-120°C热压灭菌20-40分钟或120-125°C热压 灭菌10-18分钟。
[0019] 优选的，步骤（2)所述的灭菌为115°C热压灭菌30分钟或121°C热压灭菌15分钟， 这样可以有助于达到最终产品无菌、无热原的目标。
[0020] 本发明提供的盐酸托烷司琼注射液的制备方法工艺简单，易于操作。
【具体实施方式】
[0021] 以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。
[0022] 实施例1
[0023] 本实施例中盐酸托烷司琼注射液，包括5. 64g盐酸托烷司琼，15g醋酸钠，8. 5g冰 醋酸，6. Og氯化钠，加水至5000ml。
[0024] 实施例2-5
[0025] 实施例2-5与实施例1的区别仅在于各组分的用量不同，具体的用量分别如下：
【主权项】
1. 一种盐酸托烷司琼注射液，其特征在于，按重量份，包括I. 13?28. 2份盐酸托烷司 琼，3?75份醋酸钠，1. 7?42. 5份冰醋酸，1. 2?30份氯化钠，3000?6000份注射用水。
2. 根据权利要求1所述的盐酸托烷司琼注射液，其特征在于，按重量份，包括5. 64份盐 酸托烷司琼，14-20份醋酸钠，8. 6-8. 8份冰醋酸，5-7份氯化钠，3000-6000份注射用水。
3. 根据权利要求1或2所述的盐酸托烷司琼注射液，其特征在于，包括5. 64份盐酸托 烷司琼，14-20份醋酸钠，8. 6-8. 8份冰醋酸，5-7份氯化钠，加注射用水至5000份。
4. 根据权利要求1-3任一项所述的盐酸托烷司琼注射液，其特征在于，按重量份，包括 5. 64份盐酸托烷司琼，15份醋酸钠，8. 5份冰醋酸，6. 0份氯化钠，加注射用水至5000份。
5. 权利要求1-4任一项所述的盐酸托烷司琼注射液的制备方法，其特征在于，包括以 下步骤： (1) 浓配过程：称取盐酸托烷司琼，加入到占总注射用水60 % -95 %的水中，加入 醋酸钠、冰醋酸、氯化钠，搅拌溶解，得混合溶液，按质量体积比加入占混合溶液体积 0. 005-0. 06%的针用活性炭，在50?80°C下搅拌10-40分钟，用钛棒粗滤除炭； (2) 稀配过程：添加注射用水至全量，再依次用0. 60?0. 45um，0. 45?0,1Oum的微孔 滤膜滤过，灌封于安瓿中，封口，灭菌，灯检，包装。
6. 根据权利要求5所述的盐酸托烷司琼注射液的制备方法，其特征在于，步骤（2)所述 的灭菌为110_120°C热压灭菌20_40分钟或120_125°C热压灭菌10 -18分钟D
【专利摘要】本发明涉及医药领域，特别涉及一种盐酸托烷司琼注射液及其制备方法，所述注射液按重量份，包括1.13～28.2份盐酸托烷司琼，3～75份醋酸钠，1.7～42.5份冰醋酸，1.2～30份氯化钠，3000～6000份注射用水。制备方法包括以下步骤：(1)称取盐酸托烷司琼，加入到占总处方量60％-95％的注射用水中，加入醋酸钠、冰醋酸、氯化钠，搅拌使溶解，加入针用活性炭、搅拌、用钛棒粗滤除炭；(2)添加注射用水至全量，再依次用0.60～0.45um，0.45～0.10um的微孔滤膜滤过。本发明所提供的盐酸托烷司琼注射液为无色澄明液体，澄明度高，溶解性好，且杂质少无不良反应，使用方便安全。
【IPC分类】A61P1-08, A61K9-08, A61K31-46, A61K47-12
【公开号】CN104606130
【申请号】CN201410852680
【发明人】曾培安, 吴健民, 刘娟
【申请人】康普药业股份有限公司
【公开日】2015年5月13日
【申请日】2014年12月31日