一种虎杖的炮制方法
【技术领域】
[0001 ] 本发明涉及中药炮制领域，尤其涉及一种虎杖的炮制方法。
【背景技术】
[0002] 中药虎杖为寥科植物虎杖（PolygonumcuspidatumSieb.etZucc.)的干燥根和 根茎，主要产于江西、四川、江苏、山东等地，其性微寒、味微苦，归肝、胆、肺经，具有清热解 毒、化痰止咳、利湿退黄、散瘀止痛的功效。虎杖中主要含有蒽醌、二苯乙烯类化合物等多 种成分，其中蒽醌类衍生物，以游离型为主，有大黄素、大黄素甲醚、大黄酚等成分，具有抗 菌、保肝、泻下、抗癌等功能；而二苯乙烯类化合物主要包括白藜芦醇以及虎杖苷（白藜芦醇 苷)，具有抗肿瘤、降血脂、抑制血小板聚集、调节脂蛋白代谢、保肝、抗氧化、抑菌等多种药 理作用。虎杖因其药源丰富，具有广泛的药理活性，对人体多个系统疾病具有治疗作用，而 备受关注。目前，用于治疗心血管疾病的虎杖苷注射液，其主要成分虎杖苷即为从虎杖中提 取的单体有效成分。然而目前对虎杖的提起工艺大多都是以白藜芦醇或虎杖苷为单一指 标，如能找到一种炮制工艺可同时提高并提取两种甚至两种以上的有效成分，将会给虎杖 得利用带来更大的经济效益和社会效益。
[0003] 中药炮制的目的在于通过炮制的过程以达到减毒或者增效的目的。中药材经过加 工炮制以后发生了复杂的化学变化，从而引起中药炮制前后性味、功能和活性的改变。关于 虎杖的炮制方法始载于唐?孙思邈著的《千金翼方》曰："去头脑，洗去土，暴燥切"。南北朝 刘宋时代雷教撰著的《雷公炮炙论》曰："凡采得后，细判，却用虎杖叶裹一夜，出晒干用"。 宋代除了沿用"细判"的炮制方法外，尚有"为末"、"烧"等法。如宋?王怀隐等编集的《太 平圣惠方》中提到"细判"、"判"。《重修政和经史证类备用本草》曰："取根洗去皴皮，判焙捣 筛"、"为末"。《圣济总录》曰："烧"。宋?《太平圣惠方》:"月水不利。虎杖三两，没药一两为 末，热酒每服一钱"。明代仍然沿用前人的经验，明?朱嘯等编的《普济方》记载有"烧过"。 《本草纲目》日："采得，细判，却用叶包一夜，晒干用"。"治产后瘀血血痛，及坠扑昏闷：虎杖 根，研末酒服"。《炮炙全书》亦记载有："虎杖根，去上皮用"。清未有文献记载虎杖的炮制方 法。到现代，虎杖作为中国药典收载品种，从1985年版以来5版药典中在虎杖炮制项下均 作明确规定。2010年版《药典》、《全国中药炮制规范》均记载："除去杂质，洗净，润透，切厚 片，干燥"。由此可见，虎杖的炮制方法，历代医药文献记载只有酒制、醋制、盐制等，而目前 我国对于虎杖炮制研宄还比较薄弱，现有炮制方法的疗效还未明确，特别是缺少炮制前后 物质基础变化和药效药理活性的对比研宄，只有能提高虎杖药效的炮制方法才存在实际应 用价值。因此，亟需开发一种高效、廉价、环保，同时提高两种或两种以上有效成分的虎杖炮 制方法，以满足人们的需要。
【发明内容】
[0004] 针对上述问题，本发明提供一种同时显著增加白藜芦醇和大黄素两种有效成分含 量的虎杖炮制方法，该方法以纤维素酶、0 _葡萄糖苷酶为辅料，炮制过程简便，容易规范化 和推广。
[0005] 为实现本发明的上述目的，本发明提供一种虎杖的炮制方法，步骤为：将虎杖药材 浸泡在纤维素酶、e-葡萄糖苷酶的预处理混合溶液中浸泡后，置微波炉内在不同功率下炮 制，即得虎杖微波炮制品。
[0006] 所述纤维素酶、0-葡萄糖苷酶的重量配比为1:5_5:1。
[0007] 所述预处理混合溶液的制备方法为：分别称取纤维素酶、e-葡萄糖苷酶加蒸馏 水溶解即得。
[0008] 所述纤维素酶与e-葡萄糖苷酶的用量总和为虎杖药材用量的0.1-10%。，浸泡时 间为2-12h。
[0009] 所述微波炉内炮制所用功率为40%-100%功率，所用时间为10min-30min。
[0010] 所述虎杖药材可来自不同产地。
[0011] 与现有技术相比本发明的有益效果。
[0012] 本发明提供的虎杖炮制方法，以纤维素酶、0 _葡萄糖苷酶为辅料，经微波处理即 得；该炮制方法可以同时显著增加白藜芦醇和大黄素两种有效成分的含量，而白藜芦醇苷 的含量降低，有效促进了虎杖中白藜芦醇苷与白藜芦醇间得转化；与虎杖传统炮制工艺相 比，该炮制方法对温度、环境等没有特殊要求，且药材在微波加热过程中吸收微波能量，在 一定的温度范围内，药材内部主要成分被激活或是缔结状态减弱，从而药材内部分子发生 结构上的改变，使得主要成分的含量改变。该方法能充分利用资源，炮制过程简便，生产成 本低，并且整个炮制过程无有机污染物派出，对环境污染很小，生产条件易于操控，产品质 量可控性好，为虎杖的应用提供了一条适应工业化生产的有效途径，具有重要实际应用价 值。
【附图说明】
[0013] 图1为不同炮制影响因子下测得虎杖炮制品中虎杖苷、白藜芦醇和大黄素的含量 (mg*g_1)〇
【具体实施方式】
[0014] 下面结合具体实施例进一步详细说明本发明。
[0015] 实施例1。
[0016] 本发明提供一种虎杖的炮制方法，步骤为：将15g虎杖药材浸泡在20ml纤维素酶、 0-葡萄糖苷酶的预处理混合溶液中，浸泡IOh后，置微波炉内在40%功率下炮制25min，即 得虎杖微波炮制品。
[0017] 所述纤维素酶、0-葡萄糖苷酶的重量配比为1:2。
[0018] 所述预处理混合溶液的制备方法为：分别称取纤维素酶5mg、0 -葡萄糖苷酶IOmg 加30ml蒸馏水溶解即得，取制备好的预处理混合液20ml用于上述虎杖炮制。
[0019] 为进一步验证本发明虎杖炮制方法的有益效果，进行了下述实验。
[0020] 1、不同炮制影响因子的考察。
[0021] 1. 1、方法：（1)纤维素酶法：取虎杖药材15g，浸泡在20ml纤维素酶溶液中，浸 泡IOh后，置微波炉内在40%功率下炮制25min;所述纤维素酶溶液是由5mg纤维素酶加 30mL蒸馏水溶解制得；（2) 0 -葡萄糖苷酶法：取虎杖药材15g，浸泡在20ml0 -葡萄糖苷 酶溶液中，浸泡IOh后，置微波炉内在40%功率下炮制25min;所述0 -葡萄糖苷酶溶液是 由IOmge-葡萄糖苷酶加30mL蒸馏水溶解制得；（3)双酶烘干法：取虎杖药材15g，浸泡在 20ml纤维素酶、0 -葡萄糖苷酶混合溶液中，浸泡IOh后，待溶液被吸尽后，放入40°C烘箱 中，烘干至质量恒定；所述混合溶液是由5mg纤维素酶、IOmg0 -葡萄糖苷酶加30mL蒸馏水 溶解制得；（4)本实施例1的炮制方法(简称双酶微波法)。
[0022] 1. 2、结果，请参见图1，图1为不同炮制影响因子下测得虎杖炮制品中虎杖苷、白 藜芦醇和大黄素的含量(mg*g4)。
[0023] 由图1可知，虎杖药材采用纤维素酶法、0 _葡萄糖苷酶法、双酶烘干法、及双酶微 波法进行炮制，所得炮制品与未经任何处理的虎杖药材相比，其白藜芦醇和大黄素含量均 有所提高，而虎杖苷的含量均有所降低。但双酶微波法的虎杖炮制品中白藜芦醇和大黄素 含量提高最显著，虎杖苷的含量降低也最显著，由此可见，本发明提供的虎杖炮制方法，可 以同时显著增加白藜芦醇和大黄素两种有效成分的含量，而虎杖苷的含量降低，有效促进 了虎杖中白藜芦醇苷与白藜芦醇间得转化；这主要是由于虎杖药材在微波加热过程中吸收 微波能量，在一定的温度范围内，药材内部主要成分被激活或是缔结状态减弱，从而药材内 部分子发生结构上的改变，使得主要成分的含量改变。
[0024] 2、不同产地虎杖不同炮制方法的考察。
[0025] 2. 1、不同产地虎杖的不同炮制方法。（1)酒制：取虎杖药材(湖北，四川，安徽）各 5g，加黄酒4mL拌匀，闷润，待酒被吸尽后，放入40 °C烘箱中，烘干(至质量恒定）；（2)醋 制：取虎杖药材(湖北，四川，安徽)各5g，加米醋4mL拌匀，闷润，待米醋被吸尽后，放入40 °C烘箱中，烘干；（3)盐制：取虎杖药材(湖北，四川，安徽）各5g，加盐水4mL拌匀，闷润， 待盐水被吸尽，放入40°C烘箱中，烘干(注：每100g中药加入2g盐);(4)本实施例1的炮制 方法(简称双酶微波法)。
[0026] 2. 2、结果请参阅表1，表1为不同炮制方法测得不同产地虎杖炮制品中虎杖苷、白 藜芦醇和大黄素的含量(mg*g4) (n=3)。
【主权项】
1. 一种虎杖的炮制方法，将虎杖药材浸泡在纤维素酶、e -葡萄糖苷酶的预处理混合 溶液中浸泡后，置微波炉内在不同功率下炮制，即得虎杖微波炮制品。
2. 如权利要求1所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述预处理混合溶液的制备方 法为：分别称取纤维素酶、0 _葡萄糖苷酶加蒸馏水溶解即得。
3. 如权利要求2所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述纤维素酶、0 -葡萄糖苷酶 的重量配比为1:5-5:1。
4. 如权利要求1所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述纤维素酶与0 -葡萄糖苷酶 的总用量为虎杖药材用量的〇. 1-10%。，浸泡时间为2-15h。
5. 如权利要求1所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述微波炉内炮制所用功率为 40%-100%功率，所用炮制时间为10min-30min。
6. 如权利要求1所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述虎杖药材可来自不同产地。
7. 如权利要求1所述的虎杖的炮制方法，其特征在于，所述方法也适用于牛蒡、葛根等 中药的炮制。
【专利摘要】一种虎杖的炮制方法，步骤为：将虎杖药材浸泡在纤维素酶、β-葡萄糖苷酶的预处理混合溶液中浸泡后，置微波炉内在不同功率下炮制，即得虎杖微波炮制品。所述预处理混合溶液的制备方法为：分别称取纤维素酶、β-葡萄糖苷酶加蒸馏水溶解即得；所述纤维素酶、β-葡萄糖苷酶的重量配比为1:5-5:1。本发明提供的虎杖炮制方法，可以同时显著增加白藜芦醇和大黄素两种有效成分的含量，而白藜芦醇苷的含量降低，有效促进了虎杖中白藜芦醇苷与白藜芦醇间得转化；与虎杖传统炮制工艺相比，该炮制方法对温度、环境等没有特殊要求，生产条件易于操控，产品质量可控性好，为虎杖的应用提供了一条适应工业化生产的有效途径，具有重要实际应用价值。
【IPC分类】A61K36-704
【公开号】CN104800299
【申请号】CN201510166885
【发明人】周坤, 郭晏华, 李莉, 张明波, 邓仕任, 张旭, 孙艳涛, 郑彧
【申请人】辽宁中医药大学
【公开日】2015年7月29日
【申请日】2015年4月10日