一种盐酸林可霉素阴道泡腾片及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种阴道泡腾片，具体说是一种盐酸林可霉素阴道泡腾片及制备方 法。
【背景技术】
[0002] 阴道炎是妇女最常见的感染性疾病，其常见症状为阴道分泌物增多，外阴瘙痒、灼 痛，可伴有尿频、尿痛及性交痛。妇科检查可见阴道分泌物增多，阴道粘膜充血或散在出血 斑点，阴道后穹隆有多量白带，呈灰黄色或黄绿色脓性分泌物，有时呈泡沫状或白色稠厚凝 乳或豆渣样。外阴可见水肿、抓痕、地图样红斑。
[0003]阴道粘膜给药已有近百年的历史，与传统的口服给药相比有许多优点，不仅可以 局部用药，也可全身性用药。药物通过阴道粘膜局部用药，可提高局部的药物浓度，充分发 挥药物疗效，避免全身作用；药物通过阴道粘膜的吸收发挥全身作用，可以避免药物的肝首 过效应，提高生物利用度，减少毒副作用，也避免了某些药物的胃肠道反应。
[0004] 盐酸林可霉素，英文名Lincomycin，中文别名林肯霉素、洁霉素，西医药物。口服适 用于：葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女 性生殖道及盆腔感染和厌氧菌所致的腹腔感染等。口服或静脉注射用盐酸林可霉素时，常 见的不良有：1)腹或胃绞痛、疼痛、严重气胀；2)严重腹泻（水样或血样）；3)发热；4)恶 心、呕吐；5)异常口渴；6)异常疲乏或软弱；7)显著体重减轻（伪膜性肠炎）等。
[0005] 目前盐酸林可霉素局部用药方面有：盐酸林可霉素利多卡因凝胶、盐酸林可霉素 利维B6乳膏、盐酸林可霉素滴眼液及申请号为201210137629. 1的《一种盐酸林可霉素为主 方的牛用泡腾片及其制备工艺》，没有人用阴道粘膜给药方面的局部用药。
【发明内容】
[0006] 为克服口服或注射用盐酸林可霉素的不良反应，弥补盐酸林可霉素目前没有人用 阴道粘膜给药方面的局部用药的缺陷，本发明提供了一种盐酸林可霉素阴道泡腾片。该阴 道泡腾片用于局部治疗阴道炎，直接作用于患处，起效快，疗效好，无毒副作用，可标本兼治 阴道炎。
[0007] 本发明目的是由以下技术方案实现的：
[0008] 一种盐酸林可霉素阴道泡腾片，该泡腾片的组分及重量份数包括：盐酸林可霉素 4~6份、亲水凝胶缓释材料10~15份、酸源5~8份、碱源6~8份、表面活性剂0. 3~ 〇. 5份、润滑剂1~2份。
[0009] 进一步的，本发明目的还可以由以下技术方案实现：
[0010] 一种盐酸林可霉素阴道泡腾片，该泡腾片的组分及重量份数包括：盐酸林可霉素 5份、亲水凝胶缓释材料12份、酸源7份、碱源7份、表面活性剂0. 4份、润滑剂1. 5份。
[0011] 一种盐酸林可霉素阴道泡腾片，亲水凝胶缓释材料包括：卡波姆、羟丙基甲基纤维 素、壳聚糖中的至少一种。
[0012] -种盐酸林可霉素阴道泡腾片，酸源包括：柠檬酸、酒石酸、富马酸中的至少一种。
[0013] -种盐酸林可霉素阴道泡腾片，碱源包括：碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的至少 一种。
[0014] -种盐酸林可霉素阴道泡腾片，表面活性剂包括：聚山梨酯、脂肪酸甘油酯中的至 少一种。
[0015] -种盐酸林可霉素阴道泡腾片，润滑剂包括：十二烷基硫酸钠、氯化钠中的至少一 种。
[0016] 本发明还提供了一种盐酸林可霉素阴道泡腾片的制备方法，具体步骤包括：
[0017] 1)备料，按照所述的一种盐酸林可霉素阴道泡腾片组分及重量份数备料，盐酸林 可霉素粉碎过120目筛，药用辅料粉碎过80目筛；
[0018] 2)制粒，将步骤1)所得各组分混合均勾，干法制粒；
[0019] 3)整粒，将步骤2)所得各组分整粒，过40目筛；
[0020] 4)压片，将步骤3)所得颗粒用高速压片机压片，片重为0. 5~0.Sg/片。
[0021] 用法用量：临用前清洗阴部，用戴有消毒指套的手指将该泡腾片置于阴道深部，连 用7天或遵医嘱，每晚1次，每次1片。
[0022] 贮藏：阴凉、干燥处保存。
[0023] 为了有效克服口服盐酸林可霉素的不良反应，治疗阴道炎，本发明将盐酸林可霉 素跟药用辅料混合制备成为盐酸林可霉素阴道泡腾片，该阴道泡腾片采用亲水凝胶缓释材 料作为药用辅料，亲水凝胶缓释材料因其高粘稠和生物粘附作用使药物不易排除体外，可 延长药物作用时间及给药的时间间隔，有利于提高药物生物利用度；该片剂置于体内后，遇 体液可迅速吸水发生凝胶化并在泡腾崩解剂推动下迅速分布于黏膜表面。该阴道泡腾片其 它药用辅料的选择有利于压片，及压片后保持泡腾片的泡腾效果。该阴道泡腾片采用干法 制粒，有效克服了酸源、碱源混合后遇水反应的特性。
[0024] 本发明的有益效果为：
[0025] 本发明的一种盐酸林可霉素阴道泡腾片，可延长药物作用时间及给药的时间间 隔，有利于提高药物生物利用度；有效克服了口服盐酸林可霉素的不良反应，采用外用局部 治疗阴道炎的方法，直接作用于患处，起效快、疗效好，使用方便，泡腾片发泡后可增加药物 与人体的接触面，提高药效。快速缓解患者疼痛、瘙痒症状，使阴道分泌物恢复正常。该泡 腾片使用安全、无药物依赖性，毒副作用小，价格低廉。本发明的阴道泡腾片制备工艺简单， 片重均匀，重现性好，易于工业化生产。
【具体实施方式】
[0026] 根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制 权利要求书中所详细描述的本发明。
[0027] 实施例1
[0028] 一种盐酸林可霉素阴道泡腾片，该泡腾片的组分及重量份数包括：盐酸林可霉素 5份、卡波姆12份、柠檬酸7份、碳酸钠7份、聚山梨酯0. 4份、十二烷基硫酸钠1. 5份。
[0029] 一种盐酸林可霉素阴道泡腾片的制备方法，包括以下步骤：
[0030] 1)备料，按照所述的一种盐酸林可霉素阴道泡腾片组分及重量份数备料，盐酸林 可霉素粉碎过120目筛，药用辅料粉碎过80目筛；
[0031] 2)制粒，将步骤1)所得各组分混合均勾，干法制粒；
[0032] 3)整粒，将步骤2)所得各组分整粒，过40目筛；
[0033] 4)压片，将步骤3)所得颗粒用高速压片机压片，片重为0. 7g/片。
[0034] 用法用量：临用前清洗阴部，用戴有消毒指套的手指将该泡腾片置于阴道深部，连 用7天或遵医嘱，每晚1次，每次1片。
[0035] 贮藏：阴凉、干燥处保存。
[0036] 实施例2
[0037] 一种盐酸林可霉素阴道泡腾片，该泡腾片的组分及重量份数包括：盐酸林可霉素 4份、羟丙基甲基纤维素10份、酒石酸5份、碳酸氢钠6份、脂肪酸甘油酯0.