一种白亮独活醇溶性提取物及其制备方法和用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种药材的提取物及其制备方法和用途，尤其涉及白亮独活醇溶性提 取物及其制备方法和用途。
【背景技术】
[0002] 白亮独活别名为臧当归、白羌活，主产于四川等地，具有杀虫、止血、愈疮痈、治麻 风的功效，主治各种炎症、麻风、痈疽疔疮，临床疗效确切。在临床上，其使用方法通常与其 他药材混合煎汤或是入丸、散。（国家中医药管理局《中华本草》编委会，《中华本草?藏药 卷》，上海科学技术出社，2002 :139-140)。
[0003] 现有文献报道，白亮独活含有香豆素类成分，香豆素类成分大多具有抗肿瘤、抗 菌、抗真菌、抗凝血等作用。由于香豆素类成分大多易溶于醇，属于醇溶性成分。而常用的水 煎方式主要得到的是白亮独活的水溶性成分，难以将白亮独活中的醇溶性成分有效提取， 从而使白亮独活的药效不能充分发挥。
[0004] 乙醇提取是生产实践中常用的一种中药有效成分分离提取方法，为了能够尽量将 药材中各种有效成分完整地提取出来，通常选择以60-90%浓度范围的乙醇作为溶剂对中 药材进行提取，并根据不同中药材性质对乙醇浓度进行适当调整。为了兼顾有效成分的完 整提取和生产成本的控制，乙醇浓度过高或过低都不妥当。
[0005] 目前对白亮独活的研宄尚不够深入，还未见白亮独活乙醇提取方法研宄的报道。
【发明内容】
[0006] 为解决上述问题，本发明提供了一种白亮独活醇溶性提取物的制备方法，包括以 下步骤：⑴取白亮独活，粉碎得白亮独活粉末；⑵向步骤⑴得到的白亮独活粉末中加 入30% -90%浓度的乙醇，常温浸取或回流浸取，过滤即得白亮独活醇溶性提取物。
[0007] 进一步优选地，所述白亮独活粉末的粒径为过二号筛。
[0008] 进一步优选地，所述乙醇的浓度为30%。
[0009] 进一步优选地：所述白亮独活粉末与乙醇的重量体积比为1 : (12. 5-50)g/mL，优 选I:25g/mL〇
[0010] 进一步优选地，所述步骤（2)的浸取是常温浸取，常温浸取的时间为12-36小时， 优选24小时。
[0011] 进一步优选地，所述步骤（2)的浸取是回流浸取，回流的时间为0. 5-2小时，优选 1小时。
[0012] 本发明还提供一种白亮独活醇溶性提取物，它是由上述制备方法得到的。
[0013] 在药典的标准中，通常采用药材中含量较多的有效成分作为其指标性成分。但是， 当药材的指标性成分不清且尚无精确的定量方法时，通常采用药材浸出物的含量作为检验 其质量的标准，即以浸出物的含量作为判断其有效成分含量高低的标准。由于目前对白亮 独活的研宄并不深入，并没有公认的指标性成分，因此，本发明便以白亮独活醇溶性提取物 的含量高低作为判断其有效成分含量高低的标准。
[0014] 在本发明对提取条件的筛选过程中，发明人意外地发现，当使用70%或90%浓度 乙醇提取时，白亮独活的浸出物含量反而大幅度小于30%浓度的乙醇进行提取时的浸出物 含量。因此，与本领域通常使用60-90%浓度范围的乙醇对药材有效成分的提取方法相比， 本发明的技术方案对白亮独活有效成分的提取更为完整，并且低浓度的乙醇使提取成本更 为低廉，具有更广阔的工业应用前景。
[0015] 因此，本发明的醇溶性提取物制备方法，方法简便，提取效果好，成本低，具有良好 的应用前景。
[0016] 本发明还提供了一种药物组合物，它以所述的白亮独活醇溶性提取物为活性成 分，加入药学上可接受的辅料制备而成的制剂。所述制剂包括浸膏、胶囊剂、口服液、颗粒 剂、滴丸或注射剂。
[0017] 本发明还提供了所述白亮独活醇溶性提取物在制备抗肿瘤、抗氧化、抗炎镇痛、抗 抑郁、抗HIV及抗病原微生物的药物中的用途。
[0018] 显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离 本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。
[0019] 以下通过实施例形式的【具体实施方式】，对本发明的上述内容再作进一步的详细说 明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容 所实现的技术均属于本发明的范围。
【具体实施方式】
[0020] 实施例1白亮独活醇溶性提取物制备方法的筛选
[0021] 本实施例所用白亮独活药材采于炉霍县炉霍车站旁。
[0022] 1、乙醇浓度的筛选
[0023] 用30%乙醇、50%乙醇、70%乙醇、90%乙醇作为溶剂，以热浸法（中国药典2010 年版一部附录XA浸出物测定法）进行测定，测定结果见表1 :
[0024] 取白亮独活药材（过二号筛）约2g，精密称定，置IOOmL的锥形瓶中，精密加入水 50mL，密塞，称定重量，静置1小时后，连接回流冷凝管，加热至沸腾，并保持微沸1小时。放 冷后，取下锥形瓶，密塞，再称定重量，用水补足减失的重量，摇匀，用干燥滤器滤过。精密量 取滤液25mL，置已干燥至恒重的蒸发皿中，在水浴上蒸干后，于105°C干燥3小时，置干燥器 中冷却30分钟，迅速精密称定重量，除另有规定外，以干燥品计算供试品中水溶性浸出物 的含量（％ )。结果如表1所示。
[0025] 表1不同浓度的乙醇热浸法的考察结果（n= 2)
[0026]
[0027] 表1结果显示，30%-90%乙醇均能得到较多的浸出物，浸出物含量大于25%。当 30%乙醇作为溶剂时，效果最佳。
[0028] 2、醇溶性提取物制备方法的筛选
[0029] 30%乙醇为浸取溶剂，按照浸出物含量测定项下冷浸法和热浸法（《中国药典》 2010年版一部附录XA)进行比较，测定结果见表2。
[0030] 表2白亮独活冷浸法、热浸法比较结果（n= 2)
[0031]
[0032] 表2结果显示，热浸法和冷浸法均能得到较多的浸出物，浸出物含量大于25%，热 浸法效果更佳。
[0033] 实施例2白亮独活醇溶性提取物的制备（回流浸取）
[0034] (1)取白亮独活药材，粉碎，过二号筛，混合均匀，得白亮独活粉末。
[0035] (2)取白亮独活粉末2g于锥形瓶中，加入30%乙醇50mL，静置1小时，连接回流冷 凝管，加热至沸腾，并保持微沸一小时。
[0036] (3)冷却后，过滤即得。
[0037] 实施例3白亮独活醇溶性提取物的制备（常温浸取）
[0038] (1)取白亮独活药材，粉碎，过二号筛，混合均匀，得白亮独活粉末。
[0039] (2)取白亮独活粉末4g于锥形瓶中，加入30%乙醇100mL，静置18小时。
[0040] (3)过滤即得。
[0041] 实施例4不同产地白亮独活中的醇溶性提取物含量测定
[0042] 分别取白亮独活10批药材，粉碎，过二号筛，混合均匀，得白亮独活粉末。
[0043] 以30%浓度乙醇作为溶剂，采用热浸法（中国药典2010年版一部附录XA浸出物 测定法）进行测定，结果如表3所示。
[0044] 表3白亮独活水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物结果（n= 2)
[0045]
[0046] 表3结果显示，无论白亮独活的产地，本发明的方法均能得到较多的醇溶性提取 物，干燥后的重量占原药材重量的31. 21-45. 73%，平均为34. 40%，证明本发明的方法确 实能高效提取出不同产地白亮独活中的有效成分。
[0047] 综上所述，本发明白亮独活醇溶性提取物的制备方法，方法简便，提取效果好，成 本低，具有良好的应用前景。本发明得到的白亮独活醇溶性提取物，有效成分提取充分，可 用于进一步加工制成各种药物制剂。
【主权项】
1. 一种白亮独活醇溶性提取物的制备方法，包括以下步骤： (1)取白亮独活，粉碎得白亮独活粉末； ⑵向步骤⑴得到的白亮独活粉末中加入30%-90%浓度的乙醇，常温浸取或回流浸 取，过滤即得白亮独活醇溶性提取物。2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述白亮独活粉末的粒径为过二号 筛。3. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述乙醇的浓度为30%。4. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述白亮独活粉末与乙醇的重量体 积比为I:(12. 5-50)g/mL。5. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述白亮独活粉末与乙醇的重量体 积比为I:25g/mL。6. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述常温浸取的时间为12-36小时， 优选24小时。7. 根据权利要求1项所述的制备方法，其特征在于：所述回流浸取的时间为0. 5-2小 时，优选1小时。8. -种白亮独活醇溶性提取物，其特征在于：它是由权利要求1-7任一一项所述制备 方法得到的。9. 一种药物组合物，其特征在于：它是以权利要求8的所述的白亮独活醇溶性提取物 为活性成分，加入药学上可接受的辅料制备而成的药剂。10. 权利要求9所述白亮独活醇溶性提取物在制备抗肿瘤、抗氧化、抗炎镇痛、抗抑郁、 抗HIV及抗病原微生物的药物中的用途。
【专利摘要】本发明公开了一种白亮独活醇溶性提取物的制备方法，包括以下步骤：(1)取白亮独活，粉碎得白亮独活粉末；(2)向步骤(1)得到的白亮独活粉末中加入30％-90％的乙醇，常温浸取或回流浸取，过滤即得白亮独活醇溶性提取物。本发明白亮独活醇溶性提取物的制备方法，方法简便，提取效果好，成本低，具有良好的应用前景。本发明得到的白亮独活醇溶性提取物，有效成分提取充分，可用于进一步加工制成各种药物制剂。
【IPC分类】A61P39/06, A61P31/18, A61P35/00, A61P29/00, A61P31/04, A61K36/232, A61P25/24
【公开号】CN104906158
【申请号】CN201510349515
【发明人】兰志琼, 邓晶晶, 卢先明, 蒋桂华, 马逾英, 高必兴, 连艳, 陈虹宇, 尹显梅, 陈玲, 郑立, 艾青青
【申请人】成都中医药大学
【公开日】2015年9月16日
【申请日】2015年6月23日