一种降香挥发油微胶囊的制备方法及其消炎镇痛应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种降香挥发油微胶囊的制备方法及其消炎 镇痛应用。
【背景技术】
[0002] 挥发油是一类具有治疗作用的活性成分，是从中药中提取的挥发性成分的总称。 化学成分复杂，多数具有芳香气味，在临床上具有多方面的医疗作用。经过查阅文献，可知 挥发油类中药的主要药理作用为：（1)对中枢神经系统的作用，主要在于镇痛、镇静、解热、 抗炎等；（2)对心血管系统的作用；（3)对呼吸系统的作用；（4)对消化系统作用；（5)抗菌 抗病毒作用；（6)抗肿瘤作用。
[0003] 降香为豆科植物降香檀树干和根的干燥心材，是一种传统中药，具有行气活血、止 痛、止血的功效，多用于脘腹疼痛、肝郁胁痛、胸痹刺痛、跌扑损伤、外伤出血。其主要成分为 挥发油和黄酮类化合物。据报道，降香挥发油具有抗凝血和抗心肌缺血的作用，与丹参、川 穹等活血化瘀类中药配伍用于治疗心血管系统疾病，常制成注射剂。而目前关于降香挥发 油消炎镇痛作用的研宄较少。
[0004] 降香挥发油具有挥发性，不稳定，易挥发、氧化，难溶于水，在制备及贮存中易于损 失而影响疗效。微胶囊技术是一种采用成膜材料将一些具有反应活性、敏感性或挥发性的 液体或固体包封形成微小粒子的一种保护技术，包封的过程即为微胶囊化，形成的微小粒 子称为微胶囊，粒径大小一般在l~1000Mm，囊壁的厚度在0. 2~10Mm。微胶囊的功能主要有： 一是防止或减缓不稳定的芯材物质挥发、氧化和腐败等保护芯材的作用；二是克服一些芯 材物质流动性差、不易保存、不方便运输的缺点；三是掩盖芯材物质的不良气味或味道，按 照一定的要求是芯材物质缓慢释放等。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于提供一种降香挥发油微胶囊的制备方法及其消炎镇痛应用，该 微胶囊稳定性好、溶解性好、生物活性成分含量高，对于消炎镇痛具有非常好的疗效。
[0006] 本发明是通过如下技术方案完成的，具体内容包括：降香挥发油微胶囊的制备方 法及其在制备消炎镇痛的药物中的应用。
[0007] 1. -种降香挥发油微胶囊的制备方法，包括如下步骤： a. 将质量比为1:2~3的70~80%的麦芽糊精和明胶溶解于所述壁材重量1~3倍的 60~70°C的热水中，搅拌均匀，配制成壁材溶液； b. 将20~30%的降香挥发油加入到壁材溶液中，同时加入占芯材和壁材总重量的3~6% 的乳化剂，混合均匀，高压均质进行乳化，得到乳化液； c. 将均质化后的乳状液通过加料泵进入离心干燥器，在进风温度160~200°C、出风温 度90~100°C、雾化压力0. 2~0. 5MPa的条件下进行喷雾干燥，形成降香挥发油微胶囊颗粒。
[0008] 步骤b中所述的乳化剂为大豆磷脂或十二烷基硫酸钠中的一种。
[0009] 步骤b中所述的高压均质的条件为：温度70~80°C、压力15~25MPa，均质三次，每次 5min〇
[0010] 2.本发明制备的降香挥发油微胶囊的药效学研宄。
[0011] 2. 1抗炎实验（鼠耳肿胀法） 取雄性小鼠50只，体重18~22g，每组10只，模型组(食用大豆油）、阳性对照组(氢化 可的松，25mg/kg)、给药组分为低剂量组（100mg/kg)、中剂量组（200mg/kg)和高剂量组 (400mg/kg)，分别腹腔注射0.2mL不同浓度的试药后，于小鼠右耳涂二甲苯，左耳保持原 状，30min后脱颈处死，剪下两耳用8mm打孔器分别在同一位置打下圆耳片，电子天平精密 称重，以左右耳片重量只差为肿胀度，计算抑制率： 抑制率=(空白组平均肿胀度-给药组品均肿胀度）/空白组平均肿胀度X100% 表1降香挥发油微胶囊对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响（X土S)
与空白对照组比较，aP< 〇? 〇5，AAP< 0? 01。
[0012] 由表1结果表明，阳性对照组、给药组与模型组比较均有显著性意义，均能明显对 抗二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，高剂量组抗炎作用十分明显。
[0013] 2. 2镇痛实验(醋酸致小鼠扭体反应） (1)实验材料 动物：昆明种小白鼠，体重22~26g，共50只； 器材：注射器（l.OmL)，天平 药品与试剂：〇. 7%醋酸(现配)，0. 9%氯化钠注射液，盐酸杜冷丁 2mg/mL，降香挥发油微 胶囊配置成梯度含量为5、10、20mg/mL的药液。
[0014] (2)方法与步骤 随机将试验小白鼠按10只为一组分组，其中一组为空白对照组，按0. 2mL/10g体重剂 量以腹腔注射给以〇. 9%氯化钠注射液；阳性对照组按60mg/kg剂量以腹腔注射给以阿司匹 林。其余为按不同剂量梯度灌胃给以降香挥发油微胶囊的试验药物组。各灌胃给药组的给 药溶剂为〇. 2ml/10g体重。连续给药5天，每天给药1次。第5天给药20min后腹腔注射 0. 7%醋酸溶液0. 2mL/只，观察记录注射醋酸溶液后20min内每只小鼠的扭体反应(腹部后 腿伸张，臀部抬高）次数，并对实验结果采用SPSS15. 0软件进行统计分析，以小鼠扭体反应 抑制率评价药效。
[0015] 抑制率％=(空白对照组扭体均数-药物组扭体均数)/空白对照组扭体均数X100% (3)实验结果 实验结果如表2所不： 表2对醋酸扭体法痛阈实验的影响（n=10,1土S)
注：与空白组比较，*P< 0. 05广P< 0. 01。
[0016] 注射醋酸后可引起小鼠较持久的疼痛刺激，小鼠反复出现腹部后腿伸张，臀部高 起(扭体）反应。结果显示，阿司匹林组、给药组与空白对照组比较，均有显著性差异。阿司 匹林对醋酸所致小鼠扭体次数明显下降（P< 0.01)，镇痛作用非常明显，其疼痛抑制率为 43. 05%。降香挥发油微胶囊各组均能不同程度减少由醋酸所致的小鼠扭体反应，具有较明 显的镇痛作用，且呈剂量依赖性。
[0017] 本发明的有益效果在于：采用本方法制备的微胶囊具有良好的流动性和溶解分散 性，且消炎镇痛效果明显，具有广泛的医药应用前景。
[0018] 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本发明，但本发明要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。
[0019]
【具体实施方式】： 实施例1: 将质量比为1:2的70g的麦芽糊精和明胶溶解于210mL的60 °C的热水中，搅拌均匀， 配制成壁材溶液；将30g的降香挥发油加入到壁材溶液中，同时加入6g的大豆磷脂，混合均 匀，将所得的混合液于温度70°C和压力25MPa下均质三次，每次5min，形成粒径均一的乳状 液；将均质化后的乳状液通过加料泵进入离心干燥器，在进风温度160°C、出风温度90°C、 雾化压力0. 5MPa的条件下进行喷雾干燥，形成降香挥发油微胶囊颗粒。
[0020] 实施例2 : 将质量比为1:3的80g的麦芽糊精和明胶溶解于80mL的70°C的热水中，搅拌均匀，配 制成壁材溶液；将20g的降香挥发油加入到壁材溶液中，同时加入3g的十二烷基硫酸钠， 混合均匀，将所得的混合液于温度80°C和压力15MPa下均质三次，每次5min，形成粒径均一 的乳状液；将均质化后的乳状液通过加料泵进入离心干燥器，在进风温度200°C、出风温度 KKTC、雾化压力0. 3MPa的条件下进行喷雾干燥，形成降香挥发油微胶囊颗粒。
[0021] 实施例3 : 将质量比为1:2. 5的75g的麦芽糊精和明胶溶解于150mL的65°C的热水中，搅拌均匀， 配制成壁材溶液；将25g的降香挥发油加入到壁材溶液中，同时加入5g的大豆磷脂，混合均 匀，将所得的混合液于温度75°C和压力20MPa下均质三次，每次5min，形成粒径均一的乳状 液；将均质化后的乳状液通过加料泵进入离心干燥器，在进风温度180°C、出风温度95°C、 雾化压力0. 2MPa的条件下进行喷雾干燥，形成降香挥发油微胶囊颗粒。
【主权项】
1. 一种降香挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： a. 将质量比为1:2~3的70~80%的麦芽糊精和明胶溶解于所述壁材重量1~3倍的 60~70 °C的热水中，搅拌均匀，配制成壁材溶液； b. 将20~30%的降香挥发油加入到壁材溶液中，同时加入占芯材和壁材总重量的3~6% 的乳化剂，混合均匀，高压均质进行乳化，得到乳化液； c. 将均质化后的乳状液通过加料泵进入离心干燥器，在进风温度160~200°C、出风温 度90~100°C、雾化压力0. 2~0. 5MPa的条件下进行喷雾干燥，形成降香挥发油微胶囊颗粒。2. 根据权利要求1所述的一种降香挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤b中所 述的乳化剂为大豆磷脂或十二烷基硫酸钠中的一种。3. 根据权利要求1所述的一种降香挥发油微胶囊的制备方法，其特征在于，步骤b中所 述的高压均质的条件为：温度70~80°C、压力15~25MPa，均质三次，每次5min。4. 根据权利要求1~3所述的制备方法制得的降香挥发油微胶囊在制备具有消炎镇痛 作用的药物中的应用。
【专利摘要】本发明涉及一种降香挥发油微胶囊的制备方法及其消炎镇痛应用，所述微胶囊的制备包括以下步骤：以20~30%的降香挥发油为芯材，以70~80%的麦芽糊精和明胶为壁材，壁材经预处理后，加入芯材降香挥发油，同时加入占芯材和壁材总重量的3~6%的乳化剂，混合均匀；混合液高压均质后喷雾干燥即得降香挥发油微胶囊。该微胶囊具有良好的流动性、溶解分散性，且消炎镇痛效果明显，具有广泛的应用前景。
【IPC分类】A61P29/00, A61K36/48, A61K47/42, A61K9/50
【公开号】CN104906172
【申请号】CN201510270079
【发明人】刘东锋, 杨成东
【申请人】南京泽朗医药科技有限公司
【公开日】2015年9月16日
【申请日】2015年5月26日