一种胃铋镁颗粒及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于制药技术领域，具体地说，涉及一种胃铋镁颗粒及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 胃病是严重危害人类健康的常见多发病，一般是指胃炎和胃及十二指肠溃疡病， 其初始或轻微发作的症状为上腹部不适、饱胀、烧心、干呕、恶心等。多种原因可以引起胃 病，如饮食、环境、遗传、药物、细菌和化学品损伤、吸烟等都可以成为胃病的病因，其结果是 导致胃酸分泌过多和胃黏膜损伤加重。因此治疗胃病的药物可以分为两类，一类为中和或 减弱胃酸的药物和抑酸药H2受体拮抗剂；一类为增加胃黏膜防御能力的药物。
[0003] 申请号为CN03157561. 7和CN200510132701. 1的专利文献公开了一种治疗胃病的 药物组合物，组分为铝酸铋、重质碳酸镁、碳酸氢钠、甘草浸膏粉、弗朗鼠李皮、茴香粉、芦荟 粉或/和石菖蒲，称为胃铋镁药物组合物。其中含有的铝酸铋可在胃及十二指肠粘膜上形 成一层保护膜，从而促进粘膜再生和加速溃疡的自然愈合；碳酸氢钠和重质碳酸镁作为抗 酸药可中和部分胃酸，从而防止胃酸和胃蛋白酶对胃黏膜的侵蚀破坏；甘草浸膏粉含有芹 糖甘草苷等有效成分，具有抗溃疡作用，能够化解胃肠平滑肌痉挛；茴香含有一定量的挥发 油，具有散寒止痛、理气和胃作用，具有调节胃肠机能、抗溃疡、促进胆汁分泌作用；弗朗鼠 李皮有促进组织修复的治疗作用；石菖蒲含有细辛脑等挥发油，具有化湿开胃、行气除胀作 用，能够促进消化液分泌，制止胃肠异常发酵，且能缓解肠管平滑肌痉挛；芦荟含有的芦荟 多糖具有很好的抗胃损伤作用、抗胃溃疡作用。
[0004] 胃铋镁是治疗胃病的中西药合剂，西药治标，中药治本。颗粒剂是其治疗胃病的首 选剂型。但是在临床应用中发现，处方中含有的芦荟，有特殊臭味，味极苦；石菖蒲中含有的 挥发油有着特殊的异味，使得最终得到的胃铋镁颗粒在患者服用时，口感非常不好，患者的 顺应性很差，且挥发油是中药的有效成分之一，但其水溶性差，性质不稳定，在制剂中容易 挥发氧化，导致药物疗效下降，因而大大影响了药物的疗效。
[0005] 为克服上述缺陷，CN200610086980. 7公开了一种胃铋镁颗粒及其制备方法。其是 将颗粒剂中的石菖蒲挥发油用0 _环糊精进行包合，药用辅料采用甜蜜素和桔子香精，并 且使经过优选得到的，以去除挥发油的特殊异味，并增强挥发油的稳定性，使得颗粒剂味道 更好、患者顺应性更好。
[0006] 然而，e-环糊精的空间结构是固定的，因而其包结物的载油量较低，一般在 10-16%;而且由于0-环糊精在常温水中溶解度较低。因而，在包结时，一般均要保持在较 高温度（60°C左右）下使其溶解，如CN200610086980. 7公开的石菖蒲包合物的制备方法为： 将石菖蒲挥发油用适量乙醇稀释，得挥发油稀释液；将挥发油14倍量的0-环糊精加入到 等体积的70-80°C热水中，在研钵中研磨均匀；边研磨环糊精溶液边逐渐滴入挥发油稀释 液，并研磨1小时，得到液体石菖蒲包合物；40-50°C干燥，粉碎，过100目筛，得到石菖蒲包 合物。这样，挥发油容易挥发，包结物表面油也较高；从而使挥发油的利用率下降。
[0007] 有鉴于此，特提出本发明。
【发明内容】
[0008] 本发明的目的在于提供一种胃铋镁颗粒，该胃铋镁颗粒中挥发性成分不易挥发， 挥发油利用率高。
[0009] 为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案：
[0010] 一种胃铋镁颗粒，由主药铝酸铋、重质碳酸镁、碳酸氢钠、甘草浸膏粉、弗朗鼠李 皮、茴香、芦荟和石菖蒲组合后加入药用辅料制备而成的颗粒剂，其特征在于，将石菖蒲提 取的挥发油用辛烯基琥珀酸淀粉钠进行包合得到包合物，再与其它组分组合。
[0011] 胃铋镁颗粒中石菖蒲含有的挥发油有刺激性气味，水溶性差，在制剂中易挥发，性 质不稳定，从而导致药物疗效下降。现有技术大多采用e-环糊精进行包含。然而，e-环 糊精的空间结构是固定的，因而其包结物的载油量较低，一般在10-16% ;而且由于e-环 糊精在常温水中溶解度较低。因而，在包结时，一般均要保持在较高温度（60°C左右）下使 其溶解，如CN200610086980. 7公开的石菖蒲包合物的制备方法为：将石菖蒲挥发油用适量 乙醇稀释，得挥发油稀释液；将挥发油14倍量的0-环糊精加入到等体积的70-80°C热水 中，在研钵中研磨均匀；边研磨环糊精溶液边逐渐滴入挥发油稀释液，并研磨1小时，得到 液体石菖蒲包合物；40-50°C干燥，粉碎，过100目筛，得到石菖蒲包合物。这样，挥发油容易 挥发，包结物表面油也较高；从而使挥发油的利用率下降。
[0012] 本发明在进行了大量的试验后，采用辛烯基琥珀酸淀粉钠对石菖蒲进行包合，并 惊喜地发现采用辛烯基琥珀酸淀粉钠法制备石菖蒲包合物，其挥发油利用率比较高，优于 现有技术的e-环糊精法；而且采用本发明的辛烯基琥珀酸淀粉钠法制备的石菖蒲包合物 制得的胃铋镁颗粒，其疗效优于现有技术的石菖蒲环糊精包合物制得的胃铋镁颗粒。
[0013] 进一步的，所述的辛烯基琥珀酸淀粉钠的用量与石菖蒲提取的挥发油的体积比为 10 ~15g:Iml〇
[0014] 具体地说，所述的包合物采用如下方法制备得到：
[0015] 取辛烯基琥珀酸淀粉钠，加沸水，搅拌使溶解，冷至室温，得浆液；在搅拌下，向所 得的浆液中加入石菖蒲提取的挥发油，制成初乳；将初乳进行均质处理得到挥发油乳液； 再将所得的挥发油乳液喷雾干燥得到所述的包合物。
[0016] 上述方法中，所述的均质为均质两次，一级压力25~35MPa，二级压力8~12MPa。
[0017] 优选，所述的一级压力为30MPa，二级压力为lOMPa。
[0018] 所述的药用辅料为蔗糖。
[0019] 所述的蔗糖的用量为主药重量的1~3倍。
[0020] 所述的主药按如下配比组成：
[0021] 铝酸铋100-250重量份、重质碳酸镁300-500重量份、碳酸氢钠150-250重量份、 甘草浸霄粉150-300重量份、弗朗鼠李皮5_30重量份、茴香粉5_30重量份、芦荟粉10-30 重量份、石菖蒲5-50重量份。
[0022] 优选，所述的主药按如下配比组成：
[0023] 铝酸铋180-220重量份、重质碳酸镁350-450重量份、碳酸氢钠200-250重量份、 甘草浸霄粉20CK300重量份、弗朗鼠李皮10-20重量份、茴香粉10-20重量份、芦荟粉20-30 重量份、石菖蒲1〇 _30重量份。
[0024] 更优选，所述的主药按如下配比组成：
[0025] 错酸祕200重量份、重质碳酸镁400重量份、碳酸氢钠250重量份、甘草浸膏粉250 重量份、弗朗鼠李皮15重量份、茴香粉15重量份、芦荟粉30重量份、石菖蒲12. 5重量份。
[0026] 本发明所述的铝酸铋、重质碳酸镁、碳酸氢钠这几种组分均可采用目前符合国家 药品标准的市售产品，或依照中药药剂学上的方法将原材料处理粉碎所得产品。
[0027] 本发明所述的甘草浸膏粉可以是符合国家药品标准的甘草浸膏采用中药药剂学 上的方法处理粉碎得到的。作为一种优选方案，本发明所述的甘草浸膏粉优选采用如下方 法得到：
[0028] 将处方量的甘草净药材置提取罐中，浸泡1小时，加热煎煮三次，每次2小时，加 水量分别为药材量的7倍、5倍、5倍，提取过程中控制夹层蒸汽压力不得超过0. 3Mpa，温 度95~100°C微沸，滤过，滤液静置8~12小时，取上清液浓缩，控制蒸汽压力0. 09Mpa以 下、一效温度95°C以下、二效温度65°C以下，真空度0. 09Mpa以下，浓缩成相对密度1. 10~ 1. 15(60~65°C)的浸膏；将浸膏用喷雾式干燥机干燥，控制进风温度200~220°C、出风 温度90~100°C、进料流速0. 5~IL/分钟，即得。
[0029] 本发明所述的弗朗鼠李皮可采用目前符合国家药品标准的市售产品，或依照中药 药剂学上的方法将原材料处理粉碎得到。作为一种优选方案，本发明所述的弗朗鼠李皮为 采用如下方法得到的弗朗鼠李皮浸膏粉：
[0030] 将处方量的弗郎鼠李皮净药材置提取罐中，浸泡1小时，加热煎煮三次，每次1. 5 小时，加水量分别为药材量的7倍、5倍、5倍，提取过程中控制夹层蒸汽压力不得超过 0. 3Mpa，温度95~100°C微沸，滤