一种具有外用止痛作用的中药组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于中药及其制备技术领域，涉及一种外用止痛中药组合物及其制备方 法，尤其涉及用于风湿疼痛、伤科止痛、痛经、跌打损伤等外用中药组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 全世界有三分之一以上人口遭受着持续或反复发作的疼痛折磨，仅美国每年因此 在卫生保健、赔偿和诉讼方面的花费就高达数百亿美元。英国的一项调查结果显示，约40% 年龄在25岁以上的公民每天经受不同程度的疼痛折磨，其中25-35岁者为30%，而75岁以 上者高达60%以上。澳大利亚社区流行病学研宄表明，大约有18%的居民遭受持续性疼痛 (最近6个月中有3个月呈持续疼痛）。许多疼痛在创伤愈合后仍持续存在，这种进行性疼 痛而不是损伤本身往往导致患者丧失劳动能力。疼痛给个人、家庭和社会均带来了巨大的 负担。据国际卫生组织资料报告，仅仅大约15%的疼痛病人能得到合理治疗，更多病人因此 而严重影响生活质量，成为痛苦、苦恼和致残的最主要原因。长期以来，解除疼痛和痛苦一 直是医疗事业追求的目标，尽管过去20多年在疼痛的机制和临床治疗方面取得了很大进 展，然而，疼痛仍然是医学中的一个重要研宄内容。
[0003] 据统计，美国的止痛药市场2000年销售总额达到180亿美元，而全球止痛药市场 总销售额估计在400亿~450亿美元之间。目前，美国、欧洲和日本是全球最大的止痛药市 场，过去30年来止痛药市场销售额一直在稳步上升。中国非处方药市场的止痛药增长迅 速，其销售仅次于感冒药，大约占到了 20%的比例。
[0004] 中国已经步入老龄化社会，中老年人口约有2. 5亿。风湿和类风湿关节炎、肩周 炎、颈椎病、骨质增生等疾病在老年甚至中年人群中属于常见病、多发病，各类疼痛病症患 者约占中老年群体的65%，而且这一群体数量还在不断的增加。另外，随着我国制造业大国 地位的不断提升，产业工人数量急剧膨胀，长期的劳作容易导致各种机体劳损和关节疼痛， 该群体已经成为疼痛药物消费的另一重要群体。由于电脑等工具的引入，人们的工作和生 活方式已经发生了根本的改变，长期的静坐催生了这一人群各种疼痛的出现，颈椎痛、腰背 痛等老年疾病在青少年之中的发病率逐渐增大。
[0005] 痛经是指女性在经期及其前后，出现小腹或腰部疼痛，甚至痛及腰骶。随月经周期 而发，严重者可伴恶心呕吐、冷汗淋漓、手足厥冷，甚至昏厥，给工作及生活带来影响。全球 有月经女性中每5个人中就有4个人有不同程度的痛经，因此，痛经女性人数在全球至少有 20亿左右。
[0006] 由于疼痛表现的多样化，临床开发研制了各种治疗疼痛的药物。1986世界卫生组 织（WHO)推荐的三阶梯止痛法，对疼痛的治疗产生了广泛的影响。
[0007] 第一阶段：轻度疼痛给予非阿片类（非留类抗炎药）加减辅助止痛药。该类药物 具有解热、镇痛作用，且大多还兼有抗炎和抗风湿作用的药物。如阿司匹林、布洛芬、消炎 痛、扑热息痛、保泰松、罗非昔布、塞来昔布等。这类药物使用广泛，止痛作用比较弱，疗效确 切且没有成瘾性。用于一般常见的疼痛如伤风、发烧、肌肉酸痛、感冒、疲劳性头疼、神经痛。 但该类药物不良反应严重，常见的不良反应包括：胃肠道、肾脏、肝脏、心血管毒性和过敏反 应等。
[0008] 第二阶段：中度疼痛给予弱阿片类加减非留体类抗炎药和辅助止痛药。常用药物 有可待因、强痛定、曲马多、奇曼丁（曲马多缓释片）、双克因（可待因控释片）等等。曲马 多是人工合成的中枢性止痛药，属于二类精神药品，其止痛作用比一般的解热止痛药强。主 要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。此类药物是通过抑制人体前列腺素的产 生而止痛，因此几乎不具有抗炎抗风湿效应，对风湿疼痛的疗效较弱。
[0009] 第三阶段：重度疼痛给予阿片类加减非留类抗炎药和辅助止痛药。强阿片类药物 无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以克服耐受现象。以吗啡、杜冷丁等阿片类 药为代表。这类药物止痛作用很强，但长期使用会成瘾。因此类药物有严格的管理制度，主 要用于晚期癌症病人止痛。
[0010] 止痛中药应用历史悠久，临床应用十分广泛。如天蟾胶囊、元胡止痛片、阿魏化痞 膏、云南白药膏等。中药不仅能减轻和消除患者的痛痛痛苦，而且能在一定程度上消除疼痛 的病因。特别对某些重度顽固性疼痛的疗效卓著，体现了中医药的特色与优势。由于中药 副作用小，在治疗长期慢性疼痛中深受患者的喜爱，如风湿疼痛、痛经等。而非留体类抗炎 药的具有胃肠道和肾脏等不良反应。其主要表现为胃、十二指肠溃疡引起的上消化道出血。 其据美国FDA统计，服用NSAID3个月的患者，胃肠道溃疡、出血和穿孔的发生率为1 %~ 2%，服用1年的患者则发生率在2%~5%。并且对类风湿关节炎而言，非留体类抗炎药只 能控制症状，不能防止疾病的发展及合并症的发生。因此，从中药和天然药物中寻找开发止 痛作用确切、副作用小的止痛药物具有重要意义。
[0011] 外用止痛药相比如内服止痛药，具有起效快、副作用低的特点。但是，市面上现有 的外用止痛中药离理想的止痛效果还有较大的距离，因此，研宄开发止痛作用强、起效迅 速、副作用低的外用中药是新型外用止痛中药的发展方向。
[0012] 近年来，本发明人在已授权专利（ZL201110022602. 3)基础上经过多年研宄优化 研宄出了一种新的外用止痛中药组合物，相较于之前的专利产品可以采用更少的药物组合 达到更好的活血散瘀、消肿止痛、祛风除湿的功效。临床验证表明，该止痛中药组合物外用 起效迅速、止痛效果显著，未发现不良反应。其使用形式可以采用多种制剂形式如酊剂、喷 剂、软膏剂、贴膏剂等。
【发明内容】
[0013] 本发明的目的是提供一种能用于风湿疼痛、痛经、跌打损伤疼痛的外用中药组合 物及其制备方法。
[0014] -种具有外用止痛作用的中药组合物，该中药组合物包含延胡索、青风藤、夏天 无、冰片。
[0015] 该中药组合物包含延胡索10~40份、青风藤10~30份、夏天无10~40份、冰 片0. 5~5份。
[0016] 该中药组合物优选包含延胡索20~40份、青风藤20~30份、夏天无20~40份、 冰片2. 5~4份。
[0017] 该中药组合物进一步优选包含延胡索40份、青风藤30份、夏天无40份、冰片3份。
[0018] 本发明的中药组合物以延胡索、青风藤、夏天无制备浸膏，然后与冰片混合，最后 制备成01剂、喷剂、软膏剂或贴膏剂。制备成贴膏剂中药物质量含量不低于3. 75%，软膏剂 中药物质量含量不低于5%，酊剂和喷剂中药物质量含量不低于4%。优选制备成贴膏剂中 药物质量含量优选10 %~15 %，软膏剂中药物质量含量优选12 %~15 %，酊剂和喷剂中药 物质量含量优选10 %~15%。
[0019] 所述的具有外用止痛作用的中药组合物的制备方法：称取各中药材原料，粉碎成 颗粒，加乙醇回流提取或浸泡过夜，过滤，滤液浓缩成浸膏；冰片研成细粉，与浸膏混合。具 体是加4~8倍量60~85%乙醇50°C~80°C回流提取1小时~2小时或浸泡过夜，过滤， 滤液浓缩成相对密度为1. 07的浸膏，再与冰片混合。
[0020] 本发明外用能够达到解缓风湿、痛经、跌打损伤等疼痛的效果。
[0021] 其中延胡索为罂粟科植物延胡索CorydalisyanhusuoW.T.Wang的块根，夏天无 为罂粟科植物伏生紫堇Corydalisdecumbens(Thumb. )Pres.的块莖，青风藤为防己科植 物青藤Sinomeniumacutum(Thunb.)Rehd.etWils?及毛青藤S.acutum(Thunb.)Rehd.et Wils.Var.cinereumRehd.etWils.的干燥根莖，冰片为龙脑冰片、艾片或机制冰片。其中 延胡索、夏天无活血通络止痛为君药，青风藤祛风通络为臣药，冰片为使药。
【具体实施方式】
[0022] 通过以下实例形式，对本发明的上述内容作进一步的详细说明。以下基于本发明 上述主题范围，但本发明的权利要求不限于以下实例。
[0023] 实施例1
[0024] 外用贴膏剂制备：
[0025] 按重量计算如下：
[0027]制备方法：⑴取冰片研磨成细粉，备用。⑵将药材粉碎过1号筛，以料液比为 1:6,加入65%乙醇浸泡30min，65°C回流提取30min，收集滤液，减压浓缩至相对密度1. 07。 (3) 将CMC-Na和酒石酸加水混合溶胀过夜，得到透明均一的液体，依次加入23mL流浸膏、 0. 3g冰片搅拌得到A相。另将PAAS、氢氧化铝、EDTA和甘油混合搅拌后得到混悬液B相。 (4) 然后将A相缓缓倒入B相中，随着不断搅拌，基质由液体迅速变稠，变硬。放置4h后基 质中的颗粒消失，此时基质黏性大增，可以涂布。涂布好的巴布剂置室温中晾1天后盖衬， 切割。
[0028] 实施例2
[0029] 外用贴膏剂制备：
[0030] 按重量计算如下：
[0032] 制备方法：(1)取冰片研磨成细粉，备用。（2)将药材粉碎过1号筛，以料液比为 1:6,加入65%乙醇浸泡30min，65°C回流提取30min，收集滤液，减压浓缩至相对密度1. 07。 (3) 将CMC-Na和酒石酸加水混合溶胀过夜，得到透明均一的液体，依次加入23mL流浸膏、