一种镇痛中药组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明提供一种镇痛中药组合物及制备方法，用于疼痛治疗，属于中药提取方法 及中药制剂技术领域。 技术背景
[0002] 全世界每年受疼痛困扰的患者不计其数，近年来，由于医疗水平的发展，虽然许多 发达国家在疼痛治疗领域取得较大的进展，但是，在这些国家仍有40%的急性疼痛患者没 有得到适当治疗。而没有得到有效治疗的慢性疼痛患者，数目就更高。不发达国家由于有 限的医疗资源及对疼痛的认识不足，与发达国家相比差距更大大，因而，目前的治疗水平远 远不能满足患者的需要。
[0003]目前，医疗机构对于疼痛的治疗主要采用药物控制，在临床中广泛使用的镇痛药， 按其药理作用及作用机理主要有两大类：一类是神经性镇痛药，此类镇痛药主要作用于中 枢神经系统，能够选择性地消除或缓解痛觉，其优点是起效迅速，镇痛效果好，能缓解骨折、 烧伤等锐痛，并且镇痛时患者意识清醒，其他感觉不受影响。但是此类镇痛药多为多为阿片 类药物(如盐酸吗啡）及人工合成的结构类似物(如哌替啶、镇痛新等)，长期连续应用易造 成成瘾，故又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。另外其对呼吸中枢有抑制作用，一旦用药 时剂量控制不当，易引起中毒使呼吸抑制而导致死亡。因而神经性镇痛药在日常应用中受 到很大限制，多属于管制药品，一般不轻易使用。另一类是具有镇痛、解热、抗炎作用的非甾 体抗炎药，其主要作用于外周神经系统，对于炎症、风湿性疾病、软组织损伤引起的疼痛和 各种钝痛(如头痛、牙痛等）有效，但通常存在胃、肠道损伤、肝损害、肾损害的副作用，长期 使用会造成再生障碍性贫血、中性粒细胞或血小板减少以及心血管系统的不良反应，严重 地损害了患者的健康。因此，找到一种不成瘾且副作用小的镇痛药物势在必行。
【发明内容】
[0004] 本发明提供了一种镇痛中药组合物，对于治疗疼痛具有明显的医疗效果。
[0005] 本发明还提供了镇痛中药组合物的制备工艺，适用于工业化生产。
[0006] 本发明还公开了该镇痛中药组合物在制备镇痛药物中的应用，制成片剂、胶囊剂、 颗粒剂等口服制剂，用于治疗各种慢性疼痛。
[0007] 本发明所述的一种镇痛中药组合物，其特征在于主要由以下原料按重量份数比制 成的： 天香炉20-30、府萝子15-25、石椒草10-20、地输10-20、凤尾草5_15、灯芯草5_10。
[0008] 本发明所述的一种镇痛中药组合物，其特征在于主要由以下原料按重量份数比制 成的： 天香炉25、府萝子20、石椒草15、地榆15、凤尾草10、灯芯草8。
[0009] 本发明所述的一种镇痛中药组合物的制备工艺，包括以下步骤： 按比例混合称取天香炉、莳萝子、石椒草、地榆、凤尾草、灯芯草，加水煎煮提取3次，每 次加入的溶剂量为总药材量的6~12 (w/v)倍，提取时间为1~2小时；合并提取液，浓缩至相 对密度为1.10 (80°C)，喷雾干燥得提取物干粉。
[0010] 本发明所述的一种镇痛中药组合物，其特征在于：将提取物干粉与医学上可接受 的辅料混合，按《中华人民共和国药典》2010年版中的有关要求，制成片剂、胶囊剂、颗粒剂 等口服剂型。
[0011] 本发明的药物制剂可制成给药途径是各种适于口服给药的剂型，例如片剂、胶囊 剂、颗粒剂等剂型，这些口服制剂的单位剂量一般包含1〇〇~500mg本提取物。
[0012] 制备口服制剂：将本中药镇痛组合物与一种或多种医学上可接受的载体或赋形剂 按1 : 4~4 : 1 (w/w)的比例混合，制成适用于临床上使用的不同剂型的药物组合物，再根 据需要适当加入增溶剂、崩解剂、润滑剂、吸收促进剂、防腐剂、抗氧化剂、矫味剂、稀释剂、 吸附剂、赋形剂、分散剂、着色剂等辅料，即可制成适于口服给药的片剂、胶囊剂、颗粒剂等 剂型。
[0013] 其中，医学上可接受的载体或赋形剂可以是：蔗糖、半乳糖、淀粉、糊精、明胶、月旨 质、滑石粉、硫酸钙、乳糖、微晶纤维素等。
[0014] 本发明的方解如下： 天香炉，用于祛风化湿，止血消瘀。治咳嗽，哮喘，痢疾，泄泻；吐血，咯血，便血，经闭，疳 积，风湿骨痛，跌打损伤；莳萝子，温胃健脾，散寒止痛，杀虫消食，调气止呕，定腰、齿疼；石 椒草清热解毒，活血止痛；以天香炉、石椒草、莳萝子为主药地榆具有止血凉血、清热解毒、 收敛止泻及抑制多种致病微生物和肿瘤的作用；配合地榆、凤尾草、灯芯草组成复方：凤尾 草清热利湿，解毒止痢，凉血止血；灯芯草用于心烦失眠，尿少涩痛，口舌生疮；所述诸药协 同配伍，具有明显的协同作用。
[0015] 本发明的积极效果在于：本发明为纯中草药提取物制成制剂，制备工艺合理，不破 坏中药原料的有效成分，无毒副作用，无成瘾性，无耐药性，用于治疗各种疼痛，尤其是炎症 疼痛，具有明显的临床效果。
[0016]
【具体实施方式】： 为了便于理解本发明，特例举以下实施例。其作用被理解为是对本发明的阐释而非对 本发明的任何形式的限制。
[0017] 实施例1 按比例混合称取天香炉25kg、府萝子20kg、石椒草15kg、地榆15kg、凤尾草10kg、 灯芯草8kg，加水煎煮提取3次，每次加入的溶剂量为总药材量的10 (w/v)倍，提取时间为 1. 5小时；合并提取液，浓缩至相对密度为1. 10 (80°C)，喷雾干燥得提取物干粉。 实施例2 按比例混合称取天香炉20kg、府萝子15kg、石椒草10kg、地榆10kg、凤尾草5kg、 灯芯草5kg，加水煎煮提取3次，每次加入的溶剂量为总药材量的6 (w/v)倍，提取时间为 2小时；合并提取液，浓缩至相对密度为1. 10 (80°C)，喷雾干燥得提取物干粉。
[0018] 实施例3 按比例混合称取天香炉30kg、府萝子25kg、石椒草20kg、地榆20kg、凤尾草15kg、 灯芯草10kg，加水煎煮提取2次，每次加入的溶剂量为总药材量的12 (w/v)倍，提取时间 为2小时；合并提取液，浓缩至相对密度为1. 10 (80°C)，喷雾干燥得提取物干粉。
[0019] 下列实验表明了本发明中药组合物的有益效果 实验例1 本发明中药制剂对乙酸诱导小鼠扭体模型的镇痛作用 1.实验材料及方法 1. 1实验材料： 实验动物，采用4周龄昆明小鼠，体重20±2g，购自吉林大学医学部实验动物中心，饲 养在12h白天/黑夜交替循环的环境下，温度20 ± 1 °C，湿度55 ± 10%，换气次数20 ± 2次/ 时，喂食标准的颗粒饲料，自由摄食和饮水。本发明中药制剂由本实验室制备。
[0020] 1. 2实验方法： 1. 2. 1分组：选合格小鼠50只，雌雄各半，分为5组：第1组为空白对照组，灌胃给予生 理盐水10ml/kg。第2组~4组为实验组：第2组为本发明实施例1组（100mg/kg)，第3组 为本发明实施例2组（100mg/kg)，第4组为本发明实施例3组（100mg/kg)。第5组为阳性 对照组，给予盐酸曲马多片15mg/kg。用药组灌胃给予药液。
[0021] 1.2. 2扭体实验：小鼠分组并按1.2. 1灌喂给药30min后，按10ml/kg剂量，腹腔 注射0. 8%乙酸，计20min内扭体次数。
[0022] 镇痛率=(阴性对照组平均扭体次数-给药组平均扭体次数)/阴性对照组平均扭 体次数X100% 表1本发明中药制剂对乙酸诱导小鼠扭体模型的镇痛作用
2. 结果：如表1所示，实验组和阳性对照组小鼠平均扭体次数少于阴性对照组。本发 明中药提取物能显著减少乙酸诱导的扭体次数，具有较好的镇痛作用。其镇痛效果与阳性 对照药物盐酸曲马多片相近。
[0023] 实验例2 本发明中药制剂对小鼠热板法致痛的影响 1.实验材料及方法 1. 1实验材料：实验动物，采用4周龄雌性昆明系小鼠，体重20 ± 2g，购自吉林大学实验 动物中心，饲养在12h白天/黑夜交替循环的环境下，温度20 ± 1°C，湿度55 ± 10%，换气次 数20±2次/时，喂食标准的颗粒饲料，自由摄食和饮水。本发明中药提取物由本室制备。
[0024] 1. 2实验方法： 1. 2. 1分组：将50只雌性小鼠(初筛，5s〈痛阈<30s)随机分为5组：第1组为空白对照 组，灌胃给予生理盐水l〇ml/kg。第2组~4组为实验组：第2组为本发明实施例1组（100mg/ kg)，第3组为本发明实施例2组（100mg/kg)，第4组为本发明实施例3组（100mg/kg)。第 5组为阳性对照组，给予盐酸曲马多片15 mg/kg。对照组灌胃生理盐水，用药组灌胃给予药 液，各组于给药后30、60、90和120 min将小鼠投入热板记录出现藤后足的反应时间（s)作 为痛阈值。结果如表2所示。
[0025] 表2本发明中药制剂对小鼠热板法致痛的影响
2.结果：本实验中药制剂在30、60和90min时均有明显提高小鼠痛阈的作用，与空白 对照组相比有显著性差异，且在90min时提高小鼠痛阈的作用较好。
【主权项】
1. 一种镇痛中药组合物，其特征在于主要由以下原料按重量份数比制成的： 天香炉20-30、府萝子15-25、石椒草10-20、地输10-20、凤尾草5_15、灯芯草5_10。2. 权利要求1所述的一种镇痛中药组合物，其特征在于主要由以下原料按重量份数比 制成的： 天香炉25、府萝子20、石椒草15、地榆15、凤尾草10、灯芯草8。3. 权利要求1、2所述的一种镇痛中药组合物的制备工艺，包括以下步骤： 按比例混合称取天香炉、莳萝子、石椒草、地榆、凤尾草、灯芯草，加水煎煮提取3次，每 次加入的溶剂量为总药材量的6~12 (w/v)倍，提取时间为1~2小时；合并提取液，浓缩至相 对密度为1.10 (80°C)，喷雾干燥得提取物干粉。4. 权利要求1、2所述的一种镇痛中药组合物，其特征在于：将提取物干粉与医学上可 接受的辅料混合，按《中华人民共和国药典》2010年版中的有关要求，制成片剂、胶囊剂、颗 粒剂等口服剂型。
【专利摘要】本发明涉及一种镇痛中药组合物及其制备方法。本中药组合物由天香炉，莳萝子，石椒草，地榆，凤尾草，灯芯草制成，经水煎煮、水提液浓缩、喷雾干燥，再加入医学上可接受的辅料后，即可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂等口服制剂。本发明配伍科学，各中药之间具有明显的协同作用，制备工艺合理，不破坏中药原料的有效成分，无毒副作用，无成瘾性，无耐药性，具有显著的镇痛效果。
【IPC分类】A61P29/00, A61K36/88
【公开号】CN104940458
【申请号】CN201510310564
【发明人】秦书芝, 滕利荣, 王显赫, 孟凡欣, 金元宝, 江连海, 田野
【申请人】吉林大学珠海学院
【公开日】2015年9月30日
【申请日】2015年6月9日