一种具有抗肿瘤作用的中药组合物及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的中药组合物及其制备方法，所述中药组合物由以下物质及重量份制备而成：全龟粉末15～30份；茯苓10～20份；丹凤牡丹花10～30份；红枣15～30份；半夏10～20份。其中全龟粉末采用真空冷冻干燥的方法制备，全龟粉末与剩余的中药材提取物混合后加入药学上可接受的辅料，可制备成临床需要的各种剂型，以上这些中药，其药物功效互相协同作用，药性平和，对肿瘤治疗具有显著的疗效，对白细胞回升有显著作用。本配方采用动植物二类药材一起配伍，除进一步强化了茯苓的败毒抗癌功效，还具有气血同补、滋阴养肾之功能。
【专利说明】
一种具有抗肿瘤作用的中药组合物及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明涉及一种具有抗肿瘤作用的中药组合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 肿瘤是危害人体健康的大敌，今年来，死于肿瘤疾病的人数正成逐年上升的趋势， 然而，肿瘤的治疗十分困难，。西医的外科手术、放疗、化疗目前是治疗恶性肿瘤的三大基本 手段。然而外科手术不但给病人带来巨大的生理和心理上的痛苦，而且其远期疗效也不尽 人意。放疗和化疗的非特异性杀灭肿瘤细胞的作用导致正常细胞和脏器损害无法避免，以 至于有些患者并非死于癌症本身，而是间接的死于放疗和化疗药物所带来的毒副反应。由 以上不难看出，恶性肿瘤的三大常规治疗都存在一些弊端，人们期盼有一些新的方法和手 段来与癌症作斗争。
[0003] 中医治疗癌症是以中医整体辩证理论为基础、结合针灸理论、癌康诱导理论、免疫 抗癌理论、物理医学理论而产生的，它是一种抗癌、保命与治本相结合和治疗方法。以改善 肿瘤间质细胞功能而抗癌，；以调理气血、调整阴阳平衡、维持正常生命体征而保命；以培补 正气、产生抗体，清理〃毒源〃而治本。目前尚未有治疗效果特别好的中药出现来降低肿瘤患 者的痛苦。
【发明内容】
[0004] 针对现有技术中存在的不足之处，本发明公开了一种具有抗肿瘤作用的中药组合 物。
[0005] 本发明的另一目的在于提供这种具有抗肿瘤作用的中药组合物的制备方法。
[0006] 本发明采取的技术方案为：
[0007] -种具有抗肿瘤作用的中药组合物，所述中药组合物由以下物质及重量份制备而 成： 全龟粉末 15~30份； 茯苓 10~20份；
[0008] 丹凤牡丹花 10~30份： 红枣 15~30份； 半夏 10~20份8
[0009] 进一步地，上述配方优选为： 全龟粉末 2:0-25份； 茯苓 15~20份；
[0010] 丹凤牡丹花 15~20份； 红枣 15~20份； 半夏 10~15份<> _]更优选为： 全龟粉末 23份； 茯苓 18份；
[0012] 丹凤牡丹花20份； 红枣 15份； 半夏 10份。
[0013] 本发明还提供了上述具有抗肿瘤作用的中药组合物的制备方法，所述制备方法包 括以下步骤：
[0014] (1)将活龟用清水养5~7天，洗净后，在-50~-70°c下将其粉碎成粒度为150~200 目的粉末，然后在真空冷冻干燥箱中冷冻干燥，真空冷冻干燥箱的压力为1.5~IOPa，即可 得到全龟粉末；
[0015] (2)将配方量的茯苓、丹凤牡丹花、红枣和半夏混合，加入15~20倍水或者60~ 95 %乙醇溶液，回流提取，过滤收集滤液，重复提取2次，合并滤液，滤液经浓缩干燥即可得 到混合提取物；
[0016] (3)将配方量的全龟粉末与步骤(2)得到的混合提取物混合，并加入制剂成型所需 要的辅料，按照常规方法制成各种制剂。
[0017] 所述步骤⑴中，冷冻干燥工艺为：将搁架温度降温到-15~-20°C，保持30min~ 60min，继续降温至-25 °C保持30min~60min，之后在_30°C保持0.5~Ih，抽真空进行一次干 燥，保持2.5~3h，开启隔板加热至30~35°C，维持3h。本发明采用真空冷冻干燥的方法得到 全龟粉末，保存了全龟的生物活性，防止了受热易挥发、易氧化、易变性的缺点；而且将全龟 粉末的粒度保持在150~200目，有利于人体的吸收，提高了全龟粉末的生物利用度。
[0018] 所述制剂包括片剂、软胶囊剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、口服液。所述辅料包括填充 剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、增溶剂、助悬剂、润湿剂、色素、香精、溶剂、表面活性剂或矫味 剂中的一种或几种。
[0019] 本发明还提供了所述的中药组合物在制备治疗肿瘤药物中的应用。
[0020] 本发明公开的具有抗肿瘤作用的中药组合物具有以下优点：
[0021] 全龟:具有滋阴潜阳，益肾健骨，养血补心，凉血止血而通任脉的作用，很适用于阴 虚潮热、骨蒸盗汗、头晕目眩、虚风内动、筋骨痿软、心虚健忘等症的治疗;又富含蛋白质、维 生素、氨基酸、矿物质等多种营养元素。患肿瘤的病人后期往往会出现阴虚火旺、肝肾亏损、 骨蒸潮热、筋骨酸软、心虚健忘等症状。
[0022] 茯苓:具有宁心安神，败毒抗癌的作用，其药性平和，利湿而不伤正气。可治小便不 利、水肿胀满、痰饮咳逆、呕逆、恶阻、泄泻、遗精、淋浊、惊悸、健忘等症。茯苓中含有茯苓多 糖，能抑制小鼠 Sl 80实体瘤生长，羧甲基茯苓多糖对小鼠移植肿瘤U14有较强的抑制作用， 而且能多方面对免疫功能进行调节;能使化疗所致白细胞减少加速回升;并有镇静的作用。
[0023]丹凤牡丹花:丹凤牡丹花瓣经国家卫生部新食品原料审查检验检测，花瓣中含有 13种氨基酸，其中有8种为人体所需，且含量较多；还含有多种维生素、糖类、黄酮类及多种 酶;7种常量元素和5种人体所需的微量元素。能够提高肿瘤患者的免疫能力。
[0024]红枣:能提高人体免疫力，并可抑制癌细胞:药理研究发现，红枣能促进白细胞的 生成，降低血清胆固醇，提高血清白蛋白，保护肝脏，红枣中还含有抑制癌细胞，阻止癌细胞 向正常细胞转化的物质，红枣富含三萜类化合物和二磷酸腺苷，三萜类化合物大都具有抑 制癌细胞的功能。
[0025]半夏:辛，温。归肺，脾，胃经。燥湿化痰，止咳，降逆止呕，消肿散结止痛。对动物实 验性肿瘤和Hela细胞都具有明显的抑制作用，适应症宫颈癌、食管癌、胃癌、舌癌等。
[0026]以上这些中药，其药物功效互相协同作用，药性平和，对肿瘤治疗具有显著的疗 效，对白细胞回升有显著作用。本配方采用动植物二类药材一起配伍，除进一步强化了茯苓 的败毒抗癌功效，还具有气血同补、滋阴养肾之功能。
【具体实施方式】 [0027] 实施例1
[0028] -种具有抗肿瘤作用的中药组合物，由以下物质及重量份制备而成:全龟粉末23 份;茯苓18份;丹凤牡丹花20份;红枣15份;半夏10份。
[0029] 上述具有抗肿瘤作用的中药组合物的制备方法为：
[0030] (1)将活龟用清水养5~7天，洗净后，在-50~-70°c下将其粉碎成粒度为150~200 目的粉末，然后在真空冷冻干燥箱中冷冻干燥，真空冷冻干燥箱的压力为1.5~IOPa，冷冻 干燥工艺为:将搁架温度降温到-15°C，保持60min，继续降温至-25°C保持30min，之后在-30 °C保持0.5h，抽真空进行一次干燥，保持3h，开启隔板加热至35°C，维持3h;即可得到全龟粉 末；
[0031] (2)将配方量的茯苓、丹凤牡丹花、红枣和半夏混合，加入15倍水，回流提取，过滤 收集滤液，重复提取2次，合并滤液，滤液经浓缩干燥即可得到混合提取物；
[0032] (3)将配方量的全龟粉末与步骤(2)得到的混合提取物混合，并加入胡精和羧甲基 纤维素钠，按照常规方法制成片剂。
[0033] 实施例2
[0034] -种具有抗肿瘤作用的中药组合物，由以下物质及重量份制备而成:全龟粉末30 份;茯苓20份;丹凤牡丹花30份;红枣30份;半夏20份。
[0035] 上述具有抗肿瘤作用的中药组合物的制备方法为：
[0036] (1)将活龟用清水养5~7天，洗净后，在-50~-70°C下将其粉碎成粒度为150~200 目的粉末，然后在真空冷冻干燥箱中冷冻干燥，真空冷冻干燥箱的压力为1.5~IOPa，冷冻 干燥工艺为:将搁架温度降温到-20°C，保持30min，继续降温至-25°C保持60min，之后在-30 °C保持lh，抽真空进行一次干燥，保持2.5h，开启隔板加热至30°C，维持3h;即可得到全龟粉 末；
[0037] (2)将配方量的茯苓、丹凤牡丹花、红枣和半夏混合，加入20倍95%乙醇溶液，回流 提取，过滤收集滤液，重复提取2次，合并滤液，滤液经浓缩干燥即可得到混合提取物；
[0038] (3)将配方量的全龟粉末与步骤(2)得到的混合提取物混合，并加入胡精，按照常 规方法制成颗粒剂。
[0039] 实施例3
[0040] -种具有抗肿瘤作用的中药组合物，由以下物质及重量份制备而成:全龟粉末15 份;茯苓20份;丹凤牡丹花20份;红枣20份;半夏15份。
[0041] 上述具有抗肿瘤作用的中药组合物的制备方法为：
[0042] (1)将活龟用清水养5~7天，洗净后，在-50~-70°C下将其粉碎成粒度为150~200 目的粉末，然后在真空冷冻干燥箱中冷冻干燥，真空冷冻干燥箱的压力为1.5~IOPa，冷冻 干燥工艺为:将搁架温度降温到-20°C，保持30min，继续降温至-25°C保持60min，之后在-30 °C保持lh，抽真空进行一次干燥，保持2.5h，开启隔板加热至30°C，维持3h;即可得到全龟粉 末；
[0043] (2)将配方量的茯苓、丹凤牡丹花、红枣和半夏混合，加入20倍60%乙醇溶液，回流 提取，过滤收集滤液，重复提取2次，合并滤液，滤液经浓缩干燥即可得到混合提取物；
[0044] (3)将配方量的全龟粉末与步骤(2)得到的混合提取物混合，用水泛丸，干燥，按照 常规方法制成丸剂。
[0045] 实施例4
[0046] -种具有抗肿瘤作用的中药组合物，由以下物质及重量份制备而成:全龟粉末22 份;茯苓18份;丹凤牡丹花17份;红枣15份;半夏13份。
[0047] 上述具有抗肿瘤作用的中药组合物的制备方法为：
[0048] (1)将活龟用清水养5~7天，洗净后，在-50~-70°C下将其粉碎成粒度为150~200 目的粉末，然后在真空冷冻干燥箱中冷冻干燥，真空冷冻干燥箱的压力为1.5~IOPa，冷冻 干燥工艺为:将搁架温度降温到-15°C，保持50min，继续降温至-25°C保持50min，之后在-30 °C保持lh，抽真空进行一次干燥，保持2.5h，开启隔板加热至30°C，维持3h;即可得到全龟粉 末；
[0049] (2)将配方量的茯苓、丹凤牡丹花、红枣和半夏混合，加入20倍95%乙醇溶液，回流 提取，过滤收集滤液，重复提取2次，合并滤液，滤液经浓缩干燥即可得到混合提取物；
[0050] (3)将配方量的全龟粉末与步骤(2)得到的混合提取物混合，按照常规方法制成胶 囊剂。
[0051 ] 实施例5
[0052] 一种具有抗肿瘤作用的中药组合物，由以下物质及重量份制备而成:全龟粉末20 份;茯苓15份;丹凤牡丹花15份;红枣20份;半夏20份。
[0053]上述具有抗肿瘤作用的中药组合物的制备方法为：
[0054] (1)将活龟用清水养5~7天，洗净后，在-50~-70°C下将其粉碎成粒度为150~200 目的粉末，然后在真空冷冻干燥箱中冷冻干燥，真空冷冻干燥箱的压力为1.5~IOPa，冷冻 干燥工艺为:将搁架温度降温到-20°C，保持30min，继续降温至-25°C保持60min，之后在-30 °C保持lh，抽真空进行一次干燥，保持2.5h，开启隔板加热至30°C，维持3h;即可得到全龟粉 末；
[0055] (2)将配方量的茯苓、丹凤牡丹花、红枣和半夏混合，加入20倍95%乙醇溶液，回流 提取，过滤收集滤液，重复提取2次，合并滤液，滤液经浓缩干燥即可得到混合提取物；
[0056] (3)将配方量的全龟粉末与步骤(2)得到的混合提取物混合，按照常规方法制成口 服液。
[0057] 实施例6 [0058]临床功效
[0059]为观察此药物的临床疗效，长期跟踪观察了50例胃癌患者、50例肝癌患者、50例肺 癌患者、50例食道癌患者以及50例胰腺癌患者，服用量为:癌症患者每日服用3次，每次服用 的量为6g，患者可以根据自己的实际需要选择不同剂型的本发明所述的中药组合物。
[0060] 实践证明，该中药组合物具有显著疗效，如下表所示：
[0061] 表 1
LUUW」上表中的"拴想T指随访服用本约思者'4年禾复友的情况本拴想T指将思者·生 命延长至至少2年的情况；"好转"是指服用后比未服用该药明显好转。
[0064] 实施例7 [0065] 动物试验
[0066] 选取已经接种10天且肿瘤生长良好的肝癌Η22、肉瘤S180荷瘤小鼠，脱臼处死后进 行腹部皮肤消毒，在无菌条件下抽取腹水，用生理盐水稀释制成IX IO7个/mL的瘤细胞悬 液;在每只小鼠右前肢腋皮下准确接种〇. 2mL瘤细胞悬液，接种24小时后将小鼠随机分为模 型对照组、环磷酰胺组(20mg/kg/d)和中药提取物组(6g/kg/d)，每组10只，环磷酰胺和中药 提取物分别以生理盐水稀释成2g/L、0.3g/mL的溶液，模型对照组按0.2mL/20g灌胃给予生 理盐水;环磷酰胺组按0.2mL/20g腹腔注射给药；中药提取物组按0.4mL/20g灌胃给药，每天 一次，连续10天。
[0067] 末次给药24小时后颈椎脱臼处死小鼠，按照以下公式计算肿瘤抑制率:肿瘤抑制 率=(模型对照组平均瘤质量-中药组平均瘤质量)/模型对照组平均瘤质量X 1〇〇%。使用 SPSS13.0软件进行t检验，P<0.05为差异，有统计学意义。
[0068]具有抗肿瘤作用的中药组合物对S180荷瘤小鼠的作用的实验结果为，与模型对照 组相比，阳性对照组环磷酰胺的抑制率为47.2%，具有明显的抑瘤作用(P<0.01)，但脾、胸 腺质量均明显低于模型对照组；中药提取物具有不同程度的抑瘤作用，其抑瘤率为46.8% (P < 0.01 )，对体质量及脾、胸腺质量无明显影响。
[0069]具有抗肿瘤作用的中药组合物对小鼠肝癌H22的作用的实验结果为，与模型对照 组相比，阳性对照组环磷酰胺的抑制率为73.1%(P<0.01)，但小鼠体质量、脾、胸腺质量均 明显低于模型对照组；中药提取物对小鼠肝癌H22具有不同程度的抑瘤作用，抑制率为 65.0% (P<0.01)，对体质量及脾、胸腺质量无明显影响。
[0070]上述参照实施例对具有抗肿瘤作用的中药组合物及其制备方法进行的详细描述， 是说明性的而不是限定性的，可按照所限定范围列举出若干个实施例，因此在不脱离本发 明总体构思下的变化和修改，应属本发明的保护范围之内。
【主权项】
1. 一种具有抗肿瘤作用的中药组合物，其特征在于，所述中药组合物由W下物质及重 量份制备而成： 全龟粉末 15~30份： 巧菩 10~20份； 丹凤牡丹花 1Q~.30份； 纽孝 15~30份； 半夏 10-20份。2. 根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述中药组合物由W下物质及重量 份制备而成： 全龟粉末 幼~巧份; '俠等 15~20份； 丹凤巧丹花 15~20份； 红專 15~20傑； 半夏 份。3. 根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述中药组合物由W下物质及重量 份制备而成： 全龟粉末 23份； 砍寧 18份;： 丹凤牡丹花20份； 纪巧 15份； 半夏 1貨份。4. 根据权利要求1-3任意一项所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述制备方 法包括W下步骤： (1) 将活龟用清水养5~7天，洗净后，在-50~-70°C下将其粉碎成粒度为150~200目的 粉末，然后在真空冷冻干燥箱中冷冻干燥，真空冷冻干燥箱的压力为1.5~10化，即可得到 全龟粉末； (2) 将配方量的巧等、丹凤牡丹花、红要和半夏混合，加入15~20倍水或者60~95%乙 醇溶液，回流提取，过滤收集滤液，重复提取2次，合并滤液，滤液经浓缩干燥即可得到混合 提取物； (3) 将配方量的全龟粉末与步骤(2)得到的混合提取物混合，并加入制剂成型所需要的 辅料，按照常规方法制成各种制剂。5. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤（1)中，冷冻干燥工艺为:将 搁架溫度降溫到-15~-20°C，保持30min~60min，继续降溫至-25°C保持30min~60min，之 后在-30°C保持0.5~化，抽真空进行一次干燥，保持2.5~化，开启隔板加热至30~35°C，维 持化。6. 根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述制剂包括片剂、软胶囊剂、胶囊 剂、丸剂、颗粒剂、口服液。7. 根据权利要求1-3任意一项所述的中药组合物在制备治疗肿瘤药物中的应用。
【文档编号】A61K36/8888GK106074937SQ201610562008
【公开日】2016年11月9日
【申请日】2016年7月15日
【发明人】黄文林, 王凡, 安玉霞
【申请人】安徽元素医学科技有限公司