0047]龙血竭:50g
[0048]PEG2000:38g
[0049]PEG8000:10g
[0050]吐温80:2g
[0051]本实施中的龙血竭速释胶囊的制备方法:
[0052]按照上述处方分别称取龙血竭50g、2g吐温80，预先在球磨机中分别进行粉碎并过筛使得到的龙血竭粉末和泊洛沙姆粉末的粒径均为80 μ m左右，备用。
[0053]先将38g水溶性载体材料PEG2000和90g水溶性载体材料PEG8000加入反应器中并在80°C水浴条件下加热，使其熔融，待熔化完全后，在熔化的水溶性载体材料中加入预先粉碎好的龙血竭粉末和吐温80粉末，搅拌均匀，制得含药的熔融混合物；将含药的熔融混合物放冷并放入冷冻条件下，进行冷却固化，待固化完全后，取出，通过锤击式或冲击柱式粉碎机进行粉碎，并过筛，制得含药混合物，使所述含药混合物的粒径达到40目?60目；将含药混合物通过手工或机械填充入I号空心胶囊(胶囊壳)，制得龙血竭速释胶囊。
[0054]实施例4
[0055]龙血竭速释胶囊，所述速释胶囊包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳内装有含有龙血竭粉末的内容物，且所述胶囊平均装量为334mg(即内容物的质量)，所述内容物的处方如下:
[0056]龙血竭:50g
[0057]PEG10000:250g
[0058]泊洛沙姆P188:4.5g
[0059]本实施中的龙血竭速释胶囊的制备方法:
[0060]按照上述处方分别称取龙血竭50g、泊洛沙姆(P188)4.5g，预先在气流式粉碎机中分别进行粉碎并过筛使得到的龙血竭粉末和泊洛沙姆粉末的粒径均为120 μ m左右，备用。
[0061]先将250g水溶性载体材料PEG10000加入反应器中并在70°C?80°C水浴条件下加热，使其熔融，待熔化完全后，在熔化的水溶性载体材料中加入预先粉碎好的龙血竭粉末和泊洛沙姆(P188)细粉，搅拌均匀，制得含药的熔融混合物；将含药的熔融混合物放冷并放入冷冻条件下，进行冷却固化，待固化完全后，取出，通过锤击式或冲击柱式粉碎机进行粉碎，并过筛，制得含药混合物，使所述含药混合物的粒径达到40目?60目；将含药混合物通过手工或机械填充入I号空心胶囊(胶囊壳)，制得龙血竭速释胶囊。
[0062]实施例5
[0063]龙血竭速释胶囊，所述速释胶囊包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳内装有含有龙血竭粉末的内容物，且所述胶囊平均装量为310mg(即内容物的质量)，所述内容物的处方如下:
[0064]龙血竭:50g
[0065]PEG4000:207.5g
[0066]PEG6000:51.9g
[0067]泊洛沙姆P188:3.1g
[0068]本实施中的龙血竭速释胶囊的制备方法:
[0069]按照上述处方分别称取龙血竭50g、泊洛沙姆(P188)3.lg，预先在气流式粉碎机中分别进行粉碎并过筛使得到的龙血竭粉末和泊洛沙姆粉末的粒径均为125μπι以下，备用。
[0070]先将207.5g水溶性载体材料PEG4000和51.9g水溶性载体材料PEG6000加入反应器中并在70°C?80°C水浴条件下加热，使其熔融，待熔化完全后，在熔化的水溶性载体材料中加入预先粉碎好的龙血竭粉末和泊洛沙姆(P188)细粉，搅拌均匀，制得含药的熔融混合物；将含药的熔融混合物放冷并放入冷冻条件下，进行冷却固化，待固化完全后，取出，通过锤击式或冲击柱式粉碎机进行粉碎，并过筛，制得含药混合物，使所述含药混合物的粒径达到40目?60目；将含药混合物通过手工或机械填充入I号空心胶囊(胶囊壳)，制得龙血竭速释胶囊。
[0071]实施例6
[0072]龙血竭速释胶囊，所述速释胶囊包括胶囊壳和内容物，所述胶囊壳内装有含有龙血竭粉末的内容物，且所述胶囊平均装量为300mg(即内容物的质量)，所述内容物的处方如下:
[0073]龙血竭:50g
[0074]PEG4000:18.6g
[0075]PEG6000:74.2g
[0076]泊洛沙姆P188:2.2g
[0077]本实施中的龙血竭速释胶囊的制备方法:
[0078]按照上述处方分别称取龙血竭50g、泊洛沙姆(P188)2.2g，预先在球磨机中分别进行粉碎并过筛使得到的龙血竭粉末和泊洛沙姆粉末的粒径均为90 μ m左右，备用。
[0079]先将18.6g水溶性载体材料PEG4000和74.2g水溶性载体材料PEG6000加入反应器中并在70°C?80°C水浴条件下加热，使其熔融，待熔化完全后，在熔化的水溶性载体材料中加入预先粉碎好的龙血竭粉末和泊洛沙姆(P188)细粉，搅拌均匀，制得含药的熔融混合物；将含药的熔融混合物放冷并放入冷冻条件下，进行冷却固化，待固化完全后，取出，通过锤击式或冲击柱式粉碎机进行粉碎，并过筛，制得含药混合物，使所述含药混合物的粒径达到40目?60目；将含药混合物通过手工或机械填充入I号空心胶囊(胶囊壳)，制得龙血竭速释胶囊。
[0080]随机选取本发明的上述实施例中得到的龙血竭速释胶囊，进行体外溶出度测定:采用《中国药典》2010版二部附录X C第一法(篮法)装置和方法操作。以0.5% SDS溶液900mL为溶出介质，转篮转速为100r/min，介质温度为36.5°C?37.5°C，取上述实施例中得到的龙血竭速释胶囊放入转篮中进行测定，每隔一定时间取样8mL，同时补加同体积、同温度的溶出介质，将所取溶液立即用0.22 μπι微孔滤膜过滤，续滤液用高效液相色谱测定其中龙血素B的含量，计算胶囊的溶出度。
[0081]另取市售龙血竭普通胶囊(即内容物为龙血竭粉末)，同上述方法测定其溶出度，结果如图所示。由结果可以看出，市售龙血竭胶囊经过lh，龙血素B的溶出尚不足10%，而随机选取的本发明的实施例所制得的龙血竭速释胶囊经过lh，龙血素B的溶出达到了 60%左右，其溶出速度和程度大大提高，确实具备速释效果。
[0082]本发明中所描述的具体实施例仅是对本发明精神作举例说明。本发明所属技术领域的技术人员可以对所描述的具体实施例做各种各样的修改或补充或采用类似的方式替代，但并不会偏离本发明的精神或者超越所附权利要求书所定义的范围。
[0083]尽管对本发明已作出了详细的说明并引证了一些具体实施例，但是对本领域熟练技术人员来说，只要不离开本发明的精神和范围可作各种变化或修正是显然的。
【主权项】
1.一种龙血竭速释胶囊，其特征在于，该胶囊包括胶囊壳和内容物，且所述内容物包括以下成分的质量百分数: 龙血竭:16%?50% ;水溶性载体材料:48%~ 83% ;表面活性剂:0.5%?2.0%。2.根据权利要求1所述龙血竭速释胶囊，其特征在于，所述水溶性载体材料选自PEG1500、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000 和 PGE10000 中的一种或几种。3.根据权利要求1所述龙血竭速释胶囊，其特征在于，所述表面活性剂选自泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠和吐温80中的一种或几种。4.根据权利要求1或2或3所述龙血竭速释胶囊，其特征在于，所述水溶性载体材料为PEG4000和PEG6000的混合物，且PEG4000占混合物的质量百分比为20%?80%。5.一种龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤: A、将水溶性载体材料熔融，待水溶性载体材料熔化完全后，加入龙血竭和表面活性剂粉末，搅拌混合均匀，制得含药的熔融混合物； B、将得到的熔融混合物放入冷冻条件下，进行冷却处理，使其固化，待完全固化后取出，进行粉碎，制得含药混合物； C、将步骤B得到的含药混合物填充入胶囊壳内，并进行包装，得到龙血歇速释胶囊。6.根据权利要求5所述龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，步骤A中所述熔融的温度为70°C?80°C。7.根据权利要求5所述龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，步骤A中所述龙血竭粉末和表面活性剂粉末的粒径均小于125 μ m。8.根据权利要求7所述龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，所述步骤A中所述龙血竭粉末和表面活性剂粉末的粒径均为80 μ m?100 μ m。9.根据权利要求5-8任意一项所述龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，所述水溶性载体材料选自 PEG1500、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000 和 PGE10000 中的一种或几种。10.根据权利要求5-8任意一项所述龙血竭速释胶囊的制备方法，其特征在于，所述表面活性剂选自泊洛沙姆188、十二烷基硫酸钠和吐温80中的一种或几种。
【专利摘要】本发明涉及一种龙血竭速释胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。为了解决现有的龙血竭药物溶出慢和稳定性差的问题，提供一种龙血竭速释胶囊及其制备方法，该胶囊包括胶囊壳和内容物，所述内容物包括以下成分的质量百分数：龙血竭：16％～50％；水溶性载体材料：48％～83％；表面活性剂：0.5％～2.0％。该方法包括将水溶性载体材料熔融，再加入龙血竭和表面活性剂粉末，混合均匀，制得含药熔融混合物；再放入冷冻条件下，冷却处理，使其固化，进行粉碎，制得含药混合物；填充入硬质空心胶囊，包装，得到龙血竭速释胶囊。本胶囊具有药物迅速吸收，提高了药物的生物利用度和药物稳定性好的效果，且工艺简单，易于操作的优点。
【IPC分类】A61P29/00, A61K9/48, A61K36/896, A61P7/04, A61K47/34
【公开号】CN104997752
【申请号】CN201510382275
【发明人】陈晓芳, 刘永丽, 石雷, 陈燕, 陈春宵, 何帆, 徐珊珊
【申请人】陈晓芳, 台州职业技术学院
【公开日】2015年10月28日
【申请日】2015年6月30日