一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及化药缓释制剂领域，特别是涉及一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片及其制备方法。
【背景技术】
[0002]季节性过敏性鼻炎由树、草等的花粉等引起，其中豚草花粉是最常见的变应原，影响着75%的过敏性鼻炎患者。抗组胺疗法是这类疾病的主要治疗手段，而组胺H1受体拮抗剂则成为这类疾病治疗的主要药物。盐酸非索非那定具有很好的抗组胺H1受体作用，它属于无镇静作用的第三代抗组胺药物，用于治疗慢性特发性荨麻疹和季节过敏性鼻炎。尽管抗组胺药物可有效治疗季节性过敏性鼻炎，但是其对于过敏性鼻炎常见的鼻充血症状却疗效欠佳。因此临床上常常将其于去鼻充血剂如类交感神经药物盐酸伪麻黄碱合用，以使治疗作用最大化。
[0003]盐酸伪麻黄碱是一种肾上腺素受体激动剂，可有效解除鼻粘膜充血引起的鼻塞。盐酸非索非那定是一种抗组胺药物，可有效缓解过敏性鼻炎引起的喷嚏、流鼻涕、发痒、目艮部水肿等症状，但对鼻充血引起的鼻塞却效果有限，因此将盐酸伪麻黄碱和抗组胺药物合用，利用两者作用的互补，则既可以有效治疗季节性过敏性鼻炎，又可以有效去除鼻充血，缓解鼻塞症状，达到最佳的治疗效果。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是提供一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片及其制备方法，将盐酸伪麻黄碱和抗组胺药物合用，利用两者作用的互补，则既可以有效治疗季节性过敏性鼻炎，又可以有效去除鼻充血，缓解鼻塞症状，达到最佳的治疗效果。
[0005]本发明的目的通过以下技术效果来实现:
一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片，包括速释层、缓释层；所述速释层中原料按重量份数，盐酸非索非那定60份、微晶纤维素50-70份、内加交联羧甲纤维素钠20-40份、外加交联羧甲纤维素钠10份、硬脂酸镁1-5份；所述缓释层中原料按重量份数，盐酸伪麻黄碱120份、硬脂酸20-30份、羟丙甲纤维素100-200份、硬脂酸镁1-5份。
[0006]所述速释层中原料按最佳重量份数，盐酸非索非那定60份、微晶纤维素50份、内加交联羧甲纤维素钠30份、外加交联羧甲纤维素钠10份、硬脂酸镁1份。
[0007]所述缓释层中原料按最佳重量份数，盐酸伪麻黄碱120份、硬脂酸20份、羟丙甲纤维素200份、硬脂酸镁1份。
[0008]所述的一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片，其制备方法的具体步骤为:
步骤1、速释层颗粒的制备:
a、按重量份数，取盐酸非索非那定、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁，备用；
b、将盐酸非索非那定过100目筛，与微晶纤维素、内加的交联羧甲纤维素钠充分混匀，缓缓加入适量的粘合剂制成软材，制粒，干燥； C、干颗粒整粒后加入外加的交联羧甲纤维素钠和硬脂酸镁混匀；
步骤2、缓释层颗粒的制备:
a、按重量份数，取盐酸伪麻黄碱、硬脂酸、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁，备用；
b、将盐酸伪麻黄碱粉碎过100目筛，与硬脂酸、羟丙甲纤维素混合均匀，适量的粘合剂制成软材，制粒，干燥；
c、干颗粒整粒后加入硬脂酸镁混匀；
步骤3、总混、检测:将速释层颗粒、缓释层颗粒分别进行总混，得两种半成品，分别检测半成品含量；
步骤4、压片:根据两种半成品含量使用双层压片机压片；
步骤5、包衣:将素片包上薄膜衣；
步骤6、铝塑:将薄膜衣片使用铝塑泡罩包装机包装成铝塑板。
[0009]本发明的有益效果:本发明的一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片，由盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱组成，两者合用，可以有效治疗季节性过敏性鼻炎，有效去除鼻充血，缓解鼻塞症状；同时采用双层凝胶骨架缓释技术，速释层快速释放盐酸非索非那定，快速崩解释放，迅速起效；缓释层缓慢释放盐酸伪麻黄碱12小时，可维持稳定血药浓度，减少不良反应的发生；服用次数减少，增强患者依从性；延长药物释放时间，改善药物吸收，利于提高生物利用度。
【具体实施方式】
[0010]实施例1
一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片，包括速释层、缓释层；所述速释层中原料按重量份数，盐酸非索非那定60份、微晶纤维素50-70份、内加交联羧甲纤维素钠20-40份、外加交联羧甲纤维素钠10份、硬脂酸镁1-5份；所述缓释层中原料按重量份数，盐酸伪麻黄碱120份、硬脂酸20-30份、羟丙甲纤维素100-200份、硬脂酸镁1-5份。
[0011]实施例2
所述速释层中原料按最佳重量份数，盐酸非索非那定60份、微晶纤维素50份、内加交联羧甲纤维素钠30份、外加交联羧甲纤维素钠10份、硬脂酸镁1份。
[0012]实施例3
所述缓释层中原料按最佳重量份数，盐酸伪麻黄碱120份、硬脂酸20份、羟丙甲纤维素200份、硬脂酸镁1份。
[0013]实施例4
所述的一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片，其制备方法的具体步骤为:
步骤1、速释层颗粒的制备:
a、按重量份数，取盐酸非索非那定、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁，备用；
b、将盐酸非索非那定过100目筛，与微晶纤维素、内加的交联羧甲纤维素钠充分混匀，缓缓加入适量的粘合剂制成软材，制粒，干燥；
c、干颗粒整粒后加入外加的交联羧甲纤维素钠和硬脂酸镁混匀；
步骤2、缓释层颗粒的制备:
a、按重量份数，取盐酸伪麻黄碱、硬脂酸、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁，备用； b、将盐酸伪麻黄碱粉碎过100目筛，与硬脂酸、羟丙甲纤维素混合均匀，适量的粘合剂制成软材，制粒，干燥；
c、干颗粒整粒后加入硬脂酸镁混匀；
步骤3、总混、检测:将速释层颗粒、缓释层颗粒分别进行总混，得两种半成品，分别检测半成品含量；
步骤4、压片:根据两种半成品含量使用双层压片机压片；
步骤5、包衣:将素片包上薄膜衣；
步骤6、铝塑:将薄膜衣片使用铝塑泡罩包装机包装成铝塑板。
【主权项】
1.一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片，其特征在于:包括速释层、缓释层；所述速释层中原料按重量份数，盐酸非索非那定60份、微晶纤维素50-70份、内加交联羧甲纤维素钠20-40份、外加交联羧甲纤维素钠10份、硬脂酸镁1-5份；所述缓释层中原料按重量份数，盐酸伪麻黄碱120份、硬脂酸20-30份、羟丙甲纤维素100-200份、硬脂酸镁1_5份。2.根据权利要求1所述的一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片，其特征在于:所述速释层中原料按最佳重量份数，盐酸非索非那定60份、微晶纤维素50份、内加交联羧甲纤维素钠30份、外加交联羧甲纤维素钠10份、硬脂酸镁1份。3.根据权利要求1所述的一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片，其特征在于:所述缓释层中原料按最佳重量份数，盐酸伪麻黄碱120份、硬脂酸20份、羟丙甲纤维素200份、硬脂酸镁1份。4.根据权利要求1-3任意一项所述的一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片，其特征在于:其制备方法的具体步骤为: 步骤1、速释层颗粒的制备: a、按重量份数，取盐酸非索非那定、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁，备用； b、将盐酸非索非那定过100目筛，与微晶纤维素、内加的交联羧甲纤维素钠充分混匀，缓缓加入适量的粘合剂制成软材，制粒，干燥； c、干颗粒整粒后加入外加的交联羧甲纤维素钠和硬脂酸镁混匀； 步骤2、缓释层颗粒的制备: a、按重量份数，取盐酸伪麻黄碱、硬脂酸、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁，备用； b、将盐酸伪麻黄碱粉碎过100目筛，与硬脂酸、羟丙甲纤维素混合均匀，适量的粘合剂制成软材，制粒，干燥； c、干颗粒整粒后加入硬脂酸镁混匀； 步骤3、总混、检测:将速释层颗粒、缓释层颗粒分别进行总混，得两种半成品，分别检测半成品含量； 步骤4、压片:根据两种半成品含量使用双层压片机压片； 步骤5、包衣:将素片包上薄膜衣； 步骤6、铝塑:将薄膜衣片使用铝塑泡罩包装机包装成铝塑板。
【专利摘要】<b>本发明的</b><b>一种治疗过敏性鼻炎的双层缓释片，</b><b>由盐酸非索非那定和盐酸伪麻黄碱组成，两者合用，可以有效治疗季节性过敏性鼻炎，有效去除鼻充血，缓解鼻塞症状；同时采用双层凝胶骨架缓释技术，速释层快速释放盐酸非索非那定，快速崩解释放，迅速起效；缓释层缓慢释放盐酸伪麻黄碱12小时，可维持稳定血药浓度，减少不良反应的发生；服用次数减少，增强患者依从性；延长药物释放时间，改善药物吸收，利于提高生物利用度。</b>
【IPC分类】A61K31/445, A61K31/137, A61K9/24, A61P11/02, A61K47/12, A61P37/08, A61K47/38
【公开号】CN105232487
【申请号】CN201510799213
【发明人】马玉国, 张昕, 任萃文, 江延辉, 马凌风, 王海涛
【申请人】哈尔滨圣吉药业股份有限公司
【公开日】2016年1月13日
【申请日】2015年11月19日