一种美洛昔康分散片及其制备方法

文档序号:9479009阅读:432来源:国知局
一种美洛昔康分散片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药技术领域,特别是,涉及一种美洛昔康分散片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 美洛昔康是一种新型非留体抗炎药,有很强的抗炎、镇痛、解热等药理作用,而对 胃肠道及肾脏的毒性很小,具有不同于其它非留体抗炎药的药效学和药代动力学特点,临 床上广泛用于类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的治疗。现有以 美洛昔康为主要成分的药物并不多,且大都存在稳定性不好,分散效果差的问题,使美洛昔 康在体内利用度较低,发挥不了应有的药效。

【发明内容】

[0003] 为了克服现有技术的不足,本发明的目的在于提供一种符合《中国药典》2010版二 部中规定的美洛昔康分散片,解决了片剂不稳定,分散效果差的问题,提高了美洛昔康在体 内利用度。
[0004] 本发明的目的还在于提供一种美洛昔康分散片的制备方法,生产工艺更加稳定、 可控、易于产业化。
[0005] 为解决上述问题,本发明所采用的技术方案如下:
[0006] -种美洛昔康分散片,由以下重量百分比组分制备而成:
[0007] 美洛昔靡: 8.2-8.4% 微晶纤維素 46-50% 淀粉 22-30? 羟丙纤维素 10-15% 甜菊素 0,2-0.8% 硬脂酸镁 (X2-0.8% 二氣化硅 3-4%。
[0008]
[0009] 优选的,由以下重量百分比组分制备而成:
[0010] 美洛昔康 0-84% 微晶纤维素 40-50% 淀粉 23-25% 羟丙纤維素 .12-14% 甜菊素 0.4-0,6% 硬脂酸镁 (.).4-0,6% 二氧化硅 3,5-4%..
[0011] -种美洛昔康分散片的制备方法,包括步骤:
[0012] 1)原料准备:将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镁和二 氧化硅过筛备用;制备50 %乙醇溶液作为湿润剂备用;
[0013] 2)混合制粒:将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、甜菊素和占羟丙纤维素总重量1/3 的羟丙纤维素,倒入湿法混合制粒机内,干混3-5分钟后,再加入湿润剂,湿混3-5分钟,制 成颗粒;
[0014] 3)干燥:将步骤2)制备的颗粒均匀摊布到烘盘中,厚度不超过2cm,送入热风循环 烘箱干燥,温度控制为70-80°C,除去乙醇,颗粒水分控制在2. 0-4. 0% ;
[0015] 4)整粒总混:将步骤3)制备的颗粒在摇摆颗粒机上用20目不锈钢筛整粒,再将 颗粒放入多向运动混合机中,加入剩余量羟丙纤维素、硬脂酸镁和二氧化硅,混合20-30分 钟,获得中间体颗粒;
[0016] 5)压片包装:将步骤4)获得的中间体颗粒进行压片包装,即得所述美洛昔康分散 片。
[0017] 优选的,所述步骤1)中美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸 镁和二氧化硅过80目筛。
[0018] 优选的,所述步骤4)之后,步骤5)之前还包括检测:测定中间体颗粒中美洛昔康 的百分含量,确定片重。
[0019] 相比现有技术,本发明的有益效果在于:、
[0020] 1、本发明解决了美洛昔康分散片片剂不稳定,分散效果差的问题,提高了美洛昔 康在体内利用度;
[0021] 2、本发明美洛昔康分散片集中了片剂、颗粒剂和混悬剂的优点,具有分散快、起效 迅速、携带和服用方便等特点;
[0022] 3、本发明中美洛昔康分散片的制备方法,生产工艺更加稳定、可控、易于产业化。
【具体实施方式】
[0023] 下面结合【具体实施方式】对本发明作进一步详细说明。
[0024] 本发明中所涉及到的原辅料均为现有产品,且符合《中国药典》2010版二部中规 定。
[0025] 实施例1-4
[0026] 根据下表1中原料配比制备美洛昔康分散片:
[0027] 表1、美洛昔康分散片原料配比
[0029] 美洛昔康分散片的制备方法:
[0030] 1)原料准备:将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、羟丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镁和二 氧化硅过筛备用;制备50 %乙醇溶液作为湿润剂备用;
[0031] 2)混合制粒:将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、甜菊素和占羟丙纤维素总重量1/3 的羟丙纤维素,倒入湿法混合制粒机内,干混3分钟后,再加入湿润剂,湿混5分钟,制成颗 粒;
[0032] 3)干燥:将步骤2)制备的颗粒均匀摊布到烘盘中,厚度不超过2cm,送入热风循环 烘箱干燥,温度控制为75°C,除去乙醇,颗粒水分控制在3. 0% ;
[0033] 4)整粒总混:将步骤3)制备的颗粒在摇摆颗粒机上用20目不锈钢筛整粒,再将 颗粒放入多向运动混合机中,加入剩余量羟丙纤维素、硬脂酸镁和二氧化硅,混合30分钟, 获得中间体颗粒;
[0034] 5)检测:测定中间体颗粒中美洛昔康的百分含量,确定片重(每片理论片重约为 90mg,含美洛昔康为7. 5mg);
[0035] 6)压片包装:将压片机调试至运转正常,用Φ6. 0mm浅圆冲头压片,将中间体颗粒 加入到料斗中,调节片重至片重范围内(±7.5% ),控制片的硬度为70N,压片过程中及时 补充颗粒,每30分钟取10片检查一次片重和片子外观;片子检验合格后,用铝塑包装机包 装,每板12片,按规定检查板条外观、密封性及微生物限度。
[0036] 实施例5
[0037] 对市面上口碑好的产品A和实施例1-4中美洛昔康分散片进行加速试验,利用《中 国药典》2010年版二部附录X C中溶出度测定方法对不同时期溶出度进行测定,结果如下 表2 :
[0038] 表2、加速实验中不同时期溶出度数据
[0039]
[0040] 对实施例1-4中美洛昔康分散片进行加速实验,按照《中国药典》2010年版二部附 录V D规定的高效液相色谱法测定美洛昔康(C14H13N304S 2)的含量,检测数据如下表3 :
[0041] 表3、实施例1-4加速实验含量检测数据
[0043] 表2、3显示,本发明实施例中美洛昔康分散片中有效成分溶出度得到大大提高, 使药物的利用度得到提升,具有良好的应用效果。
[0044] 本发明实施例中所用到的主要的生产设备如下:
[0046] 对本领域的技术人员来说,可根据以上描述的技术方案以及构思,做出其它各种 相应的改变以及形变,而所有的这些改变以及形变都应该属于本发明权利要求的保护范围 之内。
【主权项】
1. 一种美洛昔康分散片,其特征在于,由w下重量百分比组分制备而成: 美洛昔康 8.2-8.4% 微晶纤维素 46-50% 淀粉 22-30% 怒丙纤维素 10-15% 甜菊素 0.2-0.8% 硬脂酸矮 0.2-0.8% 二氣化娃 3-4〇/〇。2. 如权利要求1所述的美洛昔康分散片,其特征在于,由W下重量百分比组分制备而 成: 美洛昔嚴 8,3-象4游 緣晶巧维素 48-50% 淀粉 23-25% 筵巧評维素 !2~14% 甜菊素 化4-0.6% 硬縣酸疑 0.4-0,6% 二氣化磕 3.3-4%,3. 权利要求1所述美洛昔康分散片的制备方法,其特征在于,包括步骤: 1) 原料准备;将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、居丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镇和二氧化 娃过筛备用;制备50 %己醇溶液作为湿润剂备用; 2) 混合制粒;将美洛昔康、微晶纤维素、淀粉、甜菊素和占居丙纤维素总重量1/3的居 丙纤维素,倒入湿法混合制粒机内,干混3-5分钟后,再加入湿润剂,湿混3-5分钟,制成颗 粒; 3) 干燥;将步骤2)制备的颗粒均匀摊布到烘盘中,厚度不超过2cm,送入热风循环烘箱 干燥,温度控制为70-8(TC,除去己醇,颗粒水分控制在2. 0-4. 0% ; 4) 整粒总混;将步骤3)制备的颗粒在摇摆颗粒机上用20目不镑钢筛整粒,再将颗粒 放入多向运动混合机中,加入剩余量居丙纤维素、硬脂酸镇和二氧化娃,混合20-30分钟, 获得中间体颗粒; 5) 压片包装;将步骤4)获得的中间体颗粒进行压片包装,即得所述美洛昔康分散片。4. 如权利要求3所述美洛昔康分散片的制备方法,其特征在于,所述步骤1)中美洛昔 康、微晶纤维素、淀粉、居丙纤维素、甜菊素、硬脂酸镇和二氧化娃过80目筛。5. 如权利要求4所述美洛昔康分散片的制备方法,其特征在于,所述步骤4)之后,步骤 5)之前还包括检测;测定中间体颗粒中美洛昔康的百分含量,确定片重。
【专利摘要】本发明公开了一种美洛昔康分散片,由以下重量百分比组分制备而成:美洛昔康8.2-8.4%,微晶纤维素46-50%,淀粉22-30%,羟丙纤维素10-15%,甜菊素0.2-0.8%,硬脂酸镁0.2-0.8%,二氧化硅3-4%。本发明还公开了一种美洛昔康分散片的制备方法。本发明解决了美洛昔康分散片片剂不稳定,分散效果差的问题,提高了美洛昔康在体内利用度。
【IPC分类】A61P19/02, A61P29/00, A61K31/5415, A61K9/20, A61K47/38
【公开号】CN105232481
【申请号】CN201410307029
【发明人】时文祥, 赵允华, 叶靖
【申请人】南京瑞尔医药有限公司
【公开日】2016年1月13日
【申请日】2014年6月30日
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