一种多西环素可溶性粉及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种多西环素可溶性粉及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 猪喘气病和猪肺疫是猪易患的感染性疾病，分别由支原体和多杀性巴氏杆菌感染 引起，严重威胁着动物的健康，制约着畜牧业的发展。由于二者发病特征相似，给临床诊断 带来了一系列的麻烦，尤其是当养殖人员专业水平较低时，很难区分和诊断此类疾病，导致 用药不正确，给养殖业带来了不必要的损失。因此，研制出高效、广谱抗菌药物具有重大的 现实意义。
[0003] 多西环素又名强力霉素，脱氧土霉素，易溶于水或甲醇，微溶于丙酮或乙醇。多西 环素具有广谱抗菌作用，对其敏感的革兰氏阴性菌主要有巴氏杆菌、布氏杆菌、嗜血杆菌和 沙门氏菌等；对其敏感的革兰氏阳性菌主要有炭疽杆菌、链球菌以及部分葡萄球菌等。此外 多西环素对支原体、衣原体和立克次氏体也有一定的抑制作用。
[0004] 多西环素主要作用于细菌的核糖体，通过与细菌核蛋白体30S亚基结合干扰氨 酰-tRNA与30S亚基上的作用位点结合，阻断氨酰-tRNA达到mRNA，抑制了蛋白质合成时肽 链的延长，导致蛋白质合成受阻，从而达到抑菌目的。
[0005] 多西环素在四环素类药物中毒性最小。研究表明，对怀孕6d后的大鼠按20 mg/ kg、60 mg/kg和180 mg/kg的剂量进行颈部皮下注射，多西环素对大鼠的致畸率在正常范围 内，正常临床剂量下无显著的致畸作用胚胎毒性。
【发明内容】
[0006] 为解决上述问题，本发明提供一种多西环素可溶性粉及其制备方法，能够同时治 疗猪喘气病和猪肺疫，效果好，见效快，使用方便。
[0007] 本发明采用的技术方案为：一种多西环素可溶性粉，包括以下重量百分含量的原 料：多西环素5-10%、β -环糊精20-30%、十二烷基硫酸钠0. 2-3%、葡萄糖57%-74. 8%。
[0008] β -环糊精为包合剂、十二烷基硫酸钠为表面活性剂、葡萄糖为辅料。
[0009] 多西环素与β-环糊精质量比为5:12。
[0010] 各组分原料的重量百分含量为：多西环素10%、β -环糊精24%、十二烷基硫酸钠 1%、葡萄糖65%。
[0011] 所述的多西环素可溶性粉的制备方法，采用饱和水溶液法，所述的制备方法的步 骤为： (1) 按重量百分比称取各组分原料； (2) 将β -环糊精溶于水溶液中，加热使全溶； (3) 将多西环素用一定量的水溶解，缓慢滴加至β -环糊精水溶液中，恒温搅拌至形成 无色溶液，置3-5°C冰箱中时固体析出，20-28h后过滤； (4) 用蒸馏水洗涤析出的固体2-4次，抽干，50-70°C干燥，过40-80目筛； (5)加入十二烷基硫酸钠和葡萄糖于混合机内混匀，过40-80目筛后即得多西环素可 溶性粉。
[0012] 优选的，所述的多西环素可溶性粉的制备方法，采用饱和水溶液法，所述的制备方 法的步骤为： (1) 按重量百分比称取各组分原料； (2) 将β -环糊精溶于水溶液中，加热使全溶； (3) 将多西环素用一定量的水溶解，缓慢滴加至β-环糊精水溶液中，70°C恒温搅拌 3h至形成无色溶液，置4°C冰箱中时固体析出，24h后过滤； (4) 用蒸馏水洗涤析出的固体3次，抽干，60°C干燥，过60目筛； (5) 加入十二烷基硫酸钠和葡萄糖于混合机内混匀，过60目筛后即得多西环素可溶性 粉。
[0013] 本发明的有益效果，与现有技术相比，本发明具有的优点和效果如下： (1) 本发明提供的多西环素可溶性粉中，原料β -环糊精是一种包合剂，主要起增加药 物稳定性作用，可增加多西环素的稳定性和生物利用度，十二烷基硫酸钠是一种亲水基表 面活性剂，可增加多西环素的的溶解度； (2) 本发明提供的多西环素可溶性粉为散剂。可操作性强，储存和服用方便，具有良好 的稳定性，易储存，与传统的通过饲料给药方式相比，可随时给药，服用更方便，为市场提供 了新的多西环素用药方式，如混饮、混饲及作为添加剂等的方式； (3) 该可溶性粉溶于水后，可解决猪患病时的食欲不振的难题，本发明研制的多西环素 可溶性粉稳定性好，适口性好，可通过饮水途径，更能快速、有效地治疗疾病，而且能够大大 提升治愈率； (4) 本发明提供的多西环素可溶性粉采用饱和水溶液法制备，制备方法流程简单，便于 大规模工业化生产，利于市场推广。
[0014] 四、【具体实施方式】 下面结合【具体实施方式】对本发明进行详细说明。
[0015] 实施例1 一种多西环素可溶性粉，包括以下重量百分含量的原料：多西环素5-10%、β -环糊精 20-30%、十二烷基硫酸钠0. 2-3%、葡萄糖57%-74. 8%。
[0016] β -环糊精为包合剂、十二烷基硫酸钠为表面活性剂、葡萄糖为辅料。
[0017] 所述多西环素可溶性粉的制备方法，采用饱和水溶液法，所述的制备方法的步骤 为： (1) 按重量百分比称取各组分原料； (2) 将β -环糊精溶于水溶液中，加热使全溶； (3) 将多西环素用一定量的水溶解，缓慢滴加至β -环糊精水溶液中，恒温搅拌至形成 无色溶液，置3-5°C冰箱中时固体析出，20-28h后过滤； (4) 用蒸馏水洗涤析出的固体2-4次，抽干，50-70°C干燥，过40-80目筛； (5) 加入十二烷基硫酸钠和葡萄糖于混合机内混匀，过40-8目筛后即得多西环素可溶 性粉。
[0018] 实施例2 一种多西环素可溶性粉，各组分原料的重量百分含量为： 多西环素10%、β -环糊精24%、十二烷基硫酸钠1%、葡萄糖65%。
[0019] β -环糊精为包合剂、十二烷基硫酸钠为表面活性剂、葡萄糖为辅料。
[0020] 所述多西环素可溶性粉的制备方法，采用饱和水溶液法，所述的制备方法的步骤 为： (1) 按重量百分比称取各组分原料； (2) 将β -环糊精溶于水溶液中，加热使全溶； (3) 将多西环素用一定量的水溶解，缓慢滴加至β -环糊精水溶液中，70°C恒温搅拌3h 形成无色溶液，置4°C冰箱中时固体析出，24h后过滤； (4) 用蒸馏水洗涤析出的固体3次，抽干，60°C干燥，过60目筛； (5) 加入十二烷基硫酸钠和葡萄糖于混合机内混匀，过60目筛后即得多西环素可溶性 粉。
[0021] 实施例3 一种多西环素可溶性粉，各组分原料的重量百分含量为： 多西环素6%、β -环糊精24%、十二烷基硫酸钠2%、葡萄糖70%。
[0022] β -环糊精为包合剂、十二烷基硫酸钠为表面活性剂、葡萄糖为辅料。
[0023] -种多西环素可溶性粉，各组分原料的重量百分含量为： 多西环素10%、β -环糊精30%、十二烷基硫酸钠3%、葡萄糖57%。
[0024] β -环糊精为包合剂、十二烷基硫酸钠为表面活性剂、葡萄糖为辅料。
[0025] 所述多西环素可溶性粉的制备方法，采用饱和水溶液法，所述的制备方法的步骤 为： (1) 按重量百分比称取各组分原料； (2) 将β -环糊精溶于水溶液中，加热使全溶； (3) 将多西环素用一定量的水溶解，缓慢滴加至β -环糊精水溶液中，70°C恒温搅拌4h 形成无色溶液，置5 °C冰箱中时固体析出，28h后过滤； (4) 用蒸馏水洗涤析出的固体2次，抽干，70°C干燥，过50目筛； (5) 加入十二烷基硫酸钠和葡萄糖于混合机内混匀，过50目筛后即得多西环素可溶性 粉。
[0026] 实施例4 一种多西环素可溶性粉，各组分原料的重量百分含量为： 多西环素10%、β -环糊精30%、十二烷基硫酸钠3%、葡萄糖57%。
[0027] β -环糊精为包合剂、十二烷基硫酸钠为表面活性剂、葡萄糖为辅料。
[0028] 所述多西环素可溶性粉的制备方法，采用饱和水溶液法，所述的制备方法的步骤 为： (1) 按重量百分比称取各组分原料； (2) 将β -环糊精溶于水溶液中，加热使全溶； (3) 将多西环素用一定量的水溶解，缓慢滴加至β -环糊精水溶液中，50°C恒温搅拌4h 形成无色溶液，置：3 °C冰箱中时固体析出，20h后过滤； (4) 用蒸馏水洗涤析出的固体4次，抽干，50°C干燥，过50目筛； (5)加入十二烷基硫酸钠和葡萄糖于混合机内混匀，过50目筛后即得多西环素可溶性 粉。
[0029] 实施例5 一种多西环素可溶性粉，各组分原料的重量百分含量为： 多西环素5%、β -环糊精25%、十二烷基硫酸钠0. 5%、葡萄糖69. 5%。
[0030] β -环糊精为