治疗消化性溃疡的固体分散颗粒剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及一种治疗消化性溃瘍的固体分散颗粒剂。
【背景技术】
[0002] 胃、十二指肠溃瘍是指胃、十二指肠黏膜的局限性圆形或楠圆形全层缺损，黏膜肌 层被穿透，愈合后不可避免地留有纤维癒痕，表面为一层上皮所覆盖，黏膜肌层不能再生。 其病因概括起来是由于多种原因引起胃酸、胃蛋白酶对胃黏膜的自我消化或胃黏膜屏障被 破坏。近年来认为溃瘍的形成与胃内幽口螺旋杆菌感染也有重要关系。
[0003] 慢性糜烂性胃炎，又称痛状胃炎或痘疹状胃炎一般仅见饭后饱胀、泛酸、暧气、无 规律性腹痛等消化不良症状。患者胃粘膜出现多个痛状、膨大皱葉状或丘疹样隆起，直径 5~10mm，顶端可见粘膜缺损或厮样凹陷，中屯、有糜烂，隆起周围多无红晕，但常伴有大小 相仿的红斑，W胃窦部多见。
[0004] 当前治疗上述疾病的药物多为化学药，其价格昂贵，副作用大，并且治愈所需时间 长。因此，急需一种经济实惠、毒副作用低，并能快速治愈上述疾病的药物。 阳0化]而中医药在治疗慢性疾病方面一向都发挥着重要的作用。有人用豆違lOg、白术 20邑、巧等20g、广蕾香15g、蒲公英15g、人参5g、紫苏叶lOg、苦杏仁lOg、慧巧仁20g、茵陈 15g治疗消化性溃瘍，具有一定的治疗效果。中国专利201110413686. 3中，提供了一种药效 活性良好的治疗消化性溃瘍的药物组合物，由慧巧仁20份、冬瓜仁20份、茵陈15份、白术 15份、紫苏叶10份、苦杏仁10份、白扁豆10份、肉豆違10份、黄巧10份、人参5份、连翅5 份制备而成。但上述处方药味较多，药材用量较大，成本较高。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的在于提供一种治疗消化性溃瘍的固体分散颗粒剂。
[0007] 本发明提供了一种治疗消化性溃瘍的固体分散颗粒剂，它是将1重量份固体分散 体与1~3重量份填充剂制备得到；其中，固体分散体由原料药粉：聚乙二醇-6000 = 1~ 3 :1~3w/w制备而成，所述原料药粉是将如下重量配比的原料药粉碎至300-500目制备得 到： 阳00引祖师麻1~3份，山赏窘0. 3~0. 6份，干姜6~10份，沙棘6~10份。
[0009] 进一步地，原料药重量配比如下：
[0010] 祖师麻2~3份，山赏窘0. 4~0. 5份，干姜8~10份，沙棘8~10份。
[0011] 优选地，原料药重量配比如下：
[0012] 祖师麻3份，山赏窘0. 5份，干姜9份，沙棘10份。
[0013] 其中，粉碎粒径至300目。
[0014] 优选地，原料药粉：聚乙二醇-6000 = 1 :1。
[0015] 其中，所述填充剂选自淀粉、糊精、微晶纤维素、薦糖、甘露醇、木糖醇中的一种或 两种W上的组合。
[0016]本发明还提供了上述固体分散颗粒剂的制备方法，它包括如下操作步骤：
[0017] (1)按重量配比称取原料药，并粉碎至相应粒径，得原料药粉；
[0018] (2)取原料药粉和聚乙二醇-6000,混匀，加热至聚乙二醇-6000呈烙融状态，揽 拌，立即置于〇°C环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体；
[0019] (3)将固体分散体与填充剂混合，加入适量粘合剂，制备颗粒剂即可。
[0020] 其中，所述粘合剂选自水、乙醇、含水乙醇或淀粉浆。
[0021] 祖司麻为瑞香科瑞香属植物，黄瑞香的根皮及茎皮，别名为祖师麻、黄瑞香、大救 驾、金腰带、黄狗皮。本品为非常用中药材，但制成中成药后应用较为广泛，民间广泛用于治 疗疼痛、跌打损伤、风湿性关节炎和支气管炎等症。
[0022] 山赏窘为茄科东赏窘属植物山赏窘ScopoliatanguticaMaxim.[Anisodus tanguticus(maxim. )Pasch.]的根。镇痛解疫，活血去疲，止血生肌。
[0023] 本发明4味药材中，祖师麻、山赏窘和沙棘均是青海特色产品，目前还未见有人将 此3种药材组合使用，口服治疗糜烂性胃炎。本发明将上述4味药材合理配伍后，特别是加 入沙棘后，发挥了协同增效作用，能有效治疗胃溃瘍，止痛效果好，并且具有良好的胃粘膜 修复功效，为临床用药提供了一种新的选择。
[0024] 本发明还将上述药物组合物制备成了特定粒径的药粉，在此粒径条件下，药粉比 表面积较大，能够更好地附着在溃瘍表面进行直接治疗，有效发挥对溃瘍的抑制活性。
[0025]本发明将原料药粉制备成固体分散体，提高了药物的生物利用度，抗溃瘍活性明 显提局。
[0026]然而，固体分散体比表面积过大，较易吸湿，不宜胆存和生产；且流动性不佳，不便 于生产包装。鉴于上述情况，本发明将其制备成颗粒剂，即便于产品的胆存、运输和包装，同 时也便于患者使用。
【具体实施方式】
[0027] 实施例1本发明药物组合物的制备 阳02引祖师麻3g，山赏窘0. 5g，干姜9g，沙棘lOg;干燥后，粉碎至300目，混合均匀后， 即得原料药粉。
[0029] 取原料药粉：聚乙二醇-6000 = 1 :lw/w，混匀，加热至聚乙二醇-6000呈烙融状 态，揽拌，立即置于o°c环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体。
[0030] 取固体分散体：糊精=1:Iw/w，W水为粘合剂，湿法制粒，即得固体分散颗粒剂。
[0031] 实施例2本发明药物组合物的制备
[0032] 祖师麻Ig,山赏窘0. 6g，干姜6g，沙棘lOg;干燥后，粉碎至400目，混合均匀后， 即得原料药粉。
[0033] 取原料药粉：聚乙二醇-6000 = 1 :3w/w，混匀，加热至聚乙二醇-6000呈烙融状 态，揽拌，立即置于o°c环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体。
[0034] 取固体分散体：淀粉=l:3w/w，W淀粉浆为粘合剂，湿法制粒，即得固体分散颗粒 剂。
[0035] 实施例3本发明药物组合物的制备
[0036] 祖师麻Ig,山赏窘0. 3g，干姜lOg，沙棘6g;干燥后，粉碎500目，混合均匀后，即 得原料药粉。
[0037] 取原料药粉：聚乙二醇-6000 = 3 :lw/w，混匀，加热至聚乙二醇-6000呈烙融状 态，揽拌，立即置于o°c环境中骤冷至固化，粉碎，即得固体分散体。
[003引取固体分散体：微晶纤维素：糊精=l:l:lw/w，W70%v/v乙醇为粘合剂，湿法制 粒，即得固体分散颗粒剂。
[0039]W下通过具体试验例进一步表明本发明的有益效果。
[0040] 试验例1本发明药物组合物对胃溃瘍的治疗
[0041]胃溃瘍诊断标准：上腹隐痛、纯痛或烧灼样痛，服用碱性药物后缓解，该类疼痛具 有节律性，多在餐后1小时内出现，经1~2小时后逐渐缓解，一般还会出现反酸、暧气、烧 屯、、上腹饱胀、恶屯、、呕吐等消化不良症状；上消化道造影可见食影；内镜检查，可于胃部见 圆或楠圆、底部平整、边缘整齐的溃瘍，溃瘍面为灰白或褐色