一种治疗消化性溃疡胶囊剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种治疗消化性溃疡胶囊剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡。其中，胃、十二指肠溃疡是指 胃、十二指肠黏膜的局限性圆形或椭圆形全层缺损，黏膜肌层被穿透，愈合后不可避免地留 有纤维瘢痕，表面为一层上皮所覆盖，黏膜肌层不能再生。其病因概括起来是由于多种原因 引起胃酸、胃蛋白酶对胃黏膜的自我消化或胃黏膜屏障被破坏。近年来认为溃疡的形成与 胃内幽门螺旋杆菌感染也有重要关系。
[0003] 慢性糜烂性胃炎，又称疣状胃炎或痘疹状胃炎一般仅见饭后饱胀、泛酸、嗳气、无 规律性腹痛等消化不良症状。患者胃粘膜出现多个疣状、膨大皱襞状或丘疹样隆起，直径 5~10_，顶端可见粘膜缺损或脐样凹陷，中心有糜烂，隆起周围多无红晕，但常伴有大小 相仿的红斑，以胃窦部多见。
[0004] 当前治疗上述疾病的药物多为化学药，其价格昂贵，副作用大，并且治愈所需时间 长。因此，急需一种经济实惠、毒副作用低，并能快速治愈上述疾病的药物。
[0005] 而中医药在治疗慢性疾病方面一向都发挥着重要的作用。有报道称，用瓦楞子 75%与甘草25%，研成粉剂，治疗胃及十二指肠溃疡，治愈率达76% (《中药大辞典》第 二版，上海科学技术出版社，2006年3月，第548~549页）；也有人用乌贼骨（生）250g、 煅瓦愣子250g，生大黄200g，炙甘草200g，研细末，饭后白开水冲服，每次15g，每日3~4 次，用于治疗消化性溃疡（顾林江，乌贼骨散治疗消化性溃疡，上海中医药杂志，2001年9 期。也有人用豆蔻l〇g、白术20g、茯苓20g、藿香15g、蒲公英15g、人参5g、紫苏叶10g、苦 杏仁10g、薏苡仁20g、茵陈15g治疗消化性溃疡，具有较好的治疗效果。中国专利【申请号】 201310259917. 9,公开了一种可治疗消化性溃疡的药物组合物，其原料配比如下：红景天 4. 2-7. 2份、茯苓14-26份、蒲公英10. 5-19. 5份、茵陈10. 5-19. 5份、白术10. 5-19. 5份、广 藿香7-13份、生麦芽7-13份、豆蔻3. 5-6. 5份。该处方药物能够有效治疗胃溃疡、十二指 肠溃疡以及糜烂性胃炎。
[0006] 然而，目前消化性溃疡患者数量众多，市面药物供不应求，因此，开发一种能够有 效治疗消化性溃疡的新的药物组合物显得尤为必要。同时，传统中药材多是以水煎为主， 但某些有效成分不易溶于水，又或在水煎过程中损失，因此，为了更好地利用药材资源，同 时需要对药物组合物的制备方法进行研究。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的在于提供一种治疗消化性溃疡胶囊剂。
[0008] 本发明提供了一种治疗消化性溃疡胶囊剂，它是将如下方法制备的颗粒装胶囊得 到：
[0009] 取白术7-13份、茯苓7-13份、赤小豆7-13份、黄芪5-10份、茵陈5-10份、蒲公英 5-10份、苦杏仁3-7份、桔梗3-7份、广藿香3-7份、干姜2-3份、人参2-3份；取除人参外 的其他药味，先加入55-95% v/v乙醇提取，过滤，醇提液备用，滤渣再加水煎煮，合并醇提 液和水煎液即得提取物；在提取物中加入微晶纤维素，微晶纤维素用量为除人参外其他药 材提取物干重的1. 2~2. 0倍，混合均匀后，制粒，即得颗粒。
[0010] 进一步地，原料配比如下：所述原料药的配比如下：白术9-11份、茯苳9-11份、赤 小豆9-11份、黄芪7-8份、茵陈7-8份、蒲公英7-8份、苦杏仁4-6份、桔梗4-6份、广藿香 4-6份、干姜2-3份、人参2-3份。
[0011] 优选地，所述原料药的配比如下：白术10份、茯苓10份、赤小豆10份、黄芪7. 5份、 茵陈7. 5份、蒲公英7. 5份、苦杏仁5份、桔梗5份、广藿香5份、干姜2. 5份、人参2. 5份。 本发明研究发现，在此配比条件下，其药效活性显著优于其他配比，疗效明确。
[0012] 优选地，微晶纤维素用量为除人参外其他药材提取物干重的2. 0~2. 1倍。
[0013] 进一步地，该颗粒剂的由如下方法制备而成：
[0014] 取人参打粉备用；取除人参外的其他药味，先加入55-95% v/v乙醇提取，过 滤，醇提液备用，滤渣再加水煎煮，合并醇提液和水煎液后，浓缩至相对密度为1. 28~ 1. 30 (60°C )的稠膏，再加入人参粉、可溶性淀粉和糊精，湿法制粒，即得颗粒剂。
[0015] 实验中发现，不同浓度的乙醇对组合物的药效活性有显著影响，本发明中优选使 用70% v/v乙醇，鉴于乙醇溶液配制过程中可能存在的误差，本发明将乙醇浓度范围设定 为 65 ~75% v/v。
[0016] 其中，采用乙醇回流提取1~2次，每次提取1~2小时，药材：乙醇=1 :8~12g/ ml 〇
[0017] 其中，加水煎煮提取2~3次，每次加水8~12倍量，煎煮20~40分钟。
[0018] 其中，所述胶囊剂中还含有适量润滑剂。
[0019] 进一步地，所述润滑剂选自硬脂酸镁或滑石粉。
[0020] 本发明中，茯苓为多孔菌科真菌茯苓Poria C〇C〇S(SChw.)W〇lf的干燥菌核。甘、 淡，平。归心、肺、脾、肾经。利水渗湿，健脾，宁心、。用于水肿尿少，痰饮眩悸，脾虚食少，便 溏泄泻，心神不安，惊悸失眠。
[0021] 赤小豆为豆科植物赤小豆Vigna umbeuata Ohwi et Ohashi或赤豆Vigna angularis ohwi et Ohashi的干燥成熟种子。甘、酸，平。归心、小肠经。利水消肿，解毒排 脓。用于水肿胀满，脚气浮肿，黄疸尿赤，风湿热痹，痈肿疮毒，肠痈腹痛。
[0022] 蒲公英为蒲公英 Taraxacum mongolicum Hand. Mazz、喊地蒲公英 Taraxacum borealisinense Kitam.或同属数种植物的干燥全草。苦、甘，寒。归肝、胃经。清热解毒， 消肿散结，利尿通淋。用于疔疮肿毒，乳痈，瘰疬，目赤，咽痛，肺痈，肠痈，湿热黄疸，热淋涩 痛。
[0023] 茵陈为菊科植物滨蒿 Artemisia scoparia Waldst. Et Kit.或茵陈蒿 Artemisia capillaries Thunb.的干燥地方部分。苦、辛，微寒，归脾、胃、肝、胆经。清利湿热，利胆退 黄。用于黄疸尿少，湿温暑湿，湿疮瘙痒。
[0024] 白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.的干燥根莖。苦、甘， 温，归脾、胃经。健脾益气，燥湿利水，止汗，安胎。用于脾虚食少，腹胀泄泻，痰饮眩悸，水肿， 自汗，胎动不安。
[0025] 苦杏仁为蔷薇科植物山杏Prunus armeniaca L. var. ansu Maxim.、西伯利亚杏 Prunus sibirica L.、东北杏Prunus mandshurica (Maxim.) Koehne 或杏Prunus armeniaca L.的干燥成熟种子。苦、微温，有小毒，归肺、大肠经。降气止咳平喘，润肠通便。用于咳嗽 气喘，胸满痰多，肠燥便秘。
[0026] 黄苗为豆科植物蒙古黄苗 Astragalus membranaceus (Fisch. ) Bge. var. mongholicus (Bge. ) Hsiao 或膜荚黄苗 Astragalus membranaceus (Fisch. ) Bge.的干燥根。 甘、微温。归肺、脾经。补气升阳，固表止汗，利水消肿，生津养血，行滞通痹，脱毒排脓，敛疮 生肌。于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿，内热消 渴，血虚萎黄，半身不遂，痹痛麻木，痈疽难溃，久溃不敛。
[0027] 桔梗为桔梗科植物桔梗Platycodon grandiflorum(Jacq. )A. DC.的干燥根。苦、 辛，平。归肺经。宣肺，利咽，祛痰，排脓。用于咳嗽痰多，胸闷不畅，咽痛音哑，肺痈吐脓。
[0028] 广藿香为唇形科植物广藿香Pogostemon cablin (Blanco)Benth.的干燥地方部 分。辛，微温。归脾、胃、肺经。芳香化浊，和中止呕，发表解暑。用于湿浊中阻，脘痞呕吐， 暑湿表证，湿温初起，发热倦怠，胸闷不舒，寒湿闭暑，腹痛吐泻，鼻渊头痛。
[0029] 干姜为姜科植物姜Zingiber officinale Rose.的干燥根茎。辛，热。归脾、胃、 肾、心、肺经。温中散寒，回阳通脉，温肺化饮。用于脘腹冷痛，呕吐泄泻，肢冷脉微，寒饮喘 咳。
[0030] 人参为五加科植物人参Panax ginseng C. A. Mey.的干燥根和根莖。甘、微苦、微 温，归脾、肺、心、肾经。大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津养血，安神益智。用于体虚欲脱， 肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，津伤口渴，内热消渴，气血亏虚，久病虚羸，惊悸失眠，阳痿 宫冷。
[0031] 本发明原料药配伍合理，本发明药物组合物发挥了协同增效作用，能够有效治疗 胃溃疡、十二指肠溃疡以及糜烂性胃炎，为临床治疗消化性溃疡提供了一种新的用药选择。 同时，本发明通过药效试验，本发明采用特定浓度的乙醇和水进行提取、人参以粉入药的方 式，能够提高药效活性，有助于药材资源的节约利用。
[0032] 本发明将药物制备成胶囊剂，通过胶囊壳来隔绝空气与固体分散体直接接触，从 而延缓其老化速度。
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