具有治疗急性结肠炎功效的菊茎叶精制多糖提取物及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明设及一种中药提取物，具体设及一种从菊花的茎叶中提取分离得到的具有 治疗急性结肠炎功效的菊茎叶精制多糖提取物及其应用。
【背景技术】
[0002] 结肠炎是指各种原因引起的结肠炎症性病变。根据不同病因，结肠炎可分为溃瘍 性结肠炎、缺血性结肠炎、伪膜性结肠炎等。主要临床表现腹泻、腹痛、黏液便及脈血便、甚 则大便秘结、数日内不能通大便；常伴有消瘦乏力等，多数患者反复发作，迁延不愈，一方 面它严重影响病人生活质量，另一方面它能使结直肠癌变风险增加，病程越长，炎性程度越 高，癌变的可能性越大；其中溃瘍性结肠炎扣C)能使癌变的风险增加约2. 4倍；患者病程 10年、20年和30年的癌变率分别为2%、8%和18%。同时，炎症性肠炎（IBD)相关的结直 肠癌（colorectalcancer,CRC)具有年轻化、呈散播性和多灶性病变的特点，其病理学及发 病机制均不同于散发性CRC。结直肠癌是最常见的消化道恶性肿瘤，发生率仅次于胃癌和食 道癌，目前我国结直肠癌的发病率呈上升趋势，国内发病率的上升速度约为4. 8 %，远远超 过国际水平（2% )，因此结肠炎的治疗及结直肠癌的防治受到国内外学者的普遍关注。
[0003] 目前结肠炎的一线治疗方法包括口服或直肠给予美沙拉嗦及前体药物柳氮横化 晚和己柳氮等，但具有严重的毒副作用，限制了它们的应用。目前结直肠癌的治疗原则是W 手术切除为主的综合治疗，联合化疗、放疗等W提高患者生存率，对于转移扩散，不能切除 的结直肠癌主要采用化疗联合祀向治疗和放疗等方法来延长患者的生存期和提高患者的 生存质量。然而结直肠癌术后五年生存率仍不足50%，晚期更是不到30%。因此，开发有 效治疗结肠炎的药物具有重要意义和良好应用前景。
[0004] 中药资源性产品是国家重要的战略物资，是保障国民健康、发展民族医药产业的 物质基础，中医药事业的健康发展有赖于中药资源的高效利用和可持续发展。中药及天然 药物资源是我国自然资源的重要组成部分，其资源的稀缺性及有限性始终是制约资源经济 发展的关键要素。资源的原料生产、加工、产业化制造过程不可避免的产生大量废弃物，从 废弃物中有效回收利用资源性物质和能量用于再生产，W实现节约资源，发展循环经济的 目的。运是衡量一个国家及其行业科学技术、生产力水平高低的重要标志，关系到国家经济 社会与生态环境健康可持续发展的重大战略问题。 阳〇化]在中药资源生产及其利用过程中产生的废弃物大体包括：药材生产与加工过程 中产生的非药用部位和废弃组织器官；中药制药等资源性产品生产过程中产生的大量废 渣、废水、废气W及废弃的可利用物质等；近年来我国中药及天然药用生物资源生产面积已 超过2. 40X106hm2,药材产量可达5. 40X106吨，而废弃的植物根系、地上茎叶等组织器官 生物量高达1.IX1〇7-1. 6Xl〇7吨，造成严重的资源浪费和环境污染。据初步统计，W中药 制药为主体的中药资源产业化过程中每年消耗植物类药材约7.ΟΧΙΟ5吨，产生的废弃组 织器官、废渣等高达数百万吨，例如：当归Angelicasinensis(01iv.)Diels在药材生产过 程中仅利用了当归根部，其地上茎叶的生物产量约为根部的1. 5倍，未被利用全部废弃；菊C虹ysanthemummorifoliumRamat，具有疏散风热、清热解毒，抗菌、消炎，降低高血压、防 止冠屯、病等功效。在采摘花蕾或开放的头状花序时其株高可达Im左右，废弃的植株生物产 量约10余倍于花序产量。目前尚没有菊的茎叶提取物在治疗结肠炎方面的报道。
【发明内容】
[0006] 发明目的：本发明的目的是为了解决现有技术的不足，W菊采摘后的废弃物菊的 茎叶为原料，通过优选方法，制备得到具有很好防治结肠炎功效的精制多糖提取物。本发 明变废为宝，充分利用中药资源，可实现菊的综合利用，具有很好的经济效益和绿色环保意 义。 阳007] 技术方案：为了实现W上目的，本发明采取的技术方案为：
[0008] 一种具有治疗急性结肠炎功效的菊茎叶精制多糖提取物，它是通过W下方法制备 到：
[0009] (1)取菊的茎叶，去杂质，干燥，加入干药材重量8~12倍体积量的乙醇，回流提 取，取乙醇回流提取后的药渣，加入干药材重量8~15倍体积量的水，回流提取1~3次， 合并水提液，浓缩，过滤，减压浓缩至含生药量10~20g/mL的水提浸膏；
[0010] (2)取步骤（1)得到的水提浸膏，溶于水中，加入乙醇使其体积浓度为80~85%， 静置，沉淀，过滤得上清滤液和沉淀，沉淀即为粗多糖；
[0011] (3)取步骤（2)制得的粗多糖，加水制成质量浓度为10~20%多糖水溶液，然后 加入多糖水溶液等体积的5%Ξ氯乙酸，混匀，静置，离屯、取上清，重复1~3次，合并上清 液，加乙醇使乙醇体积浓度为80~85 %，静置，沉淀，过滤得精制多糖。
[0012] 作为优选方案，W上所述的具有治疗急性结肠炎功效的菊茎叶精制多糖提取物， 它是通过W下方法制备到：
[0013] (1)取菊的茎叶，去杂质，干燥，加入干药材重量8-12倍体积量的乙醇，回流提取， 取乙醇回流提取后的药渣，加入干药材重量8-15倍体积量的水，回流提取1~3次，每次3 小时，合并水提液，浓缩，过滤，减压浓缩至含生药量10-20g/mL的水提浸膏；
[0014] (2)取步骤（1)得到的水提浸膏，溶于水中，加入乙醇使其体积浓度为80-85%，静 置，沉淀，过滤得上清滤液和沉淀，沉淀即为粗多糖；
[0015] (3)取步骤（2)制得的粗多糖，加水制成质量浓度为10%多糖水溶液，然后加入多 糖水溶液等体积的5%Ξ氯乙酸，混匀，静置，离屯、取上清，重复1-3次，合并上清液，加乙醇 使其体积浓度为80-85%，静置，沉淀，过滤得精制多糖。
[0016] 本发明提供的具有治疗急性结肠炎功效的菊茎叶精制多糖提取物在制备防治急 性结肠炎药物中的应用。
[0017] 一种具有治疗急性结肠炎功效的中药制剂，它由本发明提供的菊茎叶精制多糖提 取物和药学上可接受的载体制备成颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂或口服液等制剂。
[0018] 本发明在制成片剂时，将菊茎叶精制多糖提取物添加载体乳糖或玉米淀粉，需要 时加入润滑剂硬脂酸儀，混合均匀，然后压片制成片剂。
[0019] 本发明在制成胶囊剂时，将菊茎叶精制多糖提取物添加载体乳糖或玉米淀粉混合 均匀，整粒，然后装胶囊制成胶囊剂。
[0020] 本发明在制成颗粒剂时，把菊茎叶精制多糖提取物和稀释剂乳糖或玉米淀粉混合 均匀，整粒，干燥，制成颗粒剂。
[OOW有益效果：本发明和现有技术相比具有W下优点：
[0022] (1)本发明W废弃物菊的茎叶为原料，通过优选方法，制备得到具有很好防治结 肠炎功效的精制多糖提取物，本发明能够变废为宝，充分利用中药资源，可实现菊的综合利 用，具有很好的经济效益和绿色环保意义。
[0023] 似实验结果表明，本发明提供的菊茎叶精制多糖提取物可明显降低小鼠结肠组 织中IL-17、TNF-a和IFN-r含量，表明本发明提供的菊茎叶精制多糖提取物具有很好的防 治结肠炎的功效，并且实验过程中，未见有毒副作用，安全性好。
[0024] (3)本发明提供的菊茎叶精制多糖提取物可W方便和药学载体制备成多种剂型， 临床上服用方便，并且使用安全，长期服用无毒副作用。
【附图说明】
[0025] 图1为各组对DSS诱导的急性结肠炎小鼠结肠组织中比-17相对含量的柱状图。
[0026] 图2为各组对DSS诱导的急性结肠炎小鼠结肠组织中IFN-丫相对含量的柱状图。
[0027] 图3为各组对DSS诱导的急性结肠炎小鼠结肠组织中TNF- α相对含量的柱状图。
【具体实施方式】
[0028] 根据下述实施例，可W更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明，而不应当也不会限 制权利要求书中所详细描述的本发明。 阳〇29] 实施例1
[0030]一种具有治疗急性结肠炎功效的菊茎叶精制多糖提取物，它是通过W下方法制备 到： 阳03U (1)取菊茎叶，去上、石子等杂质，干燥，用干药材重量8倍体积量的95%乙醇回流 提取3次，每次1小时。向醇回流后药材中加入干药材重量8倍的纯水，加热回流3小时， 浓缩水提取液，过滤，减压浓缩至含生药量10-20g/ml，得水提浸膏。 阳0巧 似取步骤（1)所得水提浸膏，溶于纯水中，加入乙醇使含醇量达到80%，4°C静 置，过夜，布氏漏斗过滤，得上清滤液和沉淀，上清滤液浓缩备用，沉淀即为粗多糖。
[003引 做将步骤似所得粗多糖制成10%多糖水溶液，利用5%S氯乙酸等体积混匀， 静置，离屯、取上清，重复3次。上清加乙醇至80%含量，醇沉得精制多糖提取物。
[0034] 实施例2
[0035]具有治疗急性结肠炎功效的菊茎叶精制多糖提取物，它是通过W下方法制备到：
[0036] (1)取菊的茎叶，去杂质，干燥，加入干药材重量12倍体积量的乙醇，回流提取，取 乙醇回流提取后的药渣，加入干药材重量15倍体积量的水，回流提取2次，每次2小时，合 并水提液，浓缩，过滤，减压浓缩至含生药量10-20g/mL的水