一种丙戊酸镁缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化药缓释制剂领域，具体设及一种丙戊酸儀缓释片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 癒痛(epilepsy)即俗称的"羊角风"或"羊癒风"，是大脑神经元突发性异常放电， 导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。据中国最新流行病学资料显示，国内癒痛的总 体患病率为7.0%。，年发病率为28.8/10万，1年内有发作的活动性癒痛患病率为4.6%。。据此 估计中国约有900万左右的癒痛患者，其中500~600万是活动性癒痛患者，同时每年新增加 癒痛患者约40万，在中国癒痛已经成为神经科仅次于头痛的第二大常见病。
[0003] 躁狂症(Mania)在中国精神疾病分类与诊断标准-第Ξ版（CCMD-3)中，作为屯、境 (情感)障碍(Mooddisorders)中的一独立单元，与双相障碍并列。W情感高涨或易激惹为主 要临床相，伴随精力旺盛、言语增多、活动增多，严重时伴有幻觉、妄想、紧张症状等精神病 性症状。躁狂发作时间需持续一周W上，一般呈发作性病程，每次发作后进入精神状态正常 的间歇缓解期，大多数病人有反复发作倾向。
[0004] 目前，市场上治疗癒痛、躁狂的丙戊酸儀药物中，存在药物释放稳定效果低，对胃 肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、胆藏不便，及制备方法复杂等不足。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种抗癒痛、抗躁狂疗效，药物释放稳定效果好，对胃肠道刺 激性小，生物利用度高，包装、运输、胆藏方便，制备方法简单等优点的一种丙戊酸儀缓释片 及其制备方法。
[0006] 为了实现本发明的目的，本发明是通过W下技术方案实现的：一种丙戊酸儀缓释 片，其特征在于:是由W下重量的原材料制成:250mg丙戊酸儀，150-245mg径丙甲纤维素，5-20mg润滑剂。
[0007] 所述原材料中优选的重量配比为:250mg丙戊酸儀，140mg径丙甲纤维素，lOmg润滑 剂。
[000引所述径丙甲纤维素可W是W下型号的一种或两种组成:7化dlOOcr径丙甲纤维素、 75hd4000cif圣丙甲纤维素、7f5hdl 5000cif圣丙甲纤维素、lOOOOOcif圣丙甲纤维素。
[0009] 所述润滑剂是硬脂酸儀、滑石粉、二氧化娃中的一种或两种。
[0010] 其制作方法包含如下工序：
[0011] 步骤1:备料:按上述质量配比，将丙戊酸儀使用粉碎机粉碎，过100目筛；
[0012] 步骤2:混合：按照上述质量配比称取丙戊酸儀、径丙甲纤维素放入Ξ维混合机中 混合30分钟，制成药物细分，取出备用；
[0013] 步骤3:制粒:将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开 启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒 机，用20目尼龙筛网制粒;后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启 热风加热，进风溫度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
[0014] 步骤4:总混:将制好的颗粒，放入Ξ维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混 30分钟，出料备用。
[0015] 步骤5:压片:使用35冲旋转式高速压片机压片。
[0016] 步骤6:侣塑:将上述素片使用侣塑泡罩包装机，包装成侣塑板，包装成品。
[0017] 所述步骤3中：制粒方式可更换为:将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中， 粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风 溫度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾;开启热风加 热，进风溫度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
[0018] 本发明的有益效果：本发明所述的丙戊酸儀缓释片，主要具有抗癒痛、抗躁狂疗 效。采用的比较新颖的缓释制剂，采用的比较新颖的缓释制剂，缓释-是指通过延缓药物从 该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果;能在 较长时间内保持有效的血药浓度，还能降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。方便 用药，特别适用于长期服药的慢性病患者，提高患者的顺应性。本发明具有药物稳定性好， 包装，运输，胆藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
[0019] 本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一 个疗程，另一组对照使用现有盐酸坦洛新控释片，每组选择口诊病人130例，其中男75例，女 55例，量大年龄64岁，最小年龄32岁，每天使用一次，5天为一个疗程，临床表现为失神发作、 肌阵李发作、强直阵李发作、失张力发作，急性躁狂、双相情感躁狂，表一为服用一个疗程后 的对照数据：
[0020] 表1服用前后两组疗程比较(单位:人）
[0021]
[0022] 治疗组和对照组有显著差异，从而可W看出本发明在临床上的应用有显著的疗 效。
[0023] 本发明的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、 产品中药物成分易被人体吸收;3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。
【具体实施方式】：
[0024] 实施例1
[0025] -种丙戊酸儀缓释片，其特征在于:是由W下重量的原材料制成:250mg丙戊酸儀， 150-245mg径丙甲纤维素，5-20mg润滑剂。
[0026] 所述原材料中优选的重量配比为:250mg丙戊酸儀，140mg径丙甲纤维素，lOmg润滑 剂。
[0027] 所述径丙甲纤维素可W是W下型号的一种或两种组成:7化dlOOcr径丙甲纤维素、 75hd4000cif圣丙甲纤维素、7f5hdl 5000cif圣丙甲纤维素、lOOOOOcif圣丙甲纤维素。
[0028] 所述润滑剂是硬脂酸儀、滑石粉、二氧化娃中的一种或两种。
[0029] 其制作方法包含如下工序：
[0030] 步骤1:备料:按上述质量配比，将丙戊酸儀使用粉碎机粉碎，过100目筛；
[0031] 步骤2:混合：按照上述质量配比称取丙戊酸儀、径丙甲纤维素放入Ξ维混合机中 混合30分钟，制成药物细分，取出备用；
[0032] 步骤3:制粒:将混合完的原辅料细粉放入湿法制粒机中，粘合剂放入供液槽中，开 启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出料；使用摇摆式制粒 机，用20目尼龙筛网制粒;后使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启 热风加热，进风溫度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
[0033] 步骤4:总混:将制好的颗粒，放入Ξ维式混合机中，并加入处方量的润滑剂，总混 30分钟，出料备用。
[0034] 步骤5:压片:使用35冲旋转式高速压片机压片。
[0035] 步骤6:侣塑:将上述素片使用侣塑泡罩包装机，包装成侣塑板，包装成品。
[0036] 所述步骤3中：制粒方式可更换为:将混合好的原辅料细粉放入流化床制粒机中， 粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾，调整进风溫 度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾;开启热风加热， 进风溫度在50-55摄氏度，烘干后使用18目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备用。
[0037] 实施例2 [003引适应症：
[0039] 1.抗癒痛：用于治疗全身性或部分性癒痛，尤其是W下类型：失神发作、肌阵李发 作、强直阵李发作