一种治疗咳嗽的药物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及一种治疗咳嗽的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 由于人类生存环境的日益变化，由人类自身敏感性及环境污染所造成的呼吸系统 疾病的发病率不断上升，其中咳嗽是呼吸系统疾病的常见症状之一。肺系疾患的主要证候 之一就是咳嗽。纵观历史，历代医家对于咳嗽都有不同见解。《黄帝内经》提出"五脏六腑皆 令人咳，非独肺也"的论证"。《景岳全书》又论"咳嗽一证，窃见诸家立论大繁，皆不得其要， 多致后人临证莫知所从，所W治难得效"。张景岳将咳嗽证由分为外感、内伤两类。《河间六 书》中又提及"寒暑燥湿风火六气，皆令人咳"。咳嗽既是病又是证候，任何年龄均可发病，冬 春季节多见。
[0003] 目前临床上所使用的镇咳药大多是化学药品，及中药的复方制剂。化学药品按镇 咳作用机理可分为中枢性和外周性镇咳药两类。中枢性镇咳药，大多是吗啡类生物碱及其 衍生物，如可待因（甲基吗啡）。运类药物发现早、镇咳效应也较好，但具有依赖性，因此目前 临床上应用较少。尽管在分析吗啡类生物碱构效关系的基础上经过改构或合成开发出一些 依赖性较小的中枢镇咳药如右美沙芬(右甲吗啡），但在使用上也需要对其副作用给予充分 的注意。外周性镇咳药，如那可下等，多数也是生物碱类药物，服用时会产生恶屯、、屯、惇、头 晕等不良反应。而一些中药，如贝母、麻黄、甘草、紫苏、杜酷、秦皮等，被证实了具有良好的 镇咳作用，运些中药多数是W复方制剂的形式应用于临床，从运些中药中开发出的单体镇 咳药寥寥无几，目前进入临床应用的仅有麻黄碱、岩白菜素等少数几种。CN102078558A公开 了一种治疗咳嗽的药物组合物，其中原料药的重量配比如下:钩藤30份，天竺黄40份，枯梗1 0份，砂仁50份，陈皮加份，巧等10份，薄荷50份，甘草20份，牛黄7份。CN101991802A公开了一 种治疗感冒咳嗽的中药制剂，其含有金银花30份，陈皮30份，茵陈巧份，百部35份，甘草30 份，苦杏仁巧份，柏子仁巧份，贝母20份，枯梗30份，大要20份，干艾叶15份及适量的蜂蜜。
【发明内容】
[0004] 本发明提供了一种用于治疗咳嗽的药物组合物，其中活性成分包括灯盏花乙素和 赖氨酸。
[000引在一个【具体实施方式】中，本发明提供了一种用于治疗咳嗽的药物组合物，其中活 性成分由灯盏花乙素和赖氨酸组成。
[0006] 在一个【具体实施方式】中，本发明提供了一种用于治疗咳嗽的药物组合物，其中灯 盏花乙素和赖氨酸的重量比例为5-15:3-10。
[0007] 在一个【具体实施方式】中，本发明提供了一种用于治疗咳嗽的药物组合物，其中灯 盏花乙素和赖氨酸的重量比例为12:7。
[0008] 在一个【具体实施方式】中，本发明提供了一种用于治疗咳嗽的药物组合物，其中还 包括药学上接受的辅料。
[0009] 在一个【具体实施方式】中，本发明提供了包括灯盏花乙素和赖氨酸的药物组合物在 制备用于治疗咳嗽的药物中的用途。
[0010] 灯盏花乙素是从灯盏花原草中提取出的黄酬类有效成分，可从市场上购得。 CN101497637A中记载了灯盏花乙素的提取方法。已知灯盏花具有治疗屯、脑血管疾病、糖尿 病等活性。
[0011] 赖氨酸是人体必需氨基酸之一，能促进人体发育、增强免疫功能，并有提高中枢神 经组织功能的作用。缺乏赖氨酸的症状包括疲劳、虚弱、恶屯、、呕吐、头晕等。已知赖氨酸可 用于治疗单纯瘤疹病毒和带状瘤疹引起的唇瘤疹。
[0012] 本发明之前，未有报道称灯盏花乙素可用于治疗咳嗽，也没有将灯盏花乙素和赖 氨酸配伍用于治疗咳嗽的报道。本发明申请人意外发现将灯盏花乙素与赖氨酸配伍，对于 治疗咳嗽具有预料不到的显著效果，特别是相对于单一成分具有协同作用。
[001引本发明所述药物组合物可W制备成片剂、胶囊、注射剂、滴丸、微丸、己布剂、软膏、 混悬剂、分散片、泡腾片等剂型。
[0014] 不受理论约束，本发明所述药物制剂可W使用药学领域已知的适当辅料，采用本 领域技术人员已知的制备方法制得。
[0015] 本发明所述药物组合物对于适用对象无限制，可W用于哺乳动物，优选人类。所使 用的剂量根据患者病情和本身特征由医务从业人员决定。
[0016]
【具体实施方式】 [0017]实施例1 药物组合物活性成分： 灯盏花乙素:赖氨酸5:3 取灯盏花乙素5g，赖氨酸3g，加入淀粉细粉lOOg，用等量递增法混匀，用80 %的乙醇，审U 成颗粒，干燥，整粒，混匀，加入滑石粉4g，硬脂酸儀1.6g，压片即得(1000片）。
[001引 实施例2 灯盏花乙素:赖氨酸15:10 取灯盏花乙素15g，赖氨酸lOg，加入淀粉细粉lOOg，用等量递增法混匀，用80%的乙醇， 审IJ成颗粒，干燥，整粒，混匀，加人滑石粉4g，硬脂酸儀1.6g，压片即得(1000片）。
[0019] 实施例3 灯盏花乙素:赖氨酸12:7 取灯盏花乙素12g，赖氨酸7g，加入淀粉细粉lOOg，用等量递增法混匀，用80%的乙醇， 审IJ成颗粒，干燥，整粒，混匀，加人滑石粉4g，硬脂酸儀1.6g，压片即得(1000片）。
[0020] 药理学生物实验 实验例4:对二氧化硫烟雾致小鼠咳嗽模型的镇咳作用 将18-22 g的小鼠随机分为7组，模型对照组给予灌胃生理盐水，受试组给予灌胃实施 例1-3和对照品1-3所述药物样品，连续给药5天。于末次给药后30分钟，将小鼠置密闭玻璃 箱内，定量喷入硫横燃烧生成的烟雾诱导致咳，记录小鼠咳嗽潜伏期和3分钟内咳嗽次数， 实验结果如表1所示。
[0021] 表1本发明药物样品对二氧化硫烟雾致小鼠咳嗽的镇咳作用(态±S，n=15)
结果显示，单独使用两倍量的灯盏花乙素或者赖氨酸基本没有镇咳效果。灯盏花乙素 和赖氨酸的组合物能够有效地治疗咳嗽，其中W12:7的配伍效果最佳，相比于单独使用灯 盏花乙素或者赖氨酸，具有协同治疗效果。灯盏花乙素和赖氨酸的药物组合物甚至比氨漠 酸右美沙芬(上市镇咳商品）具有更好的镇咳效果。
[0022] 实施例5临床治疗效果： 疗效标准:疗效判断主要依据为咳嗽症状是否消失。用药15天为1个疗程。具体疗效分 W下Ξ级：治愈一一咳嗽症状全部消失;好转一一咳嗽症状明显减轻;无效一一用药1个疗 程后，咳嗽症状毫无消失。
[0023] 效果：用本发明实施例3药物治疗咳嗽患者50例，治疗1个疗程，其中治愈46例，好 转4例，治愈率为92.0 %，有效率为100 %。
[0024] 典型病例： 王某，女，60岁。2014年8月就诊。患者自述，犯咳嗽病已有十日有余。症状咳嗽气短，咯 疲粘黄，咽痛，微恶风寒。苔薄白，舌尖红，脉浮数。采用本发明药物，先服10天，症状明显好 转，后续服5天，痊愈。2个月追访，未见复发。
【主权项】
1. 一种用于治疗咳嗽的药物组合物，其中活性成分包括灯盏花乙素和赖氨酸。2. -种用于治疗咳嗽的药物组合物，其中活性成分由灯盏花乙素和赖氨酸组成。3. 如权利要求1或2所述的药物组合物，其中灯盏花乙素和赖氨酸的重量比例为5-15: 3-10〇4. 如权利要求3所述的药物组合物，其中灯盏花乙素和赖氨酸的重量比例为12:7。5. 如权利要求1或2所述的药物组合物，其中还包括药学上接受的辅料。6. 如权利要求1或2所述的药物组合物，其中药物组合物制备成片剂、胶囊、注射剂、滴 丸、微丸、巴布剂、软膏、混悬剂、分散片或泡腾片。7. 如权利要求1-6任一项所述的药物组合物在制备用于治疗咳嗽的药物中的用途。
【专利摘要】本发明涉及一种用于治疗咳嗽的药物组合物，其中活性成分包括灯盏花乙素和赖氨酸，二者重量比例为5-15:3-10。
【IPC分类】A61K31/198, A61P11/14, A61K31/7048
【公开号】CN105456284
【申请号】CN201610001603
【发明人】李春华
【申请人】李春华
【公开日】2016年4月6日
【申请日】2016年1月5日