一种恩诺沙星乳剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于恩诺沙星制剂制备领域，具体设及一种恩诺沙星乳剂及其制备方法。
[0002] 背景资料 恩诺沙星化nrof Ioxacin)，又名恩氣奎林簇酸，属于氣奎诺酬类(Fluoroquinolones) 之化学合成抑菌剂，为微黄色或淡黄色结晶性粉末，味苦，不溶于水。
[0003] 本品为合成的第S代哇诺酬类抗菌药物，又名乙基环丙沙星，1996年10月4日获 FDA批准，为畜禽和水产专用哇诺酬类抗菌药物，能与细菌DNA回旋酶亚基A结合，从而抑制 了酶的切割与连接功能，阻止了细菌DNA的复制，而呈现抗菌作用。具有广谱抗菌活性、具有 很强的渗透性，本品对革兰氏阴性菌有很强的杀灭作用，对革兰氏阳性菌也有良好的抗菌 作用，口服吸收好，血药浓度高且稳定，能广泛分布于组织中，其代谢产物为环丙沙星，仍有 强大抗菌作用。几乎对水生动物所有病原菌的抗菌活性均较强。对由耐药性致病菌引起的 严重感染有效，与其它抗菌素无交叉耐药性。 恩诺沙星难溶于水，影响其使用后的吸收和方便性，给其应用带来限制。
【发明内容】
[0004] 为克服现有技术不足，本发明提供了一种恩诺沙星乳剂。
[0005] 为实现上述目的，本发明的技术方案是运样实现的： 一种恩诺沙星乳剂由恩诺沙星、乳化剂、卵憐脂、水组成。
[0006] 进一步，所述卵憐脂包括大豆卵憐脂、蛋黄卵憐脂、二硬脂酷憐脂酷胆碱、栋桐酷 憐脂酷胆碱、憐脂酷丝氨酸、憐脂酸、氨化卵憐脂中的一种或其组合物。
[0007] 进一步，所述乳化剂为吐溫-60、span60、甘油硬脂酸醋巧樣醋中的一种或其组合 物。
[000引进一步，所述组成成分的重量百分比为恩诺沙星5~20%、乳化剂1~10%、卵憐脂2 ~20%、余量为水。
[0009] 本发明还提供了该恩诺沙星乳剂的制备方法，具体包括W下步骤:a.准确称量卵 憐脂，将卵憐脂加热溶解，得液态油相;b.准确称量恩诺沙星，加入到步骤a制备的液态油 相中，加热完全溶解;C.准确称量乳化剂和水，将乳化剂和水混合后加热溶解，得水相;d.将 步骤b制备的溶液加入步骤C制备的水相中，混合均匀，加入设定到一定溫度的、压力为 60Mpa的高用均质机均质10~30min，冷却至室溫即可。
[0010] 进一步，高用均质机设定的溫度为60°C~80°C。
[0011] 有益效果 本发明提供了一种恩诺沙星乳剂及其制备方法，解决了恩诺沙星难溶于水，不能通过 水溶后使用的缺陷，产品稳定性高，药物分散均匀，可任意比例与水混溶，且工艺简单，易于 工业化生产。
【具体实施方式】
[0012]实施例组方I: 按重量百分比计，恩诺沙星5%、吐溫60 1%、大豆卵憐脂2%、余量为水。
[001引实施例组方2: 按重量百分比计，恩诺沙星20%、span60 10%、憐脂酸20%、余量为水。
[0014]实施例组方3: 按重量百分比计，恩诺沙星7.5%、甘油硬脂酸醋巧樣醋5%、二硬脂酷憐脂酷胆碱和蛋 黄卵憐脂的混合物10%、余量为水。其中二硬脂酷憐脂酷胆碱:蛋黄卵憐脂=5:5。
[001引实施例组方4: 按重量百分比计，恩诺沙星10%、甘油硬脂酸醋巧樣醋5%、二硬脂酷憐脂酷胆碱和蛋黄 卵憐脂的混合物10%、余量为水。其中二硬脂酷憐脂酷胆碱:蛋黄卵憐脂=5:5。
[0016]试验例:观察本发明实施例1~4的稳定性 分别取实施例1~4所制备的恩诺沙星乳剂5ml，用去离子水稀释5倍、10倍、50倍、100 倍，然后在室溫条件相爱将本发明制备的实施例1~4分别在离屯、机上4000rpm转速相爱离 屯、30min，观察稀释液有无肉眼可见的沉淀物，结果如下表1。
[0017]表1本发明实施例1~47村希释液离屯、结果
由表1结果可知，本发明所制备的实施例1~4性质稳定，乳剂分散均匀，与水任意比例 混合稀释。
[0018] W上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用W限制本发明，凡在本发明的精 神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
【主权项】
1. 一种恩诺沙星乳剂，其特征在于，由恩诺沙星、乳化剂、卵磷脂、水组成。2. 根据权利要求1所述的一种恩诺沙星乳剂，其特征在于，所述卵磷脂包括大豆卵磷 月旨、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵 磷脂中的一种或其组合物。3. 根据权利要求1所述的一种恩诺沙星乳剂，其特征在于，所述乳化剂为吐温-60、 span60、甘油硬脂酸酯柠檬酯中的一种或其组合物。4. 根据权利要求1~3任一项所述的一种恩诺沙星乳剂，其特征在于，所述组成成分的 重量百分比为恩诺沙星5~20%、乳化剂1~10%、卵磷脂2~20%、余量为水。5. -种制备如权利要求1所述的恩诺沙星乳剂及其制备方法的方法，其特征在于，包括 以下步骤:a.准确称量卵磷脂，将卵磷脂加热溶解，得液态油相；b.准确称量恩诺沙星，加 入到步骤a制备的液态油相中，加热完全溶解;c.准确称量乳化剂和水，将乳化剂和水混合 后加热溶解，得水相;d.将步骤b制备的溶液加入步骤c制备的水相中，混合均匀，加入设定 到一定温度的、压力为60Mpa的高用均质机均质10~30min，冷却至室温即可。6. 根据权利要求5所述的方法，其特征在于，高用均质机设定的温度为60°C~80°C。
【专利摘要】本发明公开了一种恩诺沙星乳剂及其制备方法，该恩诺沙星乳剂由恩诺沙星、乳化剂、卵磷脂、水组成，其中卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、棕榈酰磷脂酰？胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酸、氢化卵磷脂中的一种或其组合物。该恩诺沙星乳剂稳定性高，药物分散均匀，可任意比例与水混溶。
【IPC分类】A61K9/107, A61P31/04, A61K47/24, A61K31/496
【公开号】CN105476960
【申请号】CN201610038745
【发明人】郭敏
【申请人】郭敏
【公开日】2016年4月13日
【申请日】2016年1月21日