专利名称：用于治疗copd的5-吡唑基-2-吡啶酮衍生物的对甲苯磺酸盐的制作方法
技术领域：
本发明披露了 6-甲基-5-(1-甲基-IH-吡唑-5-基)-N-{[5-(甲基磺酰基)吡啶-2-基]甲基}-2_氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺的新盐、 该盐的新结晶形式、制备该盐和形式的方法、包含该盐和形式的药物组合物，以及该盐和形式在治疗中的用途。
背景技术：
WO 2005/(^6123(将其全部内容通过引用的方式并入本文)教导了一类可用于治疗的中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂。WO 2005/026123进一步披露了在其中鉴定为6-甲基-5-(1-甲基-IH-吡唑-5-基)-N-{[5-(甲基磺酰基)吡啶-2-基]甲基}-2_氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺(实施例94，第85页)的具体的中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂化合物。该化合物在本申请中指定为化合物(I)。
权利要求
1.化合物6-甲基-5-(1-甲基-IH-吡唑-5-基)-N-{[5-(甲基磺酰基)吡啶_2_基] 甲基} -2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2- 二氢吡啶-3-羧酰胺4-甲基苯磺酸盐形式A。
2.根据权利要求1的化合物，其中当使用CuKa辐射测量时，所述形式A的X-射线粉末衍射图案具有至少一个在2 θ =约5.1，7. 3，8. 9，17.0或17. 8°的特征峰。
3.根据权利要求1的化合物，其中当使用CuKa辐射测量时，所述形式A的X-射线粉末衍射图案具有在2 θ =约5. 1，7. 3，8. 9，17.0和17.8°的特征峰。
4.根据权利要求1的化合物，其中当使用CuKa辐射测量时，所述形式A的X-射线粉末衍射图案基本上与
图1中所示的相同。
5.药物组合物，其包含根据权利要求1-4中的任一项的化合物，以及混合有可药用稀释剂或载体。
6.根据权利要求5的药物组合物，其包含根据权利要求1-4中的任一项的化合物和二碱式磷酸钙。
7.根据权利要求5的药物组合物，其包含根据权利要求1-4中的任一项的化合物；二碱式磷酸钙；和微晶纤维素。
8.根据权利要求5的药物组合物，其包含根据权利要求1-4中的任一项的化合物；40 重量％或更少的二碱式磷酸钙；和微晶纤维素。
9.根据权利要求5的药物组合物，其包含a)0.1-40份根据权利要求1-4中的任一项的化合物；b)2-10份二碱式磷酸钙；c)60-90份微晶纤维素；d)2-10份崩解剂；e)0.1-2份表面活性剂；和f)0.1-3份润滑剂；其中所有份数为所述总的组合物的重量份数以及所述份a)至f)的总和=100。
10.根据权利要求5-9中的任一项的药物组合物，其为用于口服给药的即时释放药物组合物。
11.根据权利要求10的药物组合物，其还包含包衣。
12.根据权利要求1-4中的任一项的化合物或根据权利要求5-11中的任一项的药物组合物，其用于治疗。
13.根据权利要求1-4中的任一项的化合物或根据权利要求5-11中的任一项的药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗炎性疾病或病症。
14.根据权利要求13的用途，其中所述疾病为C0PD。
15.制备根据权利要求1-4中的任一项的化合物的方法，其包括从选自乙腈、四氢呋喃、环己酮、丁 -1-醇、丁腈、甲基异丁基酮、甲基乙基酮和丙酮的溶剂结晶所述形式A。
全文摘要
本申请披露了6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-{[5-(甲基磺酰基)吡啶-2-基]甲基}-2-氧代-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1，2-二氢吡啶-3-羧酰胺4-甲基苯磺酸盐及其新的结晶形式，以及制备这种盐和形式的方法、包含这种形式的药物组合物和这种盐和形式在治疗中的用途。
文档编号C07D401/14GK102405219SQ201080017419
公开日2012年4月4日 申请日期2010年2月18日 优先权日2009年2月20日
发明者A.J.瓦茨, H.R.洛恩, H.尼克拉森, L-E.布里格纳, M-L.阿尔卡拉兹, P.T.克林格斯泰特, R.A.尼克森, R.祖班 申请人:阿斯利康(瑞典)有限公司