专利名称：头孢丙烯的制备方法
技术领域：
本发明涉及头孢丙烯的制备方法，属于药物抗生素领域。
背景技术：
头孢丙烯(Cefprozil)，化学名为(6R，7R) _7_[ (2R)-氨基(4_羟苯基)乙酰氨基]_8_氧代-3-(1-丙烯基)-5-硫代-1-氮杂二环[4. 2. 0]羊-2-烯-2-羧酸，药用为一水合物，是美国百时美施贵宝公司研制的头孢菌素类光谱抗菌药，对G+、G-菌和厌氧菌的抗菌活性均很强，对G+菌活性尤为突出，临床用于敏感菌所致的轻、中度感染，包括上下呼吸道感染，以及皮肤和皮肤软组织感染。关于头孢丙烯的合成，按起始原料划分主要分为GCLE和7-ACA两条路线。其中US4694079, US2004132992和CN1694888均报道了以GCLE为起始原料的合成路线，如下
权利要求
1.一种制备头孢丙烯的方法，其特征在于，其包括以下步骤 a、在一定温度下，在有机溶剂中，对羟邓钾盐和特戊酰氯形成混酐； b、在一定温度下，在有机溶剂中，步骤a中得到的混酐和7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸进行酰化反应得到头孢丙烯DMF复合物； C、在一定温度下，在水中，步骤b中得到的头孢丙烯DMF复合物水解得到头孢丙烯。
2.根据权利要求I所述的制备头孢丙烯的方法，其特征在于步骤a中所用的溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、N, N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二甲亚砜、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈等有机溶剂中的一种或两种；反应温度为-80 20°C，优选-60 0°C。
3.根据权利要求I所述的制备头孢丙烯的方法，其特征在于步骤b中所用的溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、N, N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二甲亚砜、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈等有机溶剂中的一种或两种；所用的调节PH值的酸为盐酸、硫酸、甲酸和醋酸等有机酸或无机酸中的一种或两种；所用的调节PH值的碱为碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钾、氢氧化钠、三乙胺、三甲胺、氨水、环己胺、二环己胺、苯胺、苯甲胺、吡啶、哌啶等有机碱或无机碱中的一种或两种；反应温度为-80 20°C，优选-60 0°C。
4.根据权利要求I所述的制备头孢丙烯的方法，其特征在于步骤c中反应温度为-20 80°C，优选O 60°C。
全文摘要
本发明叙述了一种经济、有效地制备头孢丙烯的方法，它包括以7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸为起始原料，在溶剂中与对羟邓钾盐和特戊酰氯形成的混酐进行酰化反应，水解后精制得到头孢丙烯。
文档编号C07D501/22GK102633814SQ20111003797
公开日2012年8月15日 申请日期2011年2月15日 优先权日2011年2月15日
发明者吴彬, 胡国刚 申请人:吴彬, 胡国刚