专利名称：(+)-2-甲氧基苯甲酸冰片酯及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及苯甲酸酯，具体涉及含六元环的苯甲酸酯。
背景技术：
冰片是中医药中一味常用佐药。中医认为其有开窍醒神、清热止痛、生肌之效，自古被各医家广泛用于神昏闭证，用治热病神昏、痰热内闭、暑热卒厥、小儿惊风等急症。其主要药理作用包括1.抗炎、镇痛作用；2抗菌和抗病毒作用；3抗生育作用。现代医学研究表明，冰片能明显使透血脑屏障细胞间紧密连接松散，使物质细胞间通道转运加速；冰片能明显使透血脑屏障细胞吞饮小泡数量增多，体积增大，从而使经细胞吞饮的物质转运加速。但是，冰片的透血脑屏障的能力仍不够理想。此外，冰片还有一定的生殖毒性，限制其应用。
发明内容
本发明的目的是提供一种冰片的衍生物，该衍生物较冰片毒性低，透血脑屏障的能力显著提高。本发明解决上述问题的技术方案是一种苯甲酸冰片酯，其结构式为(I)所示
权利要求
1. 一种苯甲酸冰片酯，其化学结构如下式(I)所示
2.权利要求1所述的一种苯甲酸冰片酯的制备方法，该方法是将(+)_冰片、冰片质量的0. 75倍的2-甲氧基苯甲酸、冰片质量的0. 025倍的对甲基苯磺酸加入甲苯中，在120°C 下反应8小时得到。
3.权利要求1所述的一种苯甲酸冰片酯在制备促进药物穿透血脑屏障的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种苯甲酸冰片酯及其制备方法和应用，其化学结构如下式(I)所示，化学名称为(+)-2-甲氧基苯甲酸冰片酯。本发明所述的苯甲酸冰片酯的合成方法是将(+)-冰片、冰片质量的0.75倍的4-甲氧基苯甲酸、冰片质量的0.025倍的对甲基苯磺酸加入甲苯中，在120℃下反应8小时得到。本发明所述的(+)-2-甲氧基苯甲酸冰片酯具有低细胞毒性和透血脑屏障作用，可促进药物穿透血脑屏障。
文档编号C07C69/92GK102267912SQ20111014732
公开日2011年12月7日 申请日期2011年6月2日 优先权日2011年6月2日
发明者吴祈德, 宓穗卿, 张 荣, 李伟荣, 杨蕾, 王宁生 申请人:广州中医药大学