专利名称：2-硫代喹唑啉衍生物及其合成方法
技术领域：
本发明涉及一种4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物及其合成方法，属有机化学技术领域。
背景技术：
4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物具有多种药理活性，例如抗分支杆菌，抗真菌，抗疟疾，抗高血压，抗组胺剂，局部麻醉，抗帕金森，强心药，抗癌，抗病毒，胸甘酸合成酶抑制剂。据报道，某些4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物表现出潜在的神经活性， 比如镇痛，消炎，抗惊厥。除此之外，该类化合物还可以阻断多种天然生物碱，因此，该类化合物的合成一直受到化学和药物科学工作者的广泛关注。据报道，该类化合物的合成方法主要有以下几种1，硫代异氰酸酯与邻氨基苯甲酸及其衍生物反应；2，胺，二硫化碳，邻氨基苯甲酸及其衍生物；3，苯胺与2-异硫氰酸酯苯甲酸；4，苯基氨基硫脲与邻氨基苯甲酸反应；5，邻氨基苯甲酰胺，苯胺与硫光气反应。虽然这些合成方法有些是非常有用的，但是其中大多数都有一个或其他限制，如涉及两个或更多的步骤，使用有毒化学品，例如硫光气， 反应条件苛刻，反应时间长，产量低，原料不易得到。因此，进一步发展快速，高效，产率高的 4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物的合成方法是十分必要的。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提供一种新的 4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物。本发明所要解决的另一种技术问题是提供了一种快速、高效、产率高的 4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物的合成方法。本发明所要解决的技术问题是通过以下的技术方案来实现的。本发明是一种 4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物，其特征在于其分子式如下式I
权利要求
1. 一种4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物，其特征在于其分子式如下式I
2.根据权利要求1所述的一种4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物，其特征在于所述的R为脂肪基或芳基。
3.一种如权利要求1或2所述的4-氧-2-硫-1，2，3,4-四氢喹唑啉衍生物的合成方法，其特征在于，其步骤如下(1)邻氨基苯甲酰胺的制备将靛红酸酐与胺反应得到邻氨基苯甲酸，反应时以N， N-二甲基甲酰胺为溶剂，靛红酸酐与胺的摩尔比为1 1 1.5，在微波条件下40 60°C 反应5-15分钟，或者在传统热反应条件下80 100°C反应0. 5-4小时，反应得到邻氨基苯甲酰胺；(2)成品制备将邻氨基苯甲酰胺与二硫化碳反应得到4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物；在微波加热反应条件下，120°C 130°C下反应10-20分钟，且原料邻氨基苯甲酰胺与二硫化碳的比例是1毫摩尔0. 2-lml ；在传统热反应条件下，120°C 130°C下反应 4-5小时，且原料邻氨基苯甲酰胺与二硫化碳的比例是1毫摩尔2-10ml。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于步骤(1)中所述的胺为脂肪胺或者芳胺。
全文摘要
本发明是一种4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物，其分子式为I。本发明还公开了上述4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物的合成方法，它是在微波或传统加热条件下，将靛红酸酐与胺反应得到邻氨基苯甲酸，反应时以N，N-二甲基甲酰胺为溶剂；然后将邻氨基苯甲酰胺与二硫化碳反应得到4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氢喹唑啉衍生物。本发明合成方法操作简单安全、原子反应经济性高，环境污染小，适用范围广，而且原料易得，收率高，后处理简单，因而具有较大的实施价值和潜在社会经济效益。
文档编号C07D239/95GK102260217SQ20111014656
公开日2011年11月30日 申请日期2011年6月1日 优先权日2011年6月1日
发明者刘玮炜, 吴杨全, 范日晶, 顾翔, 龚峰 申请人:淮海工学院