专利名称：N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种N-取代吡咯衍生物的制备方法，具体地说，涉及一种N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制备方法。
背景技术：
吡咯是常见的药效基团，很多药物和天然产物分子中都含有吡咯结构。N-(3’_芳基烯丙基)吡咯衍生物是重要的中间体，其合成方法的研究具有重要的意义。文献采用3-吡咯啉与肉桂醛在苯甲酸催化下于甲苯中回流反应6h，N-烃化-芳构化得到 N-(3，_ 苯基烯丙基)吡咯，收率 50% (J.Am. Chem. Soc. 2009,131 :16626-16627)
权利要求
1. 一种制备如式I所示化合物的方法，其主要步骤是由式II所示化合物与式III所示化合物在反应介质中，于100°c 180°c反应，制得目标物；
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，其中Ar为6元芳(环)基，5元杂环基，取代的6元芳(环)基或取代的5元杂环基；其中所述的杂环基的杂原子为S或0，杂原子数为1 2的整数；所述的取代的5元杂环基或6元芳(环)基的取代基选自F、Cl、Br、-N02、-0H、-CN或 C1-C3烷氧基中一种或二种以上。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，其中Ar为苯基、呋喃基、噻吩基或取代的苯基；所述的取代的苯基取代基选自F、Cl、Br、-NO2、-OH、-CN或甲氧基中一种或二种以上。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，其中Ar为苯基、2-氟苯基、2-氰基苯基、 3-硝基苯基、4-硝基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氰基苯基、4-羟基苯基、4-甲氧基苯基、3，4_ 二甲氧基苯基、3-羟基-4-甲氧基苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基、3，4，5-三甲氧基苯基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩或3-噻吩基。
5.如权利要求1 4中任意一项所述的方法，其特征在于，其中式II所示化合物与式 III所示化合物的摩尔比为1.0 (0.8 10.0)。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，其中式II所示化合物与式III所示化合物的摩尔比为1. 0 (1. 0 2. 5)。
7.如权利要求1 4中任意一项所述的方法，其特征在于，其中所说的反应介质为有机溶剂或离子液体。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，其中所述的有机溶剂是甲苯、二甲苯、乙酸、1，4_ 二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜或环丁砜。
9.如权利要求7所述的方法，其特征在于，其中所述的离子液体是溴化1-丁基-3-甲基咪唑盐、1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐或1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐。
全文摘要
本发明涉及一种N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制备方法，其主要步骤是由3-芳(环)基丙烯醛与4-乙酰氧基-L-脯氨酸在N，N-二甲基甲酰胺等有机溶剂或1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐等离子液体中，于100-180℃反应(经脱羧-氧化还原胺化-脱乙酸芳构化)，制得目标物。本发明具有原料廉价易得、操作简便易行及收率高等优点。
文档编号C07D295/03GK102250040SQ20111014661
公开日2011年11月23日 申请日期2011年6月1日 优先权日2011年6月1日
发明者段绍亮, 罗婷, 虞心红, 邓泽军, 邹志芹, 马红梅 申请人:华东理工大学