专利名称：醋酸阿比特龙草酸盐以及醋酸阿比特龙的纯化方法
技术领域：
本发明涉及一种新的醋酸阿比特龙盐及其制备方法，以及醋酸阿比特龙的纯化方法。
背景技术：
醋酸阿比特龙是雄性激素合成中关键酶17 α-羟化酶-C17，20-裂合酶(也曾称为类固醇17 α-单加氧酶抑制剂或人细胞色素Ρ45017α)的有效选择性口服抑制剂，可用于治疗前列腺癌。2011年4月28日，FDA批准醋酸阿比特龙联合泼尼松治疗之前使用过多西他赛化疗患者的转移性去势耐药前列腺癌。醋酸阿比特龙的化学名称为(3β)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，结构式如下所示
权利要求
1.一种醋酸阿比特龙草酸盐，具有如下结构式
2.一种醋酸阿比特龙草酸盐的制备方法，该方法包括醋酸阿比特龙粗品与草酸在溶剂中进行成盐反应，得到醋酸阿比特龙草酸盐。
3.权利要求2所述的制备方法，其中所述的溶剂是乙腈、丙酮、异丙醚、乙酸乙酯中的一种或一种以上混合物。
4.权利要求3所述的制备方法，其中所述的溶剂为乙腈、丙酮。
5.权利要求4所述的制备方法，其中所述的溶剂为丙酮。
6.权利要求2所述的制备方法，其中草酸用量为草酸与醋酸阿比特龙粗品的摩尔比为O. 7 2。
7.权利要求2所述的制备方法，其中成盐反应的温度为O 55°C。
8.权利要求7所述的制备方法，其中成盐反应的温度为30 50°C。
9.权利要求1的醋酸阿比特龙草酸盐用于纯化醋酸阿比特龙的用途。
10.一种醋酸阿比特龙的纯化方法，该方法包括将草酸与醋酸阿比特龙粗品在溶剂中进行成盐反应得到醋酸阿比特龙草酸盐，然后将醋酸阿比特龙草酸盐进行游离反应得到醋酸阿比特龙。
全文摘要
本发明涉及一种醋酸阿比特龙草酸盐以及醋酸阿比特龙的纯化方法，通过将草酸与醋酸阿比特龙粗品进行反应得到醋酸阿比特龙草酸盐，然后将醋酸阿比特龙草酸盐进行游离反应得到醋酸阿比特龙。本发明通过获得醋酸阿比特龙草酸盐并将其用于纯化醋酸阿比特龙，得到的醋酸阿比特龙纯度高，避免过柱纯化醋酸阿比特龙，降低了生产成本，且安全没有腐蚀性，工艺操作简单，设备要求低，产品质量好，安全性高，非常适合工业化大生产。
文档编号C07C55/07GK103059090SQ20111031882
公开日2013年4月24日 申请日期2011年10月20日 优先权日2011年10月20日
发明者郭猛, 王 华, 张喜全 申请人:连云港润众制药有限公司, 江苏正大天晴药业股份有限公司