一种羟基腈的合成方法

文档序号:3516665阅读:770来源:国知局
专利名称:一种羟基腈的合成方法
技术领域
本发明涉及一种手性化合物的合成方法,确切地说是一种羟基腈类化合物的合成方法。背景技术
羟基腈是重要的医药中间体,可用来合成杂环类药物,羟基腈的合成方法已有许多文献报道,通常用氰化钾和三甲基硅腈做亲核试剂1-2
1.2-Bromobenzaldehyde cyanohydrin, Betz, Richard et al, Acta Crystallographica, Section E: Structure Reports Online, E64(1), o55, o55/l-o55/6; 2008.
2.Two-dimensionalrhombus grid coordination polymer showing heterogeneous catalytic activities, Sharma, Manish K. et al, Journal of Molecular Catalysis A: Chemical, 342-343, 6-10; 2011.
申请人在用配合物(R)-α -苯乙胺乙酸铜配合物不对称催化2-溴苯甲醛腈硅化反应过程中,没有用盐酸或乙酸酸化,但得到了一种化合物1-(2-溴苯基)-1-羟基乙腈。
发明内容
本发明旨在提供1- (2-溴)苯基-1-羟基乙腈,所要解决的技术问题是一步合成得到目标产物。本合成方法包括合成和分离,所述的合成用15md% (R)-Q-苯乙胺乙酸铜做催化剂,2-溴苯甲醛Immo 1,三甲基硅腈3mmo 1,用2mL无水甲醇做溶剂,室温反应3天后,柱层析分离,用石油醚/ 二氯甲烷(7/3)洗脱,将收集的最后组分点自然挥发,得单晶1-(2-溴苯基)-1-羟基乙腈。合成反应如下
权利要求
1. 一种1- -溴苯基)-1-羟基乙腈的合成方法,包括合成和分离,其特征在于 1-(2-溴苯基)-1-羟基乙腈的合成方法,所述的合成用15mo W1(R) α-苯乙胺乙酸铜做催化剂,2-溴苯甲醛lmmol,三甲基硅腈3mmol,用2mL无水甲醇做溶剂,室温搅拌反应3天后,柱层析分离,用石油醚/ 二氯甲烷=7/3洗脱,将收集的最后组分点自然挥发,得单晶1- (2-溴苯基)-1-羟基乙腈。
全文摘要
一种1-(2-溴苯基)-1-羟基乙腈的合成方法,所述的合成用15mol%(R)α-苯乙胺乙酸铜做催化剂,2-溴苯甲醛1mmol,三甲基硅腈3mmol,用2mL无水甲醇做溶剂,室温搅拌反应3天后,柱层析分离,用石油醚/二氯甲烷=7/3洗脱,将收集的最后组分点自然挥发,得单晶1-(2-溴苯基)-1-羟基乙腈。
文档编号C07C255/36GK102557986SQ201210043490
公开日2012年7月11日 申请日期2012年2月24日 优先权日2012年2月24日
发明者罗梅 申请人:罗梅
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