专利名称：一种无定型盐酸头孢甲肟化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种无定型盐酸头孢甲肟化合物。
背景技术：
头孢甲肟为第三代半合成的头孢菌素类广谱抗生素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对革兰氏阴性菌具有强抗菌作用是由于其对细胞外膜的通透性良好和对β_内酰胺酶稳定，且对青霉素结合蛋白(PBPs) IAUB和3的亲和力强，从而对细胞壁粘肽交联形成具有较强的阻碍作用。盐酸头孢甲肟英文名称CefmenoximeHydrochloride ；化学名(6R，7R) -7_[ (Z) -2- (2_氨基_4_噻唑基)_2_甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-[[I-甲基-IH-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-I-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐(2:1)；分子式(C16H17N9O5S3)2 · HCl ;分子量1059.58 ；化学性质白色或微黄色结晶性粉末；无具或稍有特殊气味。易溶于二甲亚砜、二甲基甲酰胺，不易溶于甲醇，极难溶于水，几乎不溶于乙醇和丙酮。结构式
权利要求
1.式I所示的一种无定型盐酸头孢甲肟化合物，
2.根据权利要求I所述的盐酸头孢甲肟化合物，其特征在于红外光谱图，溴化钾压片法测定，在 1785±5cm-l ;1645±5cm_l ;1568±5cm_l ;1374±5cm_l ;1342±5cm_l ；1274±2cm-l ;1100±2cm_l 1042±2cm_l 处有特征峰。
3.根据权利要求I所述的盐酸头孢甲肟化合物，其特征在于盐酸头孢甲肟化合物为微黄色无定型粉末；无具或稍有特殊气味。易溶于二甲亚砜、二甲基甲酰胺，在水中溶解，略溶于乙醇。
4.根据权利要求I所述的盐酸头孢甲肟化合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤将粗品50g、去离子水2. 5L和乙醇2. 5L置反应瓶中，搅拌加热至溶液澄清，缓慢冷却到60-70°C，保温搅拌I小时，然后缓慢冷却到30-40°C，搅拌I小时，再冷却到10_20°C，搅拌2小时，抽滤，滤饼用适量水泡洗，取固体物质烘干，得盐酸头孢甲肟白色粉末44. 5g，收率89%，化学纯度高达99. 9%，总杂质小于O. 08%ο
全文摘要
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种无定型盐酸头孢甲肟化合物，所述的盐酸头孢甲肟化合物用粉末衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱无显著特征衍射峰。具备高分散性特点，有利于药物吸收，提高临床适应性。盐酸头孢甲肟化合物为微黄色无定型粉末；无具或稍有特殊气味。易溶于二甲亚砜、二甲基甲酰胺，在水中溶解，略溶于乙醇。本发明所提供的盐酸头孢甲肟化合物纯度高，稳定性好，即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显，有关物质不增长；较其它晶态的盐酸头孢甲肟溶解度高。
文档编号C07D501/36GK102816174SQ20121033272
公开日2012年12月12日 申请日期2012年9月10日 优先权日2012年9月10日
发明者张昊 申请人:天津市嵩锐医药科技有限公司