专利名称：一种合成醋酸乌利司他的新方法
技术领域：
本发明属于化学制药技术领域，涉及一种合成孕酮受体调节剂醋酸乌利司他的新方法。
背景技术：
化合物醋酸乌利司他(式I)，化学名17(1-乙酰氧基-110-(4-队^二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4, 9- 二烯-3, 20- 二酮,通用名Ulipristal acetate,具有下式
权利要求
1.一种合成醋酸乌利司他的新方法，其特征在于，本方法包含以下几个步骤 A、-20°C 40°C下，原料2在碱性环境中，六氟丙酮存在下，与过氧化物反应生成化合物,3 ；
2.根据权利要求I的方法，其特征在于所述步骤A中，所用的碱选自磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、磷酸钠、磷酸钾、醋酸钠、醋酸钾、甲酸钠、甲酸钾等中一种或多种，优选磷酸氢二钠；所用的过氧化物选自过氧化氢、叔丁基过氧化氢、间氯过氧苯甲酸、过氧苯甲酸、枯烯过氧化氢等中一种或多种，优选过氧化氢。
3.根据权利要求I的方法，其特征在于所述步骤A中，六氟丙酮与化合物2的摩尔数之比为广50:1 ;过氧化氢与化合物2的摩尔数之比为2 100:1。
4.根据权利要求I的方法，其特征在于所述步骤B中，所用溶剂选自乙醚、异丙醚、四氢呋喃、叔丁基甲醚、甲基乙基醚等，优选四氢呋喃。
5.根据权利要求I的方法，其特征在于所述步骤B中，氯化亚铜与化合物3的摩尔数之比为0.01飞I ;4_ 二甲胺基苯基溴化镁与化合物3的摩尔数之比为广5:1。
6.根据权利要求I的方法，其特征在于所述步骤D中，提供酸性环境所用的酸选自盐酸、硫酸、磷酸、三氟醋酸、硫酸氢钠、硫酸氢钾等一种或多种，优选硫酸。
7.根据权利要求I的方法，其特征在于所述步骤E中，苯硫氯与化合物6摩尔数之比为I 5:I。
8.根据权利要求I的方法，其特征在于所述步骤E中，提供碱性环境所用的碱选自三乙胺、二乙胺、二异丙基乙基胺等，优选三乙胺。
9.根据权利要求I的方法，其特征在于所述步骤F中，甲醇钠与化合物7摩尔数之比为O. f 10:1 ;亚磷酸三甲酯与化合物7摩尔数之比为广10:1。
10.根据权利要求I的方法，其特征在于所述步骤G中，提供酸性环境所用的酸选自盐酸、硫酸、磷酸、三氟醋酸、硫酸氢钠、硫酸氢钾等一种或多种，优选盐酸。
全文摘要
本发明提供一种合成孕酮受体调节剂醋酸乌利司他(式I)的新方法。本发明制备方法构思巧妙，收率高、纯度高的特点，成本大大降低，适合工业化生产。
文档编号C07J41/00GK102942612SQ20121042313
公开日2013年2月27日 申请日期2012年10月30日 优先权日2012年10月30日
发明者吴勇, 海俐, 余永国, 李晓岑 申请人:四川大学