一种1-(喹啉-4-基)乙胺的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种1-(喹啉-4-基)乙胺的制备方法，以4-羟基喹啉为起始原料，经过溴化、氰化、格式反应、胺化还原得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
【专利说明】-种1-(喹啉-4-基）乙胺的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及1-(喹啉-4-基）乙胺的 制备方法的一种制备方法。 技术背景
[0002] 化合物1-(喹啉-4-基）乙胺，结构式为：
【权利要求】
1. 一种制备1-(喹啉-4-基）乙胺的制备方法，以4-羟基喹啉为起始原料，经过溴化、 氰化、格式反应、胺化还原得到目标产物5,合成路线如下。
2. 根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是， (1) 4-羟基喹啉为起始原料，经过溴化反应得到2 ;
(2) 把2进行氰化反应，得到3;
(3) 把3进行格式反应得到4 ;
(4) 把4进行胺化还原反应得到目标产物5，
3. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的溴化反应制备化合物2所用的试剂 选自溴素、氢溴酸、三溴化磷、三溴氧磷中的一种或几种的混合物；所述的氰化反应制备化 合物3所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、批 啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物；所述的格式反应制备化合物4所用的 试剂选自甲基溴化镁、甲基氯化镁、甲基碘化镁中的一种或几种的混合物；所述的胺化还原 反应制备化合物5所用的试剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂 铝、硼烷中的一种或几种的混合物。
4. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的溴化反应制备化合物2所用的溶剂选 自水、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲 苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的氰化反应制 备化合物3所用的溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯、四氢呋喃、甲 苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、水中的一种或 几种的混合物；所述的格式反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、 四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲 基乙酰胺、水中的一种或几种的混合物；所述的胺化还原反应制备化合物5所用的溶剂选 自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、邻二甲苯、 对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。
5. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的溴化反应制备化合物2所用的反应 温度是〇°C?溶剂的回流温度；所述的氰化反应制备化合物3所用的温度是0°C?溶剂的回 流温度；所述的格式反应制备化合物4所用的温度是0°C?室温；所述的胺化还原反应制备 化合物5所用的是0°C?室温。
6. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的溴化反应制备化合物2所用的反应 温度是溶剂的回流温度；所述的氰化反应制备化合物3所用的温度是溶剂的回流温度；所 述的格式反应制备化合物4所用的温度是0°C?室温；所述的胺化还原反应制备化合物5 所用的是〇Γ?室温。
【文档编号】C07D215/12GK104292157SQ201410466495
【公开日】2015年1月21日 申请日期:2014年9月15日 优先权日:2014年9月15日
【发明者】陈芳军, 李书耘, 邓泽平 申请人:湖南华腾制药有限公司