2-环丙基乙胺的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种 2- 环丙基乙胺的制备方法。它依次经过步骤 A-D ， A 化合物 1 和硝基甲烷在碱的作用下得到化合物 2 ； B 化合物 2 在脱水试剂作用下脱水得到化合物 3 ； C 在溶剂中，化合物 3 在还原剂作用下得到化合物 4 ； D 化合物 4 在还原加氢催化剂的作用下得到化合物 5 ，即得产品 2- 环丙基乙胺。本发明的目的是提供一种 2- 环丙基乙胺的制备方法，其能够简化操作条件、降低成本、易于大批量生产。合成路线如下：
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【专利说明】2-环丙基乙胺的制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种2-环丙基乙胺的制备方法。
【背景技术】
[0002] 2-环丙基乙胺是含有三元环的脂肪胺，是一种重要的药物中间体和精细化工中间 体，被广泛应用于医药、农药和有机合成等领域。目前国内在2-环丙基乙胺的开发应用上 做的工作很少，其产量也远远不能满足市场需求。到目前为止关于2-环丙基乙胺的合成方 法报道不多。其中，KurarayCo.，Ltd公开了一篇相关的专利文献EP1445248AUEP1445248 A1报道了该化合物的合成，路线如下：
【权利要求】
1. 一种2-环丙基乙胺的制备方法，其特征在于，依次包括如下步骤： A化合物1和硝基甲烷在碱的作用下生成化合物2，
B溶剂中，化合物2脱水得到化合物3，
C化合物3在还原剂作用下的得到化合物4，
D化合物4在还原加氢催化剂的作用下得到化合物5,即所述的2-环丙基乙胺，
2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤A中的碱为碳酸钾、碳酸钠或叔 丁醇钾。
3. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤B中通过脱水试剂对化合物2进 行脱水，脱水试剂为三氟乙酸酐/三乙胺体系或五氧化二磷。
4. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤B中，溶剂为二氯甲烷、四氢呋 喃、甲基叔丁基醚中的一种或几种。
5. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤C中，还原剂硼氢化钠、硼氢化 锂或氢化铝锂。
6. 根据权利要求1或5所述的制备方法，其特征在于：步骤C中，还原剂和化合物3的 摩尔比为0. 3?1。
7. 根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：步骤C中，还原剂和化合物3的摩尔 比为0. 4?0. 6。
8. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤D中，还原加氢催化剂为Pd/C、 雷尼镍或氢氧化钯。
【文档编号】C07C211/17GK104370749SQ201410753033
【公开日】2015年2月25日 申请日期:2014年12月11日 优先权日:2014年12月11日
【发明者】黄新江, 李云峰 申请人:苏州欧凯医药技术有限公司