wo2015/185485描述了取代的噁二唑用于对抗植物病原性真菌的用途。
根据本发明，提供了一种具有式(i)的化合物：
其中
a1表示n或cr1，其中r1是氢、卤素、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；
a2表示n或cr2，其中r2是氢、卤素、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基；
a3表示n或cr3，其中r3是氢或氟；
a4表示n或cr4，其中r4是氢或氟；并且
其中a1至a4中不多于两个是n；
l1表示-c(o)-或-c(oh)(r6)-；
r5表示氰基；c1-6烷基；c1-6卤代烷基；氰基c1-6烷基；c1-3烷氧基c1-4烷基；c1-2氟代烷氧基c1-4烷基；c3-6烯基；c3-6炔基；c3-8环烷基或c3-8环烷基c1-2烷基，其中所述环烷基部分是任选部分不饱和的；苯基；苯基c1-2烷基；通过碳原子键合至l1的杂芳基、或杂芳基c1-2烷基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自n、o和s的杂原子的5元或6元单环芳香族环；通过碳原子键合至l1的杂环基、或杂环基c1-2烷基，其中所述杂环基部分是包含1、2或3个单独选自n、o和s的杂原子的4元至6元非芳香族环，并且其中c3-8环烷基、苯基、杂芳基和杂环基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的、选自r7，并且其中当r5表示c3-8环烷基、c3-8环烷基c1-2烷基、杂环基或杂环基c1-2烷基时，c3-8环烷基或杂环基部分任选地被1或2个氧代基团取代；
r6表示氢、c1-6烷基、c3-6烯基、c3-6炔基或c1-2卤代烷基；
r7表示氰基、卤素、羟基、c1-4烷基、c1-2卤代烷基、c1-4烷氧基、c1-2卤代烷氧基、c1-4烷基羰基、c1-4烷氧基羰基、氨基羰基、c1-4烷基氨基羰基或二c1-4烷基氨基羰基；
或者
其盐或n-氧化物。
出人意料地，已经发现了，为实际目的，具有式(i)的新颖化合物有着非常有利水平的用来保护植物免受由真菌引起的疾病的生物活性。
根据本发明的第二方面，提供了包含杀真菌有效量的具有式(i)的化合物的农用化学组合物。此种农业组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
根据本发明的第三方面，提供了控制或防止有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的具有式(i)的化合物或包含这种化合物作为活性成分的组合物施用至所述植物、其部分或其场所。
根据本发明的第四方面，提供了具有式(i)的化合物作为杀真菌剂的用途。根据本发明的这个特定方面，所述用途可以排除通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。
如本文使用的，术语“卤素”是指氟、氯、溴或碘，优选氟、氯或溴。
如本文使用的，术语“c1-6烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，所述烃链基团不含不饱和现象，具有从一个至六个碳原子，并且其通过单键附接至分子的剩余部分。c1-4烷基应相应地解释。c1-6烷基的实例包括但不限于：甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基(异丙基)、正丁基和1-二甲基乙基(叔丁基)。“c1-c6亚烷基”基团是指c1-c6烷基(以及c1-4烷基和c1-2烷基)的相应定义，不同之处在于所述基团是通过两个单键附接至分子的剩余部分。c1-6亚烷基的实例包括但不限于-ch2-、-ch2ch2-和-(ch2)3-。
如本文使用的，氰基意指-cn基团。
如本文使用的，羟基意指-oh基团。
如本文使用的，氧代意指＝o基团。
如本文使用的，术语“c1-4烷氧基”是指具有式-ora的基团，其中ra是如上一般定义的c1-4烷基基团。c1-2烷氧基应相应地解释。c1-4烷氧基的实例包括但不限于：甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基。
如本文使用的，术语“c1-6卤代烷基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上一般定义的c1-6烷基。术语“c1-2卤代烷基”(包括“c1-2氟代烷基”)应相应地解释。c1-6卤代烷基的实例包括但不限于氟甲基、氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基。
如本文使用的，术语“c3-6烯基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，所述烃链基团含有至少一个可以是(e)-构型或(z)-构型的双键，具有从三至六个碳原子，其通过单键附接至分子的剩余部分。c3-4烯基应相应地解释。c3-6烯基的实例包括但不限于丙-1-烯基、烯丙基(丙-2-烯基)、丁-1-烯基。
如本文使用的，术语“c3-6炔基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，所述烃链基团包含至少一个三键，具有从三至六个碳原子，并且其通过单键附接至分子的剩余部分。术语“c3-4炔基”应相应地解释。c3-6炔基的实例包括但不限于丙-1-炔基、炔丙基(丙-2-炔基)、丁-1-炔基。
如本文使用的，术语“c1-2卤代烷氧基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上定义的c1-2烷氧基。c1-2卤代烷氧基和事实上c1-2氟代烷氧基的实例包括但不限于氟甲氧基、二氟甲氧基、氟乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基。
如本文使用的，术语“c1-3烷氧基c1-4烷基”是指具有式rb-o-ra-的基团，其中ra是如上一般定义的c1-4亚烷基基团，并且rb是如上一般定义的c1-3烷基基团。
如本文使用的，术语“c1-2氟代烷氧基c1-4烷基”是指具有式rb-o-ra-的基团，其中rb是c1-2氟烷基基团，并且ra是如上一般定义的c1-4亚烷基基团。
如本文使用的，术语“氰基c1-6烷基”是指被一个或多个氰基基团取代的如上一般定义的c1-6烷基基团。
如本文使用的，术语“c1-4烷基羰基”是指具有式-c(o)ra的基团，其中ra是如上一般定义的c1-4烷基。
如本文使用的，术语“c1-4烷氧基羰基”是指具有式-c(o)ora的基团，其中ra是如上一般定义的c1-4烷基。
如本文使用的，术语“氨基羰基”是指具有式-c(o)nh2的基团。
如本文使用的，术语“c1-4烷基氨基羰基”是指具有式-c(o)nhra的基团，其中ra是如上一般定义的c1-4烷基。
如本文使用的，术语“二c1-4烷基氨基羰基”是指具有式-c(o)nra(ra)的基团，其中每个ra独立地是如上一般定义的c1-4烷基。
如本文使用的，术语“c3-8环烷基”是指饱和或部分不饱和的并且包含3至8个碳原子的稳定的单环基团。c3-6环烷基应相应地解释。c3-8环烷基的实例包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基以及环己基。
如本文使用的，术语“c3-8环烷基c1-2烷基”是指通过如上定义的c1-2亚烷基附接至分子的剩余部分的如上定义的c3-8环烷基环。c3-8环烷基c1-2烷基的实例包括但不限于环丙基-甲基和环丁基-乙基。
如本文使用的，术语“苯基c1-2烷基”是指通过如上定义的c1-2亚烷基附接至分子的剩余部分的苯基环。苯基c1-2烷基的实例包括但不限于苄基。
如本文使用的，术语“杂芳基”是指包含1、2、3或4个单独选自氮、氧和硫的杂原子的5元或6元单环芳香族环。杂芳基基团经碳原子键合至分子的剩余部分。杂芳基的实例包括呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、三唑基、四唑基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、吡啶基或吲哚基。
如本文使用的，术语“杂芳基c1-2烷基”是指通过如上定义的c1-2亚烷基附接至分子的剩余部分的如上定义的杂芳基环。
如本文使用的，术语“杂环基”或“杂环的”是指包含1、2或3个单独选自氮、氧和硫的杂原子的稳定的4元至6元、优选地5元或6元非芳族单环基团。杂环基基团经碳原子键合至分子的剩余部分。杂环基的实例包括但不限于吡咯啉基、吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、四氢噻喃基、哌啶基、哌嗪基、四氢吡喃基、二氧戊环基、吗啉基、δ-内酰胺基(δ-lactamyl)、全氢吖庚因基、二氢吲哚基或苯并咪唑。
如本文使用的，术语“杂环基c1-2烷基”是指通过如上定义的c1-2亚烷基附接至分子的剩余部分的如上定义的杂环。
在具有式(i)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着所述化合物能以手性异构体形式存在，即对映异构体或非对映异构体的形式。作为围绕单键的受限旋转的结果，还可能存在阻转异构体。式(i)旨在包括所有那些可能的异构形式及其混合物。本发明包括具有式(i)的化合物的所有那些可能的异构形式及其混合物。同样地，当存在时，式(i)旨在包括所有可能的互变异构体(包括内酰胺-内酰亚胺互变异构和酮-烯醇互变异构)。本发明包括具有式(i)的化合物的所有可能的互变异构形式。
在每种情况下，根据本发明的具有式(i)的所述化合物是游离形式、氧化形式(作为n-氧化物)、共价水合形式或盐形式(如农艺学上可用的或农用化学上可接受的盐形式)。
n-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。例如，a.albini和s.pietra于1991年在博卡拉顿(bocaraton)crc出版社出版的名为“heterocyclicn-oxides[杂环n-氧化物]”一书中描述了它们。
以下清单提供了关于根据本发明的具有式(i)的化合物的取代基a1、a2、a3、a4、r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7和l1的定义，包括优选的定义。对于这些取代基中的任何一个，以下给出的任何定义都可以结合以下或在本文件中的其他地方给出的任何其他取代基的任何定义。
a1表示n或cr1，其中r1是氢、卤素、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基。优选地，a1表示n或cr1，其中r1选自氢、卤素或甲基。更优选地，r1是氢、氯、氟或甲基。还更优选地，r1是氢、氟或甲基，并且最优选地，r1是氢。
a2表示n或cr2，其中r2是氢、卤素、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基。优选地，a2表示n或cr2，其中r2选自氢、卤素或甲基。更优选地，r2是氢、氟或甲基。还更优选地，r2是氢或氟，并且最更优选地r2是氢。
a3表示n或cr3，其中r3是氢或氟。优选地，a3表示cr3，其中r3是氢或氟。更优选地，r3是氢。
a4表示n或cr4，其中r4是氢或氟。优选地，a4表示cr4，其中r4是氢或氟。更优选地，r4是氢。
在本发明的另一个实施例中，r3和r4是氢。
在本发明的一个实施例中，a1表示cr1，a2表示cr2，a3表示cr3，a4表示cr4，并且r1、r2、r3和r4中的0、1或2个是氟，其中当r1、r2、r3和r4中的任一个都不是氟时，则它是氢。在本发明的另一实施例中，a1、a2、a3和a4是c-h。
l1表示-c(o)-或-c(oh)(r6)-。在本发明的一个实施例中，l1是–c(o)-。在本发明的另一个实施例中，l1是-c(oh)(r6)-。
r5是氰基；c1-6烷基(包括c3-6烷基)；c1-6卤代烷基(包括c3-6卤代烷基)；氰基c1-6烷基；c1-3烷氧基c1-4烷基；c1-2氟代烷氧基c1-4烷基；c3-6烯基；c3-6炔基；c3-8环烷基或c3-8环烷基c1-2烷基，其中所述环烷基部分是任选部分不饱和的；苯基；苯基c1-2烷基；通过碳原子键合至l1的杂芳基、或杂芳基c1-2烷基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自n、o和s的杂原子的5元或6元单环芳香族环；通过碳原子键合至l1的杂环基、或杂环基c1-2烷基，其中所述杂环基部分是包含1、2或3个单独选自n、o和s的杂原子的4元至6元非芳香族环，并且其中c3-8环烷基、苯基、杂芳基和杂环基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基可以是相同的或不同的并选自r7，并且其中当r5表示c3-8环烷基、c3-8环烷基c1-2烷基、杂环基或杂环基c1-2烷基时，c3-8环烷基或杂环基部分任选地被1或2个氧代基团取代。
在本发明的某些实施例中，当l1是-c(oh)(r6)-时，优选地，r5不是氰基、甲基、乙基和/或c1-2卤代烷基。
优选地，r5是氰基；c1-6烷基；c3-6烯基；c3-6炔基或c3-8环烷基，其中所述环烷基部分是任选部分不饱和的；苯基或通过碳原子键合至l1的杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自n、o和s的杂原子的5元或6元单环芳香族环，并且其中c3-8环烷基、苯基和杂芳基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7，并且其中当r5表示c3-8环烷基时，所述c3-8环烷基部分任选地被1或2个氧代基团取代。
更优选地，r5是c1-4烷基；c3-4烯基；c3-4炔基或c3-6环烷基，其中所述环烷基部分是任选部分不饱和的；苯基或通过碳原子键合至l1的杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1或2个单独选自n、o和s的杂原子的5元或6元单环芳香族环，并且其中c3-6环烷基、苯基和杂芳基任选地被1或2个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7，并且其中当r5表示c3-6环烷基时，所述c3-6环烷基部分任选地被1或2个氧代基团取代。
甚至更优选地，r5是c1-4烷基、c3-4烯基、c3-4炔基、环丙基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻唑基、噻吩基或异噁唑基，其中环丙基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻唑基、噻吩基和异噁唑基任选地被1个或2个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7。
最优选地，r5是叔丁基、正丁基、异丁基、c3-4烯基、c3-4炔基、环丙基、苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、嘧啶-2-基、吡唑-4-基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、噻吩-2-基或异噁唑-5-基，其中环丙基、苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、嘧啶-2-基、吡唑-4-基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、噻吩-2-基和异噁唑-5-基任选地被1或2个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7。
表示r5的特别优选的基团是叔丁基、正丁基、异丁基、丙-2-烯-1-基、丙-1-烯-2-基、丁-2-烯-1-基、丙-1-炔-1-基、环丙基、苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、4-氰基苯基、4-甲氧基苯基、6-甲氧基-3-吡啶基、5-甲氧基-2-吡啶基、2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基、4-甲基-2-吡啶基、5-乙氧基羰基-4-甲基-嘧啶-2-基、1-乙基吡唑-4-基、1-(三氟甲基)吡唑-4-基、5-(三氟甲基)噻唑-2-基、2-(三氟甲基)噻唑-5-基、2-甲基噻唑-5-基、2-噻唑基、4-噻唑基、3-甲基-2-噻吩基、3-甲基异噁唑-5-基、3-乙基异噁唑-5-基和3-乙氧基羰基异噁唑-5-基。
表示r5的甚至更特别优选的基团是丁-2-烯-1-基、丙-1-炔-1-基、环丙基、2,4-二氟苯基、4-三氟甲氧基苯基、3-甲基-2-噻吩基、3-甲基异噁唑-5-基、3-乙基异噁唑-5-基、6-甲氧基-3-吡啶基、2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基、5-甲氧基-2-吡啶基、4-甲基-2-吡啶基和2-噻唑基。
在本发明的一些实施例中，r5是任选地被1、2或3个取代基取代的吡啶基、嘧啶基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻吩基、噻唑基或异噻唑基，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7。在其他实施例中，r5是任选地被1或2个取代基取代的噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、呋喃基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻吩基、噻唑基或异噻唑基，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7。在进一步的实施例中，r5是任选地被单个r7取代的异噁唑基或噻吩基。
在本发明的另一个实施例中，r5表示可以任选地被1或2个取代基取代的苯基，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7。
在本发明的一些实施例中，r5是c3-6烷基；c3-6卤代烷基；氰基c1-6烷基；c1-3烷氧基c1-4烷基；c1-2氟代烷氧基c1-4烷基；c3-6烯基；c3-6炔基；c3-8环烷基；c3-8环烷基c1-2烷基，其中所述环烷基部分是任选部分不饱和的；苯基；苯基c1-2烷基；通过碳原子键合至l1的杂芳基、或杂芳基c1-2烷基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自n、o和s的杂原子的5元或6元单环芳香族环；通过碳原子键合至l1的杂环基、或杂环基c1-2烷基，其中所述杂环基部分是包含1、2或3个单独选自n、o和s的杂原子的4元至6元非芳香族环，并且其中c3-8环烷基、苯基、杂芳基和杂环基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基可以是相同的或不同的并选自r7，其中当r5表示c3-8环烷基、c3-8环烷基c1-2烷基、杂环基或杂环基c1-2烷基时，c3-8环烷基或杂环基部分任选地被1或2个氧代基团取代。
在其他实施例中，r5是c3-6烯基；c3-6炔基；c3-8环烷基，其中所述环烷基部分是任选部分不饱和的；苯基；通过碳原子键合至l1的杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1、2、3或4个单独选自n、o和s的杂原子的5元或6元单环芳香族环，并且其中c3-8环烷基、苯基和杂芳基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7，其中当r5表示c3-8环烷基时，所述c3-8环烷基部分任选地被1或2个氧代基团取代。
在进一步的实施例中，r5是c3-4烯基；c3-4炔基；c3-6环烷基，其中所述环烷基部分是任选部分不饱和的；苯基或通过碳原子键合至l1的杂芳基，其中所述杂芳基部分是包含1或2个单独选自n、o和s的杂原子的5元单环芳香族环，并且其中c3-6环烷基、苯基和杂芳基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7，其中当r5表示c3-6环烷基时，所述c3-6环烷基部分任选地被1或2个氧代基团取代。
在一个实施例中，r5是c3-4烯基、c3-4炔基、环丙基、苯基、噻吩-2-基或异噁唑-5-基，其中环丙基、苯基、噻吩-2-基和异噁唑-5-基任选地被选自r7的单个取代基取代。
r6是氢、c1-6烷基、c3-6烯基、c3-6炔基或c1-2卤代烷基。优选地，r6是氢、c1-6烷基、c3-6烯基或c1-2卤代烷基。更优选地，r6是氢、c1-4烷基、c3-4烯基或三氟甲基。甚至更优选地，r6是氢或c1-4烷基。甚至还要优选地，r6是氢或甲基。最优选地，r6是氢。
r7表示氰基、卤素、羟基、c1-4烷基、c1-2卤代烷基、c1-4烷氧基、c1-2卤代烷氧基、c1-4烷基羰基、c1-4烷氧基羰基、氨基羰基、c1-4烷基氨基羰基或二c1-4烷基氨基羰基。优选地，r7是氰基、卤素、羟基、c1-4烷基、c1-2卤代烷基、c1-4烷氧基、c1-2卤代烷氧基或c1-4烷氧基羰基。更优选地，r7是卤素、c1-4烷基、c1-2卤代烷基、c1-4烷氧基、c1-2卤代烷氧基或c1-4烷氧基羰基。甚至更优选地，r7是卤素、c1-4烷基、c1-4烷氧基或c1-2卤代烷氧基。甚至更优选地，r7是氟、甲基、乙基、甲氧基或三氟甲氧基。
优选地，根据式(i)的化合物选自表t1(下文)中列出的a化合物1.1至1.42、或表t2(下文)中列出的化合物2.1至2.37。
优选地，在根据本发明的式(i)的化合物的实施例中；
a1表示cr1，其中r1选自氢、卤素或甲基；
a2表示cr2，其中r2选自氢、卤素或甲基；
a3表示cr3，其中r3是氢或氟；
a4表示cr4，其中r4是氢或氟；
l1表示-c(o)-；
r5是氰基、c1-6烷基、c3-6烯基、c3-6炔基、c3-8环烷基、苯基或杂芳基，其中c3-8环烷基、苯基和杂芳基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7；并且
r7是氰基、卤素、羟基、c1-4烷基、c1-2卤代烷基、c1-4烷氧基或c1-2卤代烷氧基。
更优选地；
a1表示cr1，其中r1选自氢或氟；
a2表示cr2，其中r2选自氢或氟；
a3表示cr3，其中r3是氢；
a4表示cr4，其中r4是氢；
l1表示-c(o)-；
r5是氰基、c1-6烷基、c3-6烯基、c3-6炔基、c3-8环烷基、苯基或杂芳基，其中c3-8环烷基、苯基和杂芳基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7；并且
r7表示氰基、卤素、羟基、c1-4烷基、c1-2卤代烷基、c1-4烷氧基或c1-2卤代烷氧基。
甚至更优选地；
a1表示cr1，其中r1是氢；
a2表示cr2，其中r2是氢；
a3表示cr3，其中r3是氢；
a4表示cr4，其中r4是氢；
l1表示-c(o)-；
r5是c1-4烷基、c3-4烯基、c3-4炔基、环丙基、苯基、噻吩基或异噁唑基，其中环丙基、苯基、噻吩基和异噁唑基任选地被1或2个取代基，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7；并且
r7是卤素、c1-4烷基、c1-4烷氧基或c1-2卤代烷氧基。
在一个替代性优选实施例中；
a1表示cr1，其中r1是氢；
a2表示cr2，其中r2是氢；
a3表示cr3，其中r3是氢；
a4表示cr4，其中r4是氢；
l1表示-c(o)-；
r5是c1-4烷基、c3-4烯基、c3-4炔基、环丙基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻唑基、噻吩基或异噁唑基，其中环丙基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻唑基、噻吩基和异噁唑基任选地被1个或2个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7；并且
r7是卤素、c1-4烷基、c1-4烷氧基或c1-2卤代烷氧基。
优选地，在根据本发明的式(i)的化合物的另一个实施例中；
a1表示cr1，其中r1选自氢、卤素或甲基；
a2表示cr2，其中r2选自氢、卤素或甲基；
a3表示cr3，其中r3是氢或氟；
a4表示cr4，其中r4是氢或氟；
l1表示-c(oh)(r6)-；
r5是氰基、c1-6烷基、c3-6烯基、c3-6炔基、c3-8环烷基、苯基或杂芳基，其中c3-8环烷基、苯基和杂芳基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7；
r6是氢或甲基；并且
r7表示氰基、卤素、羟基、c1-4烷基、c1-2卤代烷基、c1-4烷氧基或c1-2卤代烷氧基。
更优选地；
a1表示cr1，其中r1选自氢或氟；
a2表示cr2，其中r2选自氢或氟；
a3表示cr3，其中r3是氢；
a4表示cr4，其中r4是氢；
l1表示-c(oh)(r6)-；
r5是氰基、c1-6烷基、c3-6烯基、c3-6炔基、c3-8环烷基、苯基或杂芳基，其中c3-8环烷基、苯基和杂芳基任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7；
r6是氢；并且
r7表示氰基、卤素、羟基、c1-4烷基、c1-2卤代烷基、c1-4烷氧基或c1-2卤代烷氧基。
甚至更优选地；
a1表示cr1，其中r1是氢；
a2表示cr2，其中r2是氢；
a3表示cr3，其中r3是氢；
a4表示cr4，其中r4是氢；
l1表示-c(oh)(r6)-；
r5是c1-4烷基、c3-4烯基、c3-4炔基、环丙基、苯基、噻吩基或异噁唑基，其中环丙基、苯基、噻吩基和异噁唑基任选地被1或2个取代基，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7；
r6是氢；并且
r7是卤素、c1-4烷基、c1-4烷氧基或c1-2卤代烷氧基。
在一个替代性优选实施例中；
a1表示cr1，其中r1是氢；
a2表示cr2，其中r2是氢；
a3表示cr3，其中r3是氢；
a4表示cr4，其中r4是氢；
l1表示-c(oh)(r6)-；
r5是c1-4烷基、c3-4烯基、c3-4炔基、环丙基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻唑基、噻吩基或异噁唑基，其中环丙基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻唑基、噻吩基和异噁唑基任选地被1个或2个取代基取代，所述取代基可以是相同或不同的并选自r7；
r6是氢；并且
r7是卤素、c1-4烷基、c1-4烷氧基或c1-2卤代烷氧基。
当l1是-c(oh)(r6)-时，本发明的化合物可以是由下式(ia-1)或式(ia-2)表示的式(i)的化合物的对映体。本披露还适用于对如在以下地方所表示的a1、a2、a3、a4、r1、r2、r3、r4、r5、r6和r7的组合的具体披露：表1.1至1.8(下文)，或表t1(下文)中所述的化合物1.1至1.43；以及表2.1至2.9(下文)，或表t2(下文)中所述的化合物2.1至2.37。
应理解，当在水性介质中时，根据本发明的具有式(i)的化合物可以与相应的共价水合的形式(即，如下文所示的具有式(i-ia)和式(i-iia)的化合物，这些化合物可以作为具有式(i-ib)和式(i-iib)的化合物的互变异构形式存在)在cf3-噁二唑基序可逆平衡地存在。此动态平衡对于具有式(i)的化合物的生物活性可能是重要的。关于本发明的具有式(i)的化合物的a1、a2、a3、a4、r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7和l1的指定一般适用于具有式(i-i)和式(i-ii)的化合物，以及适用于对如在以下地方所表示的a1、a2、a3、a4、r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7和l1的组合的具体披露：表1.1至1.8(下文)，或表t1(下文)中所述的化合物1.1至1.43；以及表2.1至2.9(下文)，或表t2(下文)中所述的化合物2.1至2.37。
本发明的化合物可以如在以下方案1至10中所示来制备，其中(除非另外说明)每一变量的定义是如上针对具有式(i)的化合物所定义的。
具有式(ia)的化合物可以由具有式(ib)的化合物通过在合适的溶剂(例如四氢呋喃)中在-78℃至25℃的温度下用具有式(ii)的有机金属处理而制备，其中r6-[m]表示有机镁或有机锂物质(例如r6-mgbr或r6-li)。具有式(ii)的化合物是可商购的或可由相应的有机卤化物通过与合适的有机金属物质(例如iprmgcl-licl、n-buli或t-buli)的金属-卤素交换而原位制备。对于相关实例，参见：‘thepreparationoforganolithiumreagentsandintermediates’[有机锂试剂和中间体的制备]leroux.f.,schlosser.m.,zohar.e.,marek.i.,wiley,newyork.2004。这在下文的方案1中示出。
具有式(ib)的化合物可以由具有式(iii)的化合物通过在合适的溶剂(例如四氢呋喃)中在-78℃至25℃的温度下用具有式(iv)的有机金属处理而制备，其中r5-[m]表示有机镁或有机锂物质(例如r5-mgbr或r5-li)。具有式(iv)的化合物是可商购的，或可由相应的溴化物通过金属-卤素交换而制备。对于相关实例，参见：zadel,g.；breitmaier,e.angew.chem.,int.ed.[应用化学国际版]1992,31:1035。这在下文的方案2中示出。
替代性地，具有式(ib)的化合物可以由具有式(ic)的化合物通过在合适的溶剂(例如甲苯、二氯甲烷)中在-78℃至回流的温度下用氧化剂如二氧化锰、戴斯-马丁氧化剂或通过swern和moffat氧化过程处理而制备。对于相关实例，参见martin,p.k.等人j.org.chem.[有机化学杂志]1968,33,3758；dess,d.b.；martin,j.c.j.org.chem.[有机化学杂志]1983,48,4155；omura,k.；swern,d.tetrahedron[四面体]1978,34,1651.pfitzner,k.e.；moffatt,j.g.j.am.chem.soc.[美国化学会志]1963,85,3027。这在下文的方案3中示出。
具有式(ic)的化合物可以由具有式(v)的化合物通过在合适的溶剂(例如四氢呋喃)中在-78℃至25℃的温度下用具有式(iv)的有机金属处理而制备，其中r5-[m]表示有机镁或有机锂物质(例如r5-mgbr或r5-li)。具有式(iv)的化合物是可商购的，或可由相应的溴化物通过金属-卤素交换而制备。对于相关实例，参见：zadel,g.；breitmaier,e.angew.chem.,int.ed.[应用化学国际版]1992,31:1035。这在下文的方案4中示出。
替代性地，具有式(ib)的化合物可以由具有式(vi)的化合物通过在合适的溶剂(例如甲苯、二氯甲烷)中在25℃至回流的温度下用氧化剂如二氧化锰处理而制备。对于相关实例，参见martin,p.k.等人j.org.chem.[有机化学杂志]1968,33,3758。这在下文的方案5中示出。
具有式(vii)的化合物可以在合适的溶剂诸如甲醇、二氯甲烷或二噁烷中在介于25℃与回流之间的温度下通过以下两者之间的1,3-偶极环加成而制备：具有式(viii)的偶极物质，其中x为n或c-r7，y为n或cr7并且z为o、s或n(例如硝酮、叠氮化物、氧化腈或硫化腈)；以及具有式(ix)的亲偶极化合物，其中t是烯丙基或炔丙基。对于相关实例，参见：confalone,p.n.；huie,e.m.org.react.[有机反应]1988,36,1；h.c.kolb；m.g.finn；k.b.sharplessangew.chem.,int.ed.[应用化学国际版]2001,40,2004；k.-c.liu等人j.org.chem.[有机化学杂志]1980,45,3916和lee,g.synthesis[合成]1982,508。此反应示于方案6中。
氧化腈偶极物质由二氯羟喹(chloroxime)试剂原位生成，所述二氯羟喹试剂是可商购的或使用已知的方法从可商购的醛制备。例如，参见：ach,d.eur.j.org.chem.[欧洲有机化学杂志]2003,3398和himo,f.等人j.am.chem.soc.[美国化学会志],2005,127,210。硫化腈偶极物质由1,3,4-氧杂噻唑-2-酮原位生成，所述酮是可商购的或使用已知的方法从可商购的酰胺制备。对于相关实例，参见：crosby,j.等人arkivoc[有机化学档案]2000,1,720和pavlik,j.w.等人j.org.chem.[有机化学杂志]2003,68,4855。具有式(ib)的化合物可以由具有式(vii)的化合物制备，类似于方案5中所示的那样。
具有式(ix)的化合物(其中t表示烯丙基、炔丙基、-c(o)r6、-c(o)r5、-c(oh)(r6)r5或-c(o)n(me)ome)可以由具有式(x)的化合物通过在存在碱(例如吡啶或4-二甲基氨基吡啶)的情况下在合适的溶剂诸如四氢呋喃或乙醇中在介于25℃与75℃之间的温度下用三氟乙酸酐、三氟乙酰氟或三氟乙酰氯处理而制备。对于相关实例，参见：wo2003/028729和wo2010/045251中。此反应示于方案7中。
具有式(x)的化合物(其中t表示烯丙基、炔丙基、c(o)r6、c(o)r5、c(oh)(r6)r5、c(o)n(me)ome、r6-ch2-或r5-ch2-)可以由具有式(xi)的化合物通过在存在碱诸如三乙胺的情况下在合适的溶剂诸如甲醇中在介于0℃与100℃之间的温度下用羟胺盐酸盐处理而制备。关于相关实例，参见kitamura,s.等人chem.pharm.bull.[化学及药学通讯](2001),49,268和wo2013/066838。在一些情况下，在具有式(xi)的化合物肟化之前，可以通过掩蔽取代基t的羰基基团作为缩酮来提高反应产率。具有式(xi)的化合物通过已知的方法制备或者是可商购的。此反应示于方案8中。
替代性地，具有式(xiii)的化合物可以由具有式(xii)的化合物通过在合适的溶剂(例如甲苯、二氯甲烷)中在-78℃至回流的温度下用氧化剂如二氧化锰、戴斯-马丁氧化剂或通过swern和moffat氧化过程处理而制备。对于相关实例，参见martin,p.k.等人j.org.chem.[有机化学杂志]1968,33,3758；dess,d.b.；martin,j.c.j.org.chem.[有机化学杂志]1983,48,4155；omura,k.；swern,d.tetrahedron[四面体]1978,34,1651.pfitzner,k.e.；moffatt,j.g.j.am.chem.soc.[美国化学会志]1963,85,3027。这在下文的方案9中示出。
具有式(xv)的化合物可以由具有式(xiv)的化合物通过在合适的溶剂(例如四氢呋喃)中在-78℃至25℃的温度下用具有式(iv)的有机金属处理而制备，其中r5-[m]表示有机镁或有机锂物质(例如r5-mgbr或r5-li)。具有式(iv)的化合物是可商购的，或可由相应的溴化物通过金属-卤素交换而制备。对于相关实例，参见：zadel,g.；breitmaier,e.angew.chem.,int.ed.[应用化学国际版]1992,31:1035。这在下文的方案10中示出。
正如已指示，出人意料地，为实际目的，现在已经发现了本发明的具有式(i)的新颖化合物有着非常有利水平的生物活性，用来保护植物免受真菌引起的疾病的侵害。
可以在农业部门和相关领域中使用具有式(i)的化合物，用作例如用于控制植物有害生物的活性成分，或者在非生命材料上使用用于控制腐败微生物或对人潜在有害的有机体。所述新颖化合物的特色是在低施用率下具有优异的活性，植物耐受良好以及不危害环境。它们有非常有用的治疗的、预防的和系统性的特质并且可以用于保护无数栽培植株。具有式(i)的化合物可以用于抑制或破坏在不同的有用植物作物的植物或植物部分(果实、花、叶子、茎、块茎、根)上出现的有害生物，同时还保护了例如稍后生长的那些植物部分免于植物病原性微生物的侵害。
本发明进一步涉及用于通过处理植物或植物繁殖材料和/或收获的粮食作物来控制或防止易受微生物攻击的植物或植物繁殖材料和/或收获的粮食作物免受侵染的方法，其中将有效量的具有式(i)的化合物施用至所述植物、其部分或其场所。
还能使用具有式(i)的化合物作为杀真菌剂。如本文使用的，术语“杀真菌剂”意指控制、改变或防止真菌生长的化合物。术语“杀真菌有效量”在使用时意指能够对真菌生长产生影响的这样一种化合物或这样的化合物的组合的量。控制或改变效果包括所有从自然发育的偏离，如杀死、阻滞等，并且防止包括在植物内或上面防止真菌感染的屏障或其他防御构造。
还能使用具有式(i)的化合物作为处理植物繁殖材料(例如，种子，如果实、块茎或谷物)或植物插条的拌种剂，用于保护对抗真菌感染连同对抗土壤里存在的植物病原性真菌。可以在种植以前用包括具有式(i)的化合物的组合物处理繁殖材料：例如可以在播种以前涂敷种子。还可以通过在液体配制品中浸渍种子或通过用固体配制品包衣它们，将具有式(i)的活性化合物施用至谷物(包衣)。还可以在种植繁殖材料时，将组合物施用至种植位点，例如在播种期间施用至种子的犁沟。本发明还涉及处理植物繁殖材料的这样的方法，并且涉及如此处理的植物繁殖材料。
此外，具有式(i)的化合物可以用于控制相关领域的真菌，所述领域是例如在工业材料(包括木材以及与木材有关的工业产品)的保护中、在食品存储中、在卫生管理中。
此外，本发明还可以用于保护非生命材料(例如木料、墙板和涂料)免受真菌攻击。
具有式(i)的化合物例如针对疾病的真菌和真菌载体以及植物病原性细菌和病毒是有效的。这些疾病的真菌和真菌载体以及植物病原性细菌和病毒例如为：
伞枝梨头霉、链格孢属物种、丝囊霉属物种、壳二孢属物种、曲霉属物种(包括黄曲霉、烟曲霉、构巢曲霉、黑曲霉、土曲霉)、短梗霉属物种(包括出芽短梗霉(a.pullulans))、皮炎芽生菌、小麦白粉病菌、莴苣盘梗霉(bremialactucae)、葡萄座腔菌属物种(包括葡萄溃疡病菌(b.dothidea)、树花地衣葡萄座腔菌(b.obtusa))、葡萄孢属物种(包括灰葡萄孢(b.cinerea))、念珠菌属物种(包括白色念珠菌、光滑球念珠菌(c.glabrata)、克鲁斯念珠菌(c.krusei)、萄牙念珠菌(c.lusitaniae)、近平滑念珠菌(c.parapsilosis)、热带念珠菌(c.tropicalis))、cephaloascusfragrans、长喙壳属物种、尾孢属物种(包括褐斑病菌(c.arachidicola))、晚斑病菌(cercosporidiumpersonatum)、枝孢霉属物种、麦角菌、粗球孢子菌、旋孢腔菌属物种、炭疽菌属物种(包括香蕉炭疽病菌(c.musae))、新型隐球菌、间座壳属(diaporthe)物种、亚隔孢壳属物种、内脐蠕孢属物种、痂囊腔菌属物种、表皮癣菌属物种、梨火疫病菌、白粉菌属物种(包括菊科白粉菌(e.cichoracearum))、葡萄顶枯病菌(eutypalata)、镰刀菌属物种(包括大刀镰刀菌、禾谷镰刀菌、f.langsethiae、串珠镰刀菌、胶孢镰刀菌、茄病镰刀菌、尖孢镰刀菌、层出镰刀菌)、小麦全蚀病菌(gaeumannomycesgraminis)、藤仓赤霉菌(gibberellafujikuroi)、煤烟病菌(gloeodespomigena)、香蕉炭疽盘长孢菌(gloeosporiummusarum)、苹果炭疽病菌(glomerellacingulate)、葡萄球座菌(guignardiabidwellii)、植物受桧胶锈菌(gymnosporangiumjuniperi-virginianae)、长蠕孢属物种、驼孢锈菌属物种、组织胞浆菌属物种(包括荚膜组织胞浆菌(h.capsulatum))、红线病菌、leptographiumlindbergi、辣椒白粉病菌(leveillulataurica)、松针散盘壳(lophodermiumseditiosum)、雪霉叶枯菌(microdochiumnivale)、小孢子菌属物种、链核盘菌属物种、毛霉属物种、球腔菌属物种(包括禾生球腔菌、苹果黑点病菌(m.pomi))、树梢枯病菌、云杉病菌、副球孢子菌属物种、青霉属物种(包括指状青霉、意大利青霉)、霉样真霉属物种、指霜霉属物种(包括玉蜀黍指霜霉、菲律宾霜指霉和高粱指霜霉)、霜霉属物种、颖枯壳针孢、豆薯层锈菌、桑黄火木针层孔菌(phellinusigniarus)、瓶霉蚁属物种、茎点霉属物种、葡萄生拟茎点菌(phomopsisviticola)、疫霉菌属物种(包括致病疫霉菌)、单轴霉属物种(包括霍尔斯单轴霉菌、葡萄霜霉病菌(p.viticola))、格孢腔菌属物种、叉丝单囊壳属物种(包括白叉丝单囊壳(p.leucotricha))、禾谷多粘菌(polymyxagraminis)、甜菜多粘菌(polymyxabetae)、小麦基腐病菌(pseudocercosporellaherpotrichoides)、假单胞菌属物种、假霜霉属物种(包括黄瓜霜霉病菌、葎草假霜霉)、pseudopezizatracheiphila、霜霉属物种(包括大麦柄锈菌(p.hordei)、小麦叶锈病菌(p.recondita)、条形柄锈菌(p.striiformis)、小麦褐锈菌(p.triticina))、埋核盘菌属物种、核腔菌属物种、梨孢属物种(包括稻瘟病菌(p.oryzae))、腐霉属物种(包括终极腐霉菌)、柱隔孢属物种、丝核菌属物种、微小根毛霉(rhizomucorpusillus)、少根根霉、喙孢属物种、丝孢菌属物种(包括尖端赛多孢子菌和多育赛多孢子菌)、煤点病(schizothyriumpomi)、核盘菌属物种、小核菌属物种、壳针孢属物种(包括颖枯壳针孢(s.nodorum)、小麦壳针孢(s.tritici))、草莓白粉病菌(sphaerothecamacularis)、棕丝单囊壳(sphaerothecafusca)(黄瓜白粉病菌(sphaerothecafuliginea))、孢子丝菌属(sporothorix)物种、颖枯壳多孢(stagonosporanodorum)、匍柄霉属(stemphylium)物种、毛韧革菌(stereumhirsutum)、水稻枯纹病菌(thanatephoruscucumeris)、根串珠霉(thielaviopsisbasicola)、腥黑粉菌属物种、木霉属物种(包括哈茨木霉)、拟康氏木霉、绿色木霉)、毛癣菌属物种、核瑚菌属物种、葡萄钩丝壳、条黑粉菌属(urocystis)物种、黑粉菌属(ustilago)物种、黑星菌属物种(包括苹果黑星菌(v.inaequalis))、轮枝孢属物种、以及黄单胞菌属物种。
具有式(i)的化合物可以用于例如草坪，观赏植物如花卉、灌木、阔叶树木或常绿植物，例如松柏类，以及树木注入、有害生物管理等。
在本发明的范围内，有待保护的目标作物和/或有用植物典型地包括多年生和一年生作物，如浆果植物，例如黑莓、蓝莓、蔓越莓、树莓以及草莓；谷类，例如大麦、玉米(maize，corn)、粟、燕麦、水稻、黑麦、高粱、黑小麦以及小麦；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻、黄麻以及剑麻；大田作物，例如糖甜菜和饲料甜菜、咖啡豆、啤酒花、芥菜、油菜(卡诺拉)、罂粟、甘蔗、向日葵、茶以及烟草；果树，例如苹果、杏、鳄梨、香蕉、樱桃、柑橘、油桃、桃、梨以及李子；草，例如百慕大草、蓝草、本特草、蜈蚣草、牛毛草、黑麦草、圣奥古斯丁草以及结缕草；药草，如罗勒、琉璃苣、细香葱、胡荽、薰衣草、独活草、薄荷、牛至、荷兰芹、迷迭香、鼠尾草以及百里香；豆类，例如菜豆、小扁豆、豌豆以及大豆；坚果，例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、开心果以及核桃；棕榈植物，例如油棕榈；观赏植物，例如花卉、灌木和树；其他树木，例如可可树、椰子树、橄榄树以及橡胶树；蔬菜，例如芦笋、茄子、西兰花、卷心菜、胡萝卜、黄瓜、大蒜、莴苣、西葫芦、甜瓜、秋葵、洋葱、胡椒、马铃薯、南瓜、大黄、菠菜以及番茄；以及葡萄藤，例如葡萄。
术语“有用植物”应当理解为还包括由于常规育种方法或基因工程致使其对除草剂(像溴草腈)或除草剂类(例如像hppd抑制剂、als抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟丙磺隆和三氟啶磺隆、epsps(5-烯醇-丙酮-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂、gs(谷氨酰胺合成酶)抑制剂或ppo(原卟啉原氧化酶)抑制剂)耐受的有用植物。已经通过常规育种方法(诱变)致使对咪唑啉酮(例如甲氧咪草烟)耐受的作物的实例是
术语“有用植物”应当理解为还包括已经通过使用重组dna技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的有用植物，这些毒素是如已知例如来自于产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
这样的植物的实例是：
术语“作物”应当理解为还包括已经通过使用重组dna技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，所述毒素如已知例如来自产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
可由此类转基因植物表达的毒素包括例如，来自蜡样芽孢杆菌或日本金龟子芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或者来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，如δ-内毒素，例如cry1ab、cry1ac、cry1f、cry1fa2、cry2ab、cry3a、cry3bb1或cry9c，或者营养期杀昆虫蛋白(vip)，例如vip1、vip2、vip3或vip3a；或者细菌定植线虫的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属物种(photorhabdusspp.)或致病杆菌属物种(xenorhabdusspp.)，如发光杆菌(photorhabdusluminescens)、嗜线虫致病杆菌(xenorhabdusnematophilus)；由动物产生的毒素，如蝎毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素，植物凝集素类(lectin)，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素类(agglutinin)；蛋白酶抑制剂，如胰蛋白酶抑制剂、丝蛋白酶抑制剂、马铃薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(rip)，如蓖麻毒素、玉米-rip、相思豆毒素、丝瓜籽蛋白(luffin)、皂草素或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3-羟基类固醇氧化酶、蜕化类固醇-udp-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕化素抑制剂、hmg-coa-还原酶、离子通道阻断剂如钠通道或钙通道阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合酶、联苄合酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
进一步地，在本发明的背景下，δ-内毒素(例如cry1ab、cry1ac、cry1f、cry1fa2、cry2ab、cry3a、cry3bb1或cry9c)或营养期杀昆虫蛋白(vip)(例如vip1、vip2、vip3或vip3a)应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，wo02/15701)。截短的毒素(例如截短的cry1ab)是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这种氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如在cry3a055的情况下，组织蛋白酶-g-识别序列被插入cry3a毒素中(参见wo03/018810)。
这样的毒素或能够合成这样的毒素的转基因植物的实例披露于例如ep-a-0374753、wo93/07278、wo95/34656、ep-a-0427529、ep-a-451878以及wo03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。cryi型脱氧核糖核酸及其制备例如从wo95/34656、ep-a-0367474、ep-a-0401979和wo90/13651中已知。
包括在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。这样的昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
包含一种或多种编码杀昆虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。这样的植物的实例是：
这样的转基因作物的其他实例是：
1.bt11玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，f-31790圣苏维，法国，登记号c/fr/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的cry1ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。bt11玉米还转基因表达pat酶以获得对除草剂草丁膦铵的耐受性。
2.bt176玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，f-31790圣苏维，法国，登记号c/fr/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达cry1ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。bt176玉米还转基因表达酶pat以获得对除草剂草丁膦铵的耐受性。
3.mir604玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，f-31790圣苏维，法国，登记号c/fr/96/05/10。通过转基因表达经修饰的cry3a毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-g-蛋白酶识别序列而经修饰的cry3a055。这样的转基因玉米植物的制备描述于wo03/018810中。
4.mon863玉米，来自孟山都欧洲公司(monsantoeuropes.a.)，270-272特弗伦大道(avenuedetervuren)，b-1150布鲁塞尔，比利时，登记号c/de/02/9。mon863表达cry3bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.ipc531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，b-1150布鲁塞尔，比利时，登记号c/es/96/02。
6.1507玉米，来自先锋海外公司(pioneeroverseascorporation)，特德斯科大道(avenuetedesco)，7b-1160布鲁塞尔，比利时，登记号c/nl/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白质cry1f以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达pat蛋白质以获得对除草剂草丁膦铵的耐受性。
7.nk603×mon810玉米，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，b-1150布鲁塞尔，比利时，登记号c/gb/02/m3/03。通过将遗传修饰的品种nk603和mon810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。nk603×mon810玉米转基因地表达由土壤杆菌属物种菌株cp4获得的蛋白质cp4epsps，使之耐除草剂
如本文使用的，术语“场所”意指植物在其中或其上生长的地方，或栽培植物的种子被播种的地方，或种子将要被置于土壤中的地方。它包括土壤、种子以及幼苗，连同建立的植被。
术语“植物”是指植物的所有有形部分，包括种子、幼苗、幼树、根、块茎、茎、秆、叶和果实。
术语“植物繁殖材料”应当理解为表示植物的生殖部分，如种子，所述部分可以用于植物的繁殖，以及营养性材料，如插条或块茎(例如马铃薯)。可以提及例如种子(在严格意义上)、根、果实、块茎、球茎、根茎以及植物的部分。还可以提及在发芽后或破土后将被移植的发芽植物和幼小植物。这些幼小植物可以通过浸渍进行完全或部分处理而在移植之前进行保护。优选地，“植物繁殖材料”应当理解为表示种子。
具有式i的化合物能以未修饰的形式使用，或者优选地，连同配制品领域中常规使用的佐剂一起使用。为此目的，它们可以按已知方式便利地配制为可乳化浓缩物、可包衣的糊剂、直接可喷雾的或可稀释的溶液或悬浮液、稀乳液、可湿性粉剂、可溶性粉剂、尘剂、颗粒以及还有包封物，例如在聚合物的物质中。对于组合物的类型，根据预期的目的以及盛行环境来选择施用方法，如喷雾、雾化、撒粉、播散、包衣或倾倒。所述组合物还可以含有另外的佐剂，如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂或增粘剂，以及肥料、微量营养素供体或其他用于获得特殊效果的配制品。
合适的载体以及佐剂(例如对于农业用途)可以是固体或液体的并且是在配制品技术中有用的物质，例如天然或再生的矿物物质、溶剂、分散体、湿润剂、增粘剂、增稠剂、粘合剂或肥料。这样的载体例如描述在wo97/33890中。
悬浮液浓缩物是活性化合物的精细分散的固体颗粒悬浮于其中的水性配制品。这样的配制品包括抗沉降剂和分散剂，并且可以进一步包括湿润剂，以增强活性，以及消泡剂和晶体生长抑制剂。在使用时，将这些浓缩物稀释在水中，并且通常作为喷雾剂施用至有待处理的区域。活性成分的量的范围可以是从浓缩物的0.5％到95％。
可湿性粉剂是处于在水中或其他液态载体中容易分散的精细分散的颗粒形式。所述颗粒含有保存在固体基质里的活性成分。典型的固体基质包括漂白土、高岭土、硅石和其他容易湿化的有机或无机固体。可湿性粉剂通常含有从5％到95％的活性成分加上少量的润湿剂、分散剂或乳化剂。
可乳化浓缩物是在水中或其他液体中可分散的均匀的液体组合物并且可以完全由活性化合物与液体或固体乳化剂组成，或者还可以含有液态载体，如二甲苯、重芳香族石脑油、异佛尔酮和其他不挥发有机溶剂。在使用时，将这些浓缩物分散在水中或其他液体中，并且通常作为喷雾剂施用至有待处理的区域。活性成分的量的范围可以是从浓缩物的0.5％到95％。
颗粒配制品包括挤出物和较粗颗粒两者，并且通常不用稀释地施用至需要处理的区域。用于颗粒配制品的典型载体包括沙、漂白土、凹凸棒石粘土、膨润土、蒙脱土、蛭石、珍珠岩、碳酸钙、砖、浮石、叶蜡石、高岭土、白云石、灰泥、木粉、碎玉米穗轴、碎花生壳、糖、氯化钠、硫酸钠、硅酸钠、硼酸钠、氧化镁、云母、氧化铁、氧化锌、氧化钛、氧化锑、冰晶石、石膏、硅藻土、硫酸钙以及其他有机或无机的吸收活性化合物或被活性化合物包衣的材料。颗粒配制品通常含有5％至25％的活性组分，这些成分可包括表面活性剂例如重芳烃挥发油、煤油和其他石油馏分，或植物油；和/或粘着剂如糊精、胶或合成树脂。
尘剂是活性成分与精细分散的固体(如滑石、粘土、面粉以及其他有机与无机的作为分散剂和载体的固体)的可自由流动的混合物。
微囊典型地是包裹在惰性多孔壳内的活性成分的微滴或颗粒，所述惰性多孔壳允许以可控的速率让包住的材料逃逸到环境中。包封的微滴的直径典型地为1微米到50微米。包裹的液体典型地构成胶囊重量的50％至95％并且除了活性化合物外还可以包括溶剂。包封的颗粒通常是多孔颗粒，其中多孔膜将颗粒孔口密封，从而将活性种类以液体形式保存在颗粒孔内部。颗粒的直径的范围典型地是从1毫米至1厘米并且优选地1毫米至2毫米。颗粒通过挤出、凝聚或成球形成，或者是天然存在的。这样的材料的实例为蛭石、烧结粘土、高岭土、凹凸棒石粘土、锯屑和碳精粒。壳或膜材料包括天然和合成橡胶、纤维材料、苯乙烯-丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯和淀粉黄原酸酯。
用于农用化学应用的其他有用配制品包括活性成分在溶剂(如丙酮、烷基化萘、二甲苯和其他有机溶剂)中的简单溶液，在所述溶剂中活性成分以所希望的浓度完全溶解。也可以使用加压的喷雾剂，其中由于低沸点分散剂溶剂载体的蒸发，活性成分以精细分散的形式分散。
在上述配制品类型中对于配制本发明的组合物有用的合适的农用佐剂和载体是本领域的普通技术人员熟知的。
可以利用的液态载体包括例如水、甲苯、二甲苯、石脑油、作物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、乙酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松香酸二甘醇酯、二甘醇丁醚、二甘醇乙醚、二甘醇甲醚、n,n-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲醚、二丙二醇二苯甲酸酯、二丙二醇(diproxitol)、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸亚乙酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乙二醇、乙二醇丁醚、乙二醇甲醚、γ-丁内酯、甘油、甘油二乙酸酯、甘油一乙酸酯、甘油三乙酸酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊酯、乙酸异冰片酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异丙叉丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八酸、乙酸辛胺酯、油酸、油胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇(peg400)、丙酸、丙二醇、丙二醇单甲醚、对二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三甘醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、甲醇、乙醇、异丙醇、以及更高分子量的醇如戊醇、四氢糠醇、己醇、辛醇等，乙二醇、丙二醇、甘油以及n-甲基-2-吡咯烷酮。水通常是用以稀释浓缩物的选用载体。
合适的固体载体包括例如滑石、二氧化钛、叶腊石粘土、硅石、凹凸棒石粘土、硅藻土(kieselguhr)、白垩、硅藻土(diatomaxeousearth)、石灰、碳酸钙、膨润土、漂白土、棉子壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、核桃壳粉以及木质素。
在所述液体和固体组合物两者中可有利地采用广泛的表面活性剂，尤其是被设计为在施用前用载体稀释的那些。这些试剂在使用时通常按重量计组成配制品的从0.1％到15％。它们在性质上可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且可以作为乳化剂、润湿剂、悬浮剂或以其他目的采用。典型的表面活性剂包括烷基硫酸盐，如月桂基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸盐，如十二烷基苯磺酸钙；烷基酚/氧化烯加成产物，如壬基苯酚-c.sub18乙氧基化物；醇-氧化烯加成产物，如十三烷醇-c.sub16乙氧基化物；皂，如硬脂酸钠；烷基萘磺酸盐，如二丁基萘磺酸钠；磺基丁二酸二烷基酯的盐，如二(2-乙基己基)磺基丁二酸钠；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季胺，如月桂基三甲基氯化铵；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸单和二烷基酯的盐。
通常在农业组合物中使用的其他佐剂包括结晶作用抑制剂、粘度调节剂、悬浮剂、喷雾液滴调节剂、颜料、抗氧化剂、发泡剂、防泡剂、遮光剂、相容性试剂、消泡剂、掩蔽剂、中和剂和缓冲剂、腐蚀抑制剂、染料、增味剂、铺展剂、渗透助剂、微量营养素、柔润剂、润滑剂以及粘着剂。
此外，进一步地，其他杀生物的活性成分或组合物可以与本发明的组合物组合，并且用于本发明的方法中并且与本发明的组合物同时地或顺序地施用。当同时施用时，这些另外的活性成分可以连同本发明的组合物一起配制或混合于例如喷雾罐中。这些另外的杀生物的活性成分可以是杀真菌剂、除草剂、杀昆虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂和/或植物生长调节剂。
本文提及的使用其俗名的杀有害生物剂是已知的，例如从“thepesticidemanual[杀有害生物剂手册]”，第15版，英国作物保护委员会(britishcropprotectioncouncil)2009。
此外，本发明的组合物还可以与一种或多种系统获得性抗性诱导剂(“sar”诱导剂)一起施用。sar诱导剂是已知的并且描述于例如美国专利号us6,919,298中，并且包括例如水杨酸盐以及商用的sar诱导剂阿拉酸式苯-s-甲基。
具有式(i)的化合物通常以农用化学组合物的形式使用并且可以与另外的化合物同时地或顺序地施用至作物区域或有待处理的作物。例如，这些另外的化合物可以是影响植物生长的肥料或微量营养素供体或其他制剂。它们还可以是选择性除草剂或非选择性除草剂，连同杀昆虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、杀线虫剂、杀软体动物剂或几种这些制剂的混合物，如果希望的话连同配制品领域中通常使用的另外的载体、表面活性剂或促进施用的佐剂一起。
具有式(i)的化合物可以按控制或保护对抗植物病原性微生物的(杀真菌的)组合物的形式使用，所述组合物包含至少一种具有式(i)的化合物或至少一种优选的如本文所定义的个别化合物作为活性成分(处于游离形式或处于农用化学上可用的盐形式)和上述佐剂中的至少一种。
因此，本发明提供了包含至少一种具有式(i)的化合物、农业上可接受的载体和任选地佐剂的组合物，优选杀真菌组合物。农业上可接受的载体是例如适合农业用途的载体。农业载体在本领域是熟知的。优选地，除了具有式(i)的化合物，所述组合物还可以包含至少一种或多种杀有害生物活性化合物，例如另外的杀真菌活性成分。
具有式(i)的化合物可以是组合物的唯一活性成分，或者适当时它可以与一种或多种另外的活性成分(如杀有害生物剂、杀真菌剂、增效剂、除草剂或植物生长调节剂)混合。在一些情况下，另外的活性成分会导致出人意料的协同活性。
适当的另外的活性成分的实例包括以下项：无环氨基酸(acycloaminoacid)杀真菌剂、脂肪族氮杀真菌剂、酰胺杀真菌剂、苯胺杀真菌剂、抗生素杀真菌剂、芳香族杀真菌剂、含砷杀真菌剂、芳基苯基酮杀真菌剂、苯甲酰胺杀真菌剂、苯甲酰苯胺杀真菌剂、苯并咪唑杀真菌剂、苯并噻唑杀真菌剂、植物杀真菌剂、桥联联苯基杀真菌剂、氨基甲酸酯杀真菌剂、苯氨甲酸酯杀真菌剂、康唑杀真菌剂、铜杀真菌剂、二甲酰亚胺杀真菌剂、二硝基苯酚杀真菌剂、二硫代氨基甲酸酯杀真菌剂、二硫戊环杀真菌剂、糠酰胺杀真菌剂、糠苯胺杀真菌剂、酰肼真菌剂、咪唑杀真菌剂、汞杀真菌剂、吗啉杀真菌剂、有机磷杀真菌剂、有机锡杀真菌剂、氧硫杂环己二烯(oxathiin)杀真菌剂、噁唑杀真菌剂、苯硫酰胺杀真菌剂、多硫化物杀真菌剂、吡唑杀菌剂、吡啶杀真菌剂、嘧啶杀真菌剂、吡咯杀真菌剂、季铵杀真菌剂、喹啉杀真菌剂、醌杀真菌剂、喹喔啉杀真菌剂、嗜球果伞素杀真菌剂、磺酰苯胺(sulfonanilide)杀真菌剂、噻二唑杀真菌剂、噻唑杀真菌剂、噻唑烷杀真菌剂、硫代氨基甲酸酯杀真菌剂、噻吩杀真菌剂、三嗪杀真菌剂、三唑杀真菌剂、三唑并嘧啶杀真菌剂、尿素杀真菌剂、缬氨酰胺(valinamide)杀真菌剂、以及锌杀真菌剂。
合适的另外的活性成分的实例还包括以下：3-二氟甲基-1-甲基-1h-吡唑-4-甲酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺、3-二氟甲基-1-甲基-1h-吡唑-4-甲酸甲氧基-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯苯基)-乙基]-酰胺、1-甲基-3-二氟甲基-1h-吡唑-4-甲酸(2-二氯亚甲基-3-乙基-1-甲基-茚满-4-基)-酰胺(1072957-71-1)、1-甲基-3-二氟甲基-1h-吡唑-4-甲酸(4'-甲基硫烷基-联苯基-2-基)-酰胺、1-甲基-3-二氟甲基-4h-吡唑-4-甲酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲氧基-1-甲基-乙基]-酰胺、(5-氯-2,4-二甲基-吡啶-3-基)-(2,3,4-三甲氧基-6-甲基-苯基)-甲酮、(5-溴-4-氯-2-甲氧基-吡啶-3-基)-(2,3,4-三甲氧基-6-甲基-苯基)-甲酮、2-{2-[(e)-3-(2,6-二氯-苯基)-1-甲基-丙-2-烯-(e)-亚基氨基氧基甲基]-苯基}-2-[(z)-甲氧基亚氨基]-n-甲基-乙酰胺、3-[5-(4-氯-苯基)-2,3-二甲基-异噁唑烷-3-基]-吡啶、(e)-n-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺、4-溴-2-氰基-n,n-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺胺、a-[n-(3-氯-2,6-二甲苯基)-2-甲氧基乙酰胺]-y-丁内酯、4-氯-2-氰基-n,n-二甲基-5-对甲苯基咪唑-1-磺胺、n-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅烷基噻吩-3-甲酰胺、n-(l-氰基-1,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)丙酰胺、n-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷甲酰胺、(.+-.)-顺式-1-(4-氯苯基)-2-(1h-1,2,4-三唑-1-基)-环庚醇、2-(1-叔丁基)-1-(2-氯苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-丙-2-醇、2',6'-二溴-2-甲基-4-三氟甲氧基-4'-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酰苯胺、1-咪唑基-1-(4'-氯苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-酮、(e)-2-[2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[6-(2-硫代酰胺基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[6-(2-氟苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[6-(2,6-二氟苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[3-(嘧啶-2-基氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[3-(5-甲基嘧啶-2-基氧基)-苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[3-(苯基-磺酰基氧基)苯氧基]苯基-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[3-(4-硝基苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-苯氧基苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-(3,5-二甲基-苯甲酰基)吡咯-1-基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-(3-甲氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2[2-(2-苯基乙烯-1-基)-苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-(3,5-二氯苯氧基)吡啶-3-基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-(2-(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯氧基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-(2-[3-(α-羟基苄基)苯氧基]苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-(2-(4-苯氧基吡啶-2-基氧基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-(3-正丙氧基-苯氧基)苯基]3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-(3-异丙氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[3-(2-氟苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-(3-乙氧基苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-(4-叔丁基-吡啶-2-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[3-(3-氰基苯氧基)苯氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[(3-甲基-吡啶-2-基氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[6-(2-甲基-苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-(5-溴-吡啶-2-基氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-(3-(3-碘吡啶-2-基氧基)苯氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-[2-[6-(2-氯吡啶-3-基氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e),(e)-2-[2-(5,6-二甲基吡嗪-2-基甲基肟基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-{2-[6-(6-甲基吡啶-2-基氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基-丙烯酸甲酯、(e),(e)-2-{2-(3-甲氧基苯基)甲基肟基甲基]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-{2-(6-(2-叠氮基苯氧基)-嘧啶-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e),(e)-2-{2-[6-苯基嘧啶-4-基)-甲基肟基甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e),(e)-2-{2-[(4-氯苯基)-甲基肟基甲基]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e)-2-{2-[6-(2-正丙基苯氧基)-1,3,5-三嗪-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、(e),(e)-2-{2-[(3-硝基苯基)甲基肟基甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯、3-氯-7-(2-氮杂-2,7,7-三甲基-辛-3-烯-5-炔)、2,6-二氯-n-(4-三氟甲基苄基)-苯甲酰胺、3-碘-2-丙炔醇、4-氯苯基-3-碘炔丙基缩甲醛、3-溴-2,3-二碘-2-丙烯基乙基氨基甲酸酯、2,3,3-三碘烯丙醇、3-溴-2,3-二碘-2-丙烯醇、3-碘-2-丙炔基正丁基氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基正己基氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基环己基氨基甲酸酯、3-碘-2-丙炔基苯基氨基甲酸酯；苯酚衍生物，例如三溴苯酚、四氯酚、3-甲基-4-氯酚、3,5-二甲基-4-氯酚、苯氧乙醇、二氯酚、邻苯基苯酚、间苯基苯酚、对苯基苯酚、2-苄基-4-氯酚、5-羟基-2(5h)-呋喃酮；4,5-二氯二噻唑啉酮、4,5-苯并二噻唑啉酮、4,5-三亚甲基二噻唑啉酮、4,5-二氯-(3h)-1,2-二硫基-3-酮、3,5-二甲基-四氢-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮、n-(2-对氯苯甲酰乙基)-氯化六甲撑四胺、活化酯、八九十混酸(acypetacs)、棉铃威、阿苯达唑、杀螟丹(aldimorph)、蒜素、烯丙醇、辛唑嘧菌胺、吲唑磺菌胺、阿姆巴(amobam)、氨丙膦酸(ampropylfos)、敌菌灵、福美砷(asomate)、金色制霉素(aureofungin)、阿扎康唑、阿扎芬定(azafendin)、氧化福美双杀菌剂(azithiram)、嘧菌酯、钡多硫化物、苯霜灵、苯霜灵-m、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵、敌菌腙、丙唑草隆(bentaluron)、苯噻菌胺、苯噻硫氰、氯化苄烷铵、节烯酸(benzamacril)、苯杂吗(benzamorf)、苯甲羟肟酸、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、黄连素、百杀辛(bethoxazin)、双苯三唑醇(biloxazol)、乐杀螨、联苯基、联苯三唑醇、硫双二氯酚、联苯吡菌胺(bixafen)、杀稻瘟菌素-s、啶酰菌胺、溴菌腈、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、丁硫啶、丁胺多硫化钙、敌菌丹、克菌丹、吗菌威、多菌灵、多菌灵盐酸盐、萎锈灵、加普胺、香芹酮、cga41396、cga41397、灭螨猛、壳聚糖、灭痕唑(chlobenthiazone)、双胺灵、氯醌、氯芬唑、地茂散、氯化苦、百菌清、克氯得(chlorozolinate)、乙菌利、氯咪巴唑、克霉唑、克拉康(clozylacon)、含铜的化合物如乙酸铜、碳酸铜、氢氧化铜、环烷酸铜、油酸铜、氯氧化铜、氧基喹啉铜、硅酸铜、硫酸铜、树脂酸铜、铬酸铜锌和波尔多混合物、甲酚、硫杂灵、福美铜氯(cuprobam)、亚铜的氧化物、氰霜唑、环菌胺(cyclafuramid)、放线菌酮、环氟菌胺、霜脲氰、氰菌灵(cypendazole)、环唑醇、嘧菌环胺、棉隆、咪菌威、癸磷锡、脱氢乙酸、二-2-吡啶基二硫化物1,1'-二氧化物、抑菌灵(dichlofluanid)、哒菌清、二氯萘醌、氯硝胺、双氯酚、菌核利、苄氯三唑醇、双氯氰菌胺、乙霉威、苯醚甲环唑、野燕枯、二氟林、o,o-二异-丙基-s-苄基硫代磷酸盐、地美福唑(dimefluazole)、菌核净、地美康唑(dimetconazole)、烯酰吗啉、二甲嘧酚、烯唑醇、烯唑醇-m、敌螨通、敌螨普、邻敌螨消、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯胺、双吡硫翁、戒酒硫、灭菌磷(ditalimfos)、二噻农、二硫基醚、十二烷基二甲基氯化铵、十二环吗啉、多地辛、多果定、十二烷基胍醋酸盐、敌菌酮、敌瘟磷、烯肟菌酯、氟环唑、乙环唑、代森硫(etem)、噻唑菌胺、乙嘧酚、乙氧喹、乙蒜素(ethilicin)、(z)-n-苄基-n([甲基(甲基-硫代亚乙基氨基-氧基羰基)氨基]硫基)-β-氨基丙酸乙酯、土菌灵、噁唑菌酮、咪唑菌酮、地克松、咪菌腈、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋酰胺、环酰菌胺、种衣酯、氰菌胺、拌种咯、苯吡克咪德、苯锈啶、丁苯吗啉、胺苯吡菌酮、三苯锡醋酸盐、三苯基氢氧化锡、福美铁、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟美托、氟吗啉、氟吡菌胺(flupicolide)、氟吡菌酰胺、唑呋草、三氟苯唑(fluotrimazole)、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、磺菌胺、氟酰胺(flutanil)、氟酰胺、粉唑醇、氟唑菌酰胺、灭菌丹、甲醛、三乙膦酸、麦穗宁、呋霜灵、福拉比、二甲呋酰胺、呋菌唑、糠醛、茂谷乐、呋菌隆、果绿定、灰黄霉素、双胍辛胺、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、六氯苯、六氯丁二烯、六氯酚、己唑醇、环己硫磷(hexylthiofos)、汞加芬(hydrargaphen)、羟基异噁唑、噁霉灵、抑霉唑、抑霉唑硫酸盐、亚胺唑、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸酯、枯瘟净(inezin)、碘代丙炔基丁基甲胺酸酯(iodocarb)、种菌唑、ipfentrifluconazole、异稻瘟净、异菌脲、丙森锌、异丙基丁基氨基甲酸酯、稻瘟灵、吡唑萘菌胺、异噻菌胺、氯苯咪菌酮(isovaledione)、浸种磷(izopamfos)、春雷霉素、醚菌酯-甲基、ly186054、ly211795、ly248908、代森锰锌、双炔酰菌胺、代森锰、邻酰胺、咪卡病西(mecarbinzid)、精甲霜灵、氯氟醚菌唑、嘧菌胺、灭锈胺、氯化汞、氯化亚汞、消螨多(meptyldinocap)、甲霜灵、精甲霜灵-m、威百亩、肼叉噁唑酮(metazoxolon)、叶菌唑、磺菌威、呋菌胺、甲基溴、甲基碘、异硫氰酸甲酯、代森联、代森联-锌、苯氧菌胺、苯菌酮、噻菌胺、代森环(milneb)、吗啉胍(moroxydine)、腈菌唑、甲菌利(myclozolin)、代森钠(nabam)、那他霉素、田安、福美镍、硝基苯乙烯、酞菌酯、氟苯嘧啶醇、异噻菌酮、呋酰胺、有机汞化合物类、肟醚菌胺、蛇床子素(osthol)、噁霜灵、环氧嘧磺隆、氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、奥辛-铜(oxine-copper)、噁喹酸、欧伯克唑(oxpoconazole)、氧化萎锈灵、多效唑、苯吡醇(parinol)、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、戊苯吡菌胺、五氯酚、吡噻菌胺、氰烯菌酯、叶枯净、氯瘟磷(phosdiphen)、疫霉灵-al、磷酸类、苯酞、啶氧菌酯、粉病灵、多氨基甲酸酯、多氧菌素d、多氧瑞莫(polyoxrim)、代森联(polyram)、烯丙苯噻唑、咪鲜胺、腐霉利、普罗帕脒(propamidine)、霜霉威、丙环唑、丙森锌、丙酸、丙氧喹啉、硫菌威(prothiocarb)、丙硫菌唑、氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、比锈灵、唑菌胺酯、唑胺菌酯(pyrametrostrobin)、唑菌酯、定菌磷、吡菌苯威、啶菌腈(pyridinitril)、啶斑肟、嘧霉胺、吡奥芬酮(pyriofenone)、咯喹酮、吡氯灵(pyroxychlor)、氯吡呋醚、吡咯尼林、季铵化合物、羟基喹啉基乙酮(quinacetol)、醌菌腙(quinazamid)、唑喹菌酮(quinconazole)、灭螨猛、喹氧灵、五氯硝基苯、吡咪唑(rabenzazole)、蛔蒿素(santonin)、环苯吡菌胺(sedaxane)、硅噻菌胺、硅氟唑、西克唑(sipconazole)、五氯酚钠、螺环菌胺、链霉素、硫、戊苯砜(sultropen)、戊唑醇、异丁乙氧喹啉(tebfloquin)、叶枯酞、四氯硝基苯、福代硫、氟醚唑、噻苯达唑、噻二氟(thiadifluor)、噻菌腈(thicyofen)、噻氟菌胺、2-(硫氰基甲硫基)苯并噻唑、硫菌灵-甲基、克杀螨(thioquinox)、塞仑、噻酰菌胺、亚胺唑(timibenconazole)、硫氰苯甲酰胺(tioxymid)、立枯磷-甲基、对甲抑菌灵、三唑酮、三唑醇、威菌磷(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、丁三唑、咪唑嗪、三环唑、十三吗啉、肟菌酯、啶虫咪(triflumazole)、嗪氨灵、氟菌唑、灭菌唑、烯效唑、福美甲胂(urbacide)、井岗霉素、霜霉灭(valifenalate)、威百、乙烯菌核利、氰菌胺(zarilamid)、代森锌、福美锌、和苯酰菌胺。
本发明的化合物也可以与驱蠕虫药剂组合使用。这样的驱蠕虫药剂包括选自大环内酯类化合物的化合物，如伊维菌素、阿维菌素、阿巴美丁、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈马克丁以及米尔倍霉素衍生物，如在ep-357460、ep-444964以及ep-594291中所描述。另外的驱蠕虫药剂包括半合成及生物合成阿维菌素/米尔倍霉素衍生物，如在us-5015630、wo-9415944以及wo-9522552中所描述的那些。另外的驱蠕虫药剂包括苯并咪唑类，如阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑以及所述类别的其他成员。另外的驱蠕虫药剂包括咪唑并噻唑类以及四氢嘧啶类，如四咪唑、左旋咪唑、双羟萘酸噻嘧啶、奥克太尔或莫仑太尔。另外的驱蠕虫药剂包括杀吸虫剂(如三氯苯达唑和氯舒隆)以及杀绦虫剂(如吡喹酮和依西太尔)。
本发明的化合物可以与对郝青酰胺(paraherquamide)/马可氟汀(marcfortine)类驱蠕虫药剂的衍生物及类似物以及抗寄生虫噁唑啉(如在us-5478855、us-4639771和de-19520936中所披露的)组合使用。
本发明的化合物可以与如wo96/15121中所述的一般类别的二氧代吗啉抗寄生虫剂的衍生物及类似物以及还与驱蠕虫活性的环状缩酚肽(如wo96/11945、wo93/19053、wo93/25543、ep0626375、ep0382173、wo94/19334、ep0382173和ep0503538中所描述的那些)组合使用。
本发明的化合物可以与其他杀外寄生虫药组合使用；例如，氟虫腈；拟除虫菊酯类；有机磷酸酯类；昆虫生长调节剂如氯芬奴隆；蜕皮激素激动剂如虫酰肼等；新烟碱类如吡虫啉等。
本发明的化合物可以与萜烯生物碱类组合使用，例如国际专利申请公开号wo95/19363或wo04/72086中所描述的那些，特别是其中所披露的化合物。
可以与本发明的化合物组合使用的这样的生物活性化合物的其他实例包括但不限于以下：
有机磷酸酯类：乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、乙基谷硫磷、甲基谷硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、硫线磷、四氯乙磷(chlorethoxyphos)、毒死蜱、氯芬磷、氯甲磷、内吸磷、内吸磷-s-甲基、内吸磷-s-甲基砜、氯亚胺硫磷、二嗪磷、敌敌畏、百治磷、乐果、乙拌磷、乙硫磷、灭线磷、氧嘧啶磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫磷、安果、噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、异丙磷、异噁唑磷、马拉硫磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑磷、甲基对硫磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、甲基氧代内吸磷、对氧磷、对硫磷、甲基对硫磷、稻丰散、伏杀硫磷、硫环磷、磷克、亚胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、虫螨磷、虫螨磷-甲基、丙溴磷、丙虫磷、proetamphos、丙硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、喹硫磷、硫灭克磷、替美磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替罗磷、二甲硫吸磷(thimeton)、三唑磷、敌百虫、灭蚜硫磷。
氨基甲酸酯类：棉铃威、涕灭威、2-仲丁苯基甲基氨基甲酸酯、丙硫克百威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地虫威、乙硫苯威、苯氧威、芬硫克、呋线威、hcn-801、异丙威、茚虫威、灭虫威、灭多虫、5-甲基-间-异丙苯基丁炔基(甲基)氨基甲酸酯、杀线威、抗蚜威、残杀威、硫双威、久效威、唑蚜威、uc-51717。
拟除虫菊酯类：氟丙菊酯、烯丙菊酯、α-氯氰菊酯(alphametrin)、(e)-(1r)-顺式-2,2-二甲基-3-(2-氧硫杂环戊-3-亚基甲基)环丙烷甲酸5-苄基-3-呋喃基甲酯、联苯菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、α-氯氰菊酯(α-cypermethrin)、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯((s)-环戊基异构体)、生物苄呋菊酯、联苯菊酯、nci-85193、乙氰菊酯、氯氟氰菊酯、塞西塞林(cythithrin)、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、炔戊菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯(d异构体)、炔咪菊酯、氯氟氰菊酯、λ-氯氟氰菊酯、氯菊酯、苯醚菊酯、炔丙菊酯、除虫菊酯(天然产物)、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟苯菊酯、θ-氯氰菊酯、氟硅菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
节肢动物生长调节剂：a)甲壳质合成抑制剂：苯甲酰脲：定虫隆、除虫脲、氟佐隆、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、双苯氟脲、伏虫脲、杀虫脲、噻嗪酮、苯虫醚、噻螨酮、乙螨唑、四螨嗪(chlorfentazine)；b)蜕皮激素拮抗剂：氯虫酰胼、甲氧虫酰胼、虫酰胼；c)保幼激素类似物：吡丙醚、烯虫酯(包括s-烯虫酯)、苯氧威；d)脂质生物合成抑制剂：螺螨酯。
其他抗寄生虫药：灭螨醌、双甲脒、akd-1022、ans-118、印楝素、苏云金杆菌、杀虫磺、联苯肼酯、乐杀螨、溴螨酯、btg-504、btg-505、毒杀芬、杀螟丹、敌螨酯、杀虫脒、溴虫腈、环虫酰肼、噻虫胺、赛灭净、敌克隆登(diacloden)、杀螨隆、dbi-3204、二活菌素、二羟基甲基二羟基吡咯烷、敌螨通、敌螨普、硫丹、乙虫腈、醚菊酯、喹螨醚、氟螨嗪(flumite)、mti-800、唑螨酯、嘧螨酯、氟螨噻、溴氟菊酯、氟螨嗪、三氟醚、苄螨醚(fluproxyfen)、苄螨醚(halofenprox)、氟蚁腙、iki-220、水硅钠石、nc-196、印度薄荷草(neemguard)、尼敌诺特呋喃(nidinorterfuran)、烯啶虫胺、sd-35651、wl-108477、啶虫丙醚、克螨特、普罗芬布特(protrifenbute)、吡蚜酮、哒螨酮、嘧螨醚、nc-1111、r-195、rh-0345、rh-2485、ryi-210、s-1283、s-1833、si-8601、氟硅菊酯、硅罗玛汀(silomadine)、多杀菌素、吡螨胺、三氯杀螨砜、四抗菌素、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、三乙多杀菌素、三活菌素、增效炔醚、维泰利克(vertalec)、yi-5301。
生物剂：苏云金芽孢杆菌亚莎华亚种(bacillusthuringiensissspaizawai)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克(kurstaki)亚种、苏云金芽孢杆菌δ内毒素、杆状病毒、昆虫病原细菌、病毒和真菌。
杀细菌剂：金霉素、土霉素、链霉素。
其他生物剂：恩氟沙星、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯丹、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普(pyriprole)、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、卡洛芬、美氟腙、吡喹酮、三氯苯达唑。
以下具有式(i)的化合物与活性成分的混合物是优选的。缩写“tx”表示选自由表1.1至1.8(下文)或表2.1至2.9(下文)、或表t1(化合物1.1至1.43)(下文)或表t2(化合物2.1至2.37)(下文)中所述的化合物组成的组的一种化合物。
佐剂，所述佐剂选自由以下组成的物质组：石油(别名)(628)+tx，
杀螨剂，所述杀螨剂选自由以下组成的物质组：1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(iupac名称)(910)+tx、2,4-二氯苯基苯磺酸盐(iupac/化学文摘名称)(1059)+tx、2-氟-n-甲基-n-1-萘基乙酰胺(iupac名称)(1295)+tx、4-氯苯基苯基砜(iupac名称)(981)+tx、阿维菌素(1)+tx、灭螨醌(3)+tx、乙酰虫腈[ccn]+tx、氟丙菊酯(9)+tx、涕灭威(16)+tx、涕灭砜威(863)+tx、α-氯氰菊酯(202)+tx、赛果(870)+tx、磺胺螨酯[ccn]+tx、果满磷(872)+tx、胺吸磷(875)+tx、胺吸磷草酸氢盐(875)+tx、双甲脒(24)+tx、杀螨特(881)+tx、三氧化二砷(882)+tx、avi382(化合物代码)+tx、az60541(化合物代码)+tx、乙基谷硫磷(44)+tx、甲基谷硫磷(45)+tx、偶氮苯(iupac名称)(888)+tx、三唑锡(46)+tx、偶氮磷(889)+tx、苯菌灵(62)+tx、苯噁磷(别名)[ccn]+tx、苯螨特(71)+tx、苯甲酸苄酯(iupac名称)[ccn]+tx、联苯肼酯(74)+tx、联苯菊酯(76)+tx、乐杀螨(907)+tx、溴灭菊酯(别名)+tx、溴烯杀(918)+tx、溴硫磷(920)+tx、乙基溴硫磷(921)+tx、溴螨酯(94)+tx、稻虱净(99)+tx、丁酮威(103)+tx、丁酮砜威(104)+tx、丁基哒螨灵(别名)+tx、多硫化钙(iupac名称)(111)+tx、毒杀芬(941)+tx、氯灭杀威(943)+tx、西维因(115)+tx、卡巴呋喃(118)+tx、三硫磷(947)+tx、cga50’439(开发代码)(125)+tx、灭螨猛(126)+tx、氯杀螨(959)+tx、杀虫脒(964)+tx、杀虫脒盐酸盐(964)+tx、溴虫腈(130)+tx、杀螨醇(968)+tx、杀螨酯(970)+tx、敌螨丹(971)+tx、毒虫畏(131)+tx、克氯苯(975)+tx、灭螨眯(977)+tx、灭虫脲(978)+tx、丙酯杀螨醇(983)+tx、毒死蜱(145)+tx、甲基毒死蜱(146)+tx、虫螨磷(994)+tx、瓜菊酯i(696)+tx、瓜菊酯ii(696)+tx、瓜菊酯(696)+tx、四螨嗪(158)+tx、氯氰碘柳胺(别名)[ccn]+tx、蝇毒磷(174)+tx、克罗米通(别名)[ccn]+tx、丁烯磷(1010)+tx、硫杂灵(1013)+tx、果虫磷(1020)+tx、丁氟螨酯(cas登记号：400882-07-7)+tx、三氟氯氰菊酯(196)+tx、三环锡(199)+tx、氯氰菊酯(201)+tx、dcpm(1032)+tx、ddt(219)+tx、田乐磷(1037)+tx、田乐磷-o(1037)+tx、田乐磷-s(1037)+tx、内吸磷(1038)+tx、内吸磷甲基(224)+tx、内吸磷-o(1038)+tx、内吸磷-o-甲基(224)+tx、内吸磷-s(1038)+tx、内吸磷-s-甲基(224)+tx、内吸磷-s-甲基砜(1039)+tx、丁醚脲(226)+tx、氯亚胺硫磷(1042)+tx、二嗪农(227)+tx、抑菌灵(230)+tx、敌敌畏(236)+tx、二克磷(dicliphos)(别名)+tx、开乐散(242)+tx、百治磷(243)+tx、除螨灵(1071)+tx、甲氟磷(1081)+tx、乐果(262)+tx、二活菌素(别名)(653)+tx、消螨酚(dinex)(1089)+tx、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+tx、消螨通(269)+tx、敌螨普(270)+tx、敌螨普-4[ccn]+tx、敌螨普-6[ccn]+tx、邻敌螨消(1090)+tx、硝戊酯(1092)+tx、硝辛酯(1097)+tx、硝丁酯(1098)+tx、敌杀磷(1102)+tx、二苯砜(iupac名称)(1103)+tx、戒酒硫(别名)[ccn]+tx、乙拌磷(278)+tx、dnoc(282)+tx、苯氧炔螨(1113)+tx、多拉菌素(别名)[ccn]+tx、硫丹(294)+tx、因毒磷(1121)+tx、epn(297)+tx、依立诺克丁(别名)[ccn]+tx、乙硫磷(309)+tx、益果(1134)+tx、乙螨唑(320)+tx、乙嘧硫磷(1142)+tx、抗螨唑(1147)+tx、喹螨醚(328)+tx、苯丁锡(330)+tx、苯硫威(337)+tx、甲氰菊酯(342)+tx、吡螨胺(别名)+tx、唑螨酯(345)+tx、除螨酯(1157)+tx、芳氟胺(1161)+tx、氰戊菊酯(349)+tx、氟虫腈(354)+tx、嘧螨酯(360)+tx、啶蜱脲(1166)+tx、氟螨噻(1167)+tx、氟环脲(366)+tx、氟氰戊菊酯(367)+tx、联氟螨(1169)+tx、氟虫脲(370)+tx、氟氯苯菊酯(372)+tx、氟杀螨(1174)+tx、氟胺氰菊酯(1184)+tx、fmc1137(开发代码)(1185)+tx、杀螨脒(405)+tx、杀螨脒盐酸盐(405)+tx、安果(1192)+tx、胺甲威(1193)+tx、γ-hch(430)+tx、果绿定(1205)+tx、苄螨醚(424)+tx、庚烯磷(432)+tx、十六烷基环丙烷甲酸酯(iupac/化学文摘名称)(1216)+tx、噻螨酮(441)+tx、碘甲烷(iupac名称)(542)+tx、水胺硫磷(别名)(473)+tx、异丙基o-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸盐(iupac名称)(473)+tx、伊佛霉素(别名)[ccn]+tx、茉莉菊酯i(696)+tx、茉莉菊酯ii(696)+tx、碘硫磷(1248)+tx、灵丹(430)+tx、氯芬奴隆(490)+tx、马拉硫磷(492)+tx、丙螨氰(1254)+tx、灭蚜磷(502)+tx、地胺磷(1261)+tx、甲硫芬(别名)[ccn]+tx、虫螨畏(1266)+tx、甲胺磷(527)+tx、杀扑磷(529)+tx、灭虫威(530)+tx、灭多虫(531)+tx、甲基溴(537)+tx、速灭威(550)+tx、速灭磷(556)+tx、兹克威(1290)+tx、密灭汀(557)+tx、米尔贝肟(别名)[ccn]+tx、丙胺氟(1293)+tx、久效磷(561)+tx、茂果(1300)+tx、莫昔克丁(别名)[ccn]+tx、二溴磷(567)+tx、nc-184(化合物代码)+tx、nc-512(化合物代码)+tx、氟蚁灵(1309)+tx、日光霉素(nikkomycins)(别名)[ccn]+tx、戊氰威(1313)+tx、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+tx、nni-0101(化合物代码)+tx、nni-0250(化合物代码)+tx、氧化乐果(594)+tx、草氨酰(602)+tx、异亚砜磷(1324)+tx、砜拌磷(1325)+tx、pp'-ddt(219)+tx、对硫磷(615)+tx、苄氯菊酯(626)+tx、石油(别名)(628)+tx、芬硫磷(1330)+tx、稻丰散(631)+tx、甲拌磷(636)+tx、伏杀磷(637)+tx、硫环磷(1338)+tx、亚胺硫磷(638)+tx、磷胺(639)+tx、辛硫磷(642)+tx、甲基嘧啶磷(652)+tx、聚氯萜烯(传统名称)(1347)+tx、浏阳霉素(653)+tx、丙氯醇(1350)+tx、丙溴磷(662)+tx、蜱虱威(1354)+tx、克螨特(671)+tx、巴胺磷(673)+tx、残杀威(678)+tx、乙噻唑磷(1360)+tx、发硫磷(1362)+tx、除虫菊酯i(696)+tx、除虫菊酯ii(696)+tx、除虫菊酯(696)+tx、哒螨灵(699)+tx、哒嗪硫磷(701)+tx、嘧螨醚(706)+tx、嘧硫磷(1370)+tx、喹硫磷(quinalphos)(711)+tx、喹硫磷(quintiofos)(1381)+tx、r-1492(开发代码)(1382)+tx、ra-17(开发代码)(1383)+tx、鱼藤酮(722)+tx、八甲磷(1389)+tx、克线丹(别名)+tx、司拉克丁(别名)[ccn]+tx、si-0009(化合物代码)+tx、苏硫磷(1402)+tx、螺螨酯(738)+tx、螺甲螨酯(739)+tx、ssi-121(开发代码)(1404)+tx、舒非仑(别名)[ccn]+tx、氟虫胺(750)+tx、治螟磷(753)+tx、硫磺(754)+tx、szi-121(开发代码)(757)+tx、τ-氟胺氰菊酯(398)+tx、吡螨胺(763)+tx、tepp(1417)+tx、叔丁威(别名)+tx、杀虫畏(777)+tx、四氯杀螨砜(786)+tx、杀螨素(别名)(653)+tx、杀螨好(1425)+tx、噻芬诺(别名)+tx、抗虫威(1431)+tx、久效威(800)+tx、甲基乙拌磷(801)+tx、克杀螨(1436)+tx、苏云金素(别名)[ccn]+tx、威菌磷(1441)+tx、苯螨噻(1443)+tx、三唑磷(820)+tx、唑蚜威(triazuron)(别名)+tx、敌百虫(824)+tx、三氯丙氧磷(1455)+tx、三活菌素(别名)(653)+tx、蚜灭多(847)+tx、氟吡唑虫(vaniliprole)[ccn]和yi-5302(化合物代码)+tx，
杀藻剂，所述杀藻剂选自由以下组成的物质组：苯赛清(bethoxazin)[ccn]+tx、二辛酸铜(iupac名称)(170)+tx、硫酸铜(172)+tx、环丙特丁嗪(cybutryne)[ccn]+tx、二氢萘醌(dichlone)(1052)+tx、双氯酚(232)+tx、茵多酸(295)+tx、三苯锡(fentin)(347)+tx、熟石灰[ccn]+tx、代森钠(nabam)(566)+tx、灭藻醌(quinoclamine)(714)+tx、醌萍胺(quinonamid)(1379)+tx、西玛津(730)+tx、三苯锡乙酸盐(iupac名称)(347)和氢氧化三苯锡(iupac名称)(347)+tx，
驱蠕虫剂，所述驱蠕虫剂选自由以下组成的物质组：阿维菌素(1)+tx、育畜磷(1011)+tx、多拉菌素(别名)[ccn]+tx、埃玛菌素(291)+tx、埃玛菌素苯甲酸酯(291)+tx、依立诺克丁(别名)[ccn]+tx、伊维菌素(别名)[ccn]+tx、米尔贝肟(别名)[ccn]+tx、莫昔克丁(别名)[ccn]+tx、胡椒嗪(别名)[ccn]+tx、司拉克丁(别名)[ccn]+tx、多杀菌素(737)和托布津(thiophanate)(1435)+tx，
杀鸟剂，所述杀鸟剂选自由以下组成的物质组：氯醛糖(127)+tx、异狄氏剂(1122)+tx、倍硫磷(346)+tx、吡啶-4-胺(iupac名称)(23)和士的宁(745)+tx，
杀细菌剂，所述杀细菌剂选自由以下组成的物质组：1-羟基-1h-吡啶-2-硫酮(iupac名称)(1222)+tx、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(iupac名称)(748)+tx、8-羟基喹啉硫酸盐(446)+tx、溴硝醇(97)+tx、二辛酸铜(iupac名称)(170)+tx、氢氧化铜(iupac名称)(169)+tx、甲酚[ccn]+tx、双氯酚(232)+tx、双硫氧吡啶(1105)+tx、多地辛(1112)+tx、敌磺钠(fenaminosulf)(1144)+tx、甲醛(404)+tx、汞加芬(别名)[ccn]+tx、春雷霉素(483)+tx、春雷霉素盐酸盐水合物(483)+tx、二(二甲基二硫代氨基甲酸盐)镍(iupac名称)(1308)+tx、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+tx、辛噻酮(octhilinone)(590)+tx、奥索利酸(606)+tx、土霉素(611)+tx、羟基喹啉硫酸钾(446)+tx、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+tx、链霉素(744)+tx、链霉素倍半硫酸盐(744)+tx、叶枯酞(766)+tx和硫柳汞(别名)[ccn]+tx，
生物试剂，所述生物试剂选自由以下组成的物质组：棉褐带卷蛾颗粒体病毒(adoxophyesoranagv)(12)+tx、放射形土壤杆菌(agrobacteriumradiobacter)(别名)(13)+tx、捕食螨(amblyseiusspp.)(别名)(19)+tx、斧菜夜蛾核多角体病毒(anagraphafalciferanpv)(别名)(28)+tx、原缨翅缨小蜂(anagrusatomus)(别名)(29)+tx、短距虫牙小蜂(aphelinusabdominalis)(别名)(33)+tx、棉虫牙寄生蜂(aphidiuscolemani)(别名)(34)+tx、食蚜癭蚊(aphidoletesaphidimyza)(别名)(35)+tx、苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(autographacalifornicanpv)(别名)(38)+tx、坚硬芽孢杆菌(bacillusfirmus)(别名)(48)+tx、球形芽孢杆菌(bacillussphaericusneide)(学名)(49)+tx、苏云金芽孢杆菌(bacillusthuringiensisberliner)(学名)(51)+tx、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(bacillusthuringiensissubsp.aizawai)(学名)(51)+tx、苏云金芽孢杆菌以色列亚种(bacillusthuringiensissubsp.israelensis)(学名)(51)+tx、苏云金芽孢杆菌日本亚种(bacillusthuringiensissubsp.japonensis)(学名)(51)+tx、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(bacillusthuringiensissubsp.kurstaki)(学名)(51)+tx、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(bacillusthuringiensissubsp.tenebrionis)(学名)(51)+tx、球孢白僵菌(beauveriabassiana)(别名)(53)+tx、布氏白僵菌(beauveriabrongniartii)(别名)(54)+tx、普通草蛉(chrysoperlacarnea)(别名)(151)+tx、孟氏隐唇票瓜虫(cryptolaemusmontrouzieri)(178)+tx、苹果蠢蛾颗粒体病毒(cydiapomonellagv)(别名)(191)+tx、西伯利亚离颚茧蜂(dacnusasibirica)(别名)(212)+tx、碗豆潜叶绳姬小蜂(diglyphusisaea)(别名)(254)+tx、丽蚜小蜂(encarsiaformosa)(学名)(293)+tx、奖角蚜小蜂(eretmoceruseremicus)(别名)(300)+tx、玉米穆夜蛾核多角体病毒(helicoverpazeanpv)(431)+tx、嗜菌异小杆线虫(heterorhabditisbacteriophora)和大异小杆线虫(h.megidis)(别名)(433)+tx、会聚长足瓢虫(hippodamiaconvergens)(别名)(442)+tx、橘粉介壳虫寄生蜂(leptomastixdactylopii)(别名)(488)+tx、盲畴(macrolophuscaliginosus)(别名)(491)+tx、甘蓝夜蛾核多角体病毒(mamestrabrassicaenpv)(494)+tx、黄阔柄跳小蜂(metaphycushelvolus)(别名)(522)+tx、金龟子绿僵菌蝗变种(metarhiziumanisopliaevar.acridum)(学名)(523)+tx、金龟子绿僵菌小孢变种(metarhiziumanisopliaevar.anisopliae)(学名)(523)+tx、松黄叶蜂核多角体病毒(neodiprionsertifernpv)和红头松树叶蜂核多角体病毒(n.leconteinpv)(别名)(575)+tx、小花畴(oriusspp.)(别名)(596)+tx、玫烟色拟青霉(paecilomycesfumosoroseus)(别名)(613)+tx、智利捕植螨(phytoseiuluspersimilis)(别名)(644)+tx、甜菜夜蛾(spodopteraexigua)多核衣壳核多角体病毒(学名)(741)+tx、毛蚊线虫(steinernemabibionis)(别名)(742)+tx、小卷蛾斯氏线虫(steinernemacarpocapsae)(别名)(742)+tx、夜蛾斯氏线虫(steinernemafeltiae)(别名)(742)+tx、格氏斯氏线虫(steinernemaglaseri)(别名)(742)+tx、steinernemariobrave(别名)(742)+tx、steinernemariobravis(别名)(742)+tx、蝼蛄斯氏线虫(steinernemascapterisci)(别名)(742)+tx、斯万氏线虫属(steinernemaspp.)(别名)(742)+tx、赤眼蜂属(trichogrammaspp.)(别名)(826)+tx、西方盲走螨(typhlodromusoccidentalis)(别名)(844)和蜡蚧轮枝菌(verticilliumlecanii)(848)+tx、解淀粉枯草芽孢杆菌变种(bacillussubtilisvar.amyloliquefaciens)菌株fzb24(可得自美国弗吉尼亚州塞勒姆5400企业园区的诺维信生物公司(novozymesbiologicalsinc.,5400corporatecircle,salem,va24153,u.s.a.)并以商品名
土壤消毒剂，所述土壤消毒剂选自由以下组成的物质组：碘甲烷(iupac名称)(542)和甲基溴(537)+tx，
化学不育剂，所述化学不育剂选自由以下组成的物质组：唑磷嗪(apholate)[ccn]+tx、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)(别名)[ccn]+tx、白消安(别名)[ccn]+tx、除虫脲(250)+tx、迪麦替夫(dimatif)(别名)[ccn]+tx、六甲蜜胺(hemel)[ccn]+tx、六甲磷(hempa)[ccn]+tx、甲基涕巴(metepa)[ccn]+tx、甲硫涕巴(methiotepa)[ccn]+tx、不育特(methylapholate)[ccn]+tx、不孕啶(morzid)[ccn]+tx、氟幼脲(penfluron)(别名)[ccn]+tx、涕巴(tepa)[ccn]+tx、硫代六甲磷(thiohempa)(别名)[ccn]+tx、噻替派(别名)[ccn]+tx、曲他胺(别名)[ccn]和尿烷亚胺(别名)[ccn]+tx，
昆虫信息素，所述昆虫信息素选自由以下组成的物质组：(e)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(e)-癸-5-烯-1-醇(iupac名称)(222)+tx、(e)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(829)+tx、(e)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(iupac名称)(541)+tx、(e,z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(779)+tx、(z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(285)+tx、(z)-十六碳-11-烯醛(iupac名称)(436)+tx、(z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(437)+tx、(z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(iupac名称)(438)+tx、(z)-二十-13-烯-10-酮(iupac名称)(448)+tx、(z)-十四碳-7-烯-1-醛(iupac名称)(782)+tx、(z)-十四碳-9-烯-1-醇(iupac名称)(783)+tx、(z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(784)+tx、(7e,9z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(283)+tx、(9z,11e)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(780)+tx、(9z,12e)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(781)+tx、14-甲基十八-1-烯(iupac名称)(545)+tx、4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮(iupac名称)(544)+tx、α-多纹素(multistriatin)(别名)[ccn]+tx、小蠹性信息素(别名)[ccn]+tx、十二碳烯醇(别名)[ccn]+tx、十二碳二烯醇(别名)(167)+tx、诱蝇酮(别名)(179)+tx、环氧十九烷(disparlure)(277)+tx、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(iupac名称)(286)+tx、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(287)+tx、十二碳-8+tx、10-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(284)+tx、多米尼卡引诱剂(dominicalure)(别名)[ccn]+tx、4-甲基辛酸乙酯(iupac名称)(317)+tx、丁香酚(别名)[ccn]+tx、南部松小蠹诱剂(frontalin)(别名)[ccn]+tx、诱虫十六酯(gossyplure)(别名)(420)+tx、诱杀烯混剂(grandlure)(421)+tx、诱杀烯混剂i(别名)(421)+tx、诱杀烯混剂ii(别名)(421)+tx、诱杀烯混剂iii(别名)(421)+tx、诱杀烯混剂iv(别名)(421)+tx、己诱剂[ccn]+tx、齿小蠹二烯醇(别名)[ccn]+tx、小蠢烯醇(别名)[ccn]+tx、金龟子性诱剂(japonilure)(别名)(481)+tx、三甲基二氧三环壬烷(lineatin)(别名)[ccn]+tx、夜蛾诱剂(litlure)(别名)[ccn]+tx、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)(别名)[ccn]+tx、诱杀酯[ccn]+tx、美加特酸(megatomoicacid)(别名)[ccn]+tx、诱虫醚(别名)(540)+tx、诱虫烯(563)+tx、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(588)+tx、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(589)+tx、梨小食心虫性信息素(orfralure)(别名)[ccn]+tx、椰蛀犀金龟聚集信息素(oryctalure)(别名)(317)+tx、非乐康(ostramone)(别名)[ccn]+tx、诱虫环[ccn]+tx、索迪叮(sordidin)(别名)(736)+tx、食菌甲诱醇(别名)[ccn]+tx、十四-11-烯-1-基乙酸酯(iupac名称)(785)+tx、特诱酮(839)+tx、特诱酮a(别名)(839)+tx、特诱酮b1(别名)(839)+tx、特诱酮b2(别名)(839)+tx、特诱酮c(别名)(839)和创科尔(trunc-call)(别名)[ccn]+tx，
昆虫驱避剂，所述昆虫驱避剂选自由以下组成的物质组：2-(辛基硫代)乙醇(iupac名称)(591)+tx、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+tx、丁氧基(聚丙二醇)(936)+tx、己二酸二丁酯(iupac名称)(1046)+tx、邻苯二甲酸二丁酯(1047)+tx、丁二酸二丁酯(iupac名称)(1048)+tx、避蚊胺[ccn]+tx、驱蚊酯(dimethylcarbate)[ccn]+tx、邻苯二甲酸二甲酯[ccn]+tx、乙基己二醇(1137)+tx、己酰胺[ccn]+tx、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+tx、甲基新癸酰胺[ccn]+tx、氨羰基甲酸酯(oxamate)[ccn]和羟哌酯[ccn]+tx，
杀昆虫剂，所述杀昆虫剂选自由以下组成的物质组：1-二氯-1-硝基乙烷(iupac/化学文摘名称)(1058)+tx、1,1-二氯-2,2-双(4-乙基苯基)乙烷(iupac名称)(1056)+tx、1,2-二氯丙烷(iupac/化学文摘名称)(1062)+tx、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(iupac名称)(1063)+tx、1-溴-2-氯乙烷(iupac/化学文摘名称)(916)+tx、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基乙酸酯(iupac名称)(1451)+tx、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸盐(iupac名称)(1066)+tx、2-(1,3-二四氢噻吩-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯(iupac/化学文摘名称)(1109)+tx、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯(iupac/化学文摘名称)(935)+tx、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯(iupac/化学文摘名称)(1084)+tx、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(iupac名称)(986)+tx、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(iupac名称)(984)+tx、2-咪唑烷酮(iupac名称)(1225)+tx、2-异戊酰茚满-1,3-二酮(iupac名称)(1246)+tx、2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯(iupac名称)(1284)+tx、2-硫代氰酰乙基十二酸酯(iupac名称)(1433)+tx、3-溴-1-氯丙-1-烯(iupac名称)(917)+tx、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯(iupac名称)(1283)+tx、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯(iupac名称)(1285)+tx、5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基二甲基氨基甲酸酯(iupac名称)(1085)+tx、阿维菌素(1)+tx、高灭磷(2)+tx、啶虫脒(4)+tx、家蝇磷(别名)[ccn]+tx、乙酰虫腈[ccn]+tx、氟丙菊酯(9)+tx、丙烯腈(iupac名称)(861)+tx、棉铃威(15)+tx、涕灭威(16)+tx、涕灭砜威(863)+tx、艾氏剂(864)+tx、丙烯菊酯(17)+tx、阿洛氨菌素(别名)[ccn]+tx、除害威杀虫剂(866)+tx、α-氯氰菊酯(202)+tx、α-蜕化素(别名)[ccn]+tx、磷化铝(640)+tx、赛果(870)+tx、果满磷(872)+tx、灭害威(873)+tx、胺吸磷(875)+tx、胺吸磷草酸氢盐(875)+tx、双甲脒(24)+tx、新烟碱(877)+tx、乙基杀扑磷(883)+tx、avi382(化合物代码)+tx、az60541(化合物代码)+tx、印楝素(别名)(41)+tx、甲基吡噁磷(42)+tx、乙基谷硫磷(44)+tx、甲基谷硫磷(45)+tx、偶氮磷(889)+tx、苏云金芽孢杆菌δ内毒素(别名)(52)+tx、氟硅酸钡(别名)[ccn]+tx、多硫化钡(iupac/化学文摘名称)(892)+tx、熏菊酯[ccn]+tx、拜耳22/190(开发代码)(893)+tx、拜耳22408(开发代码)(894)+tx、噁虫威(58)+tx、丙硫克百威(60)+tx、杀虫磺(66)+tx、β-氟氯氰菊酯(194)+tx、β-氯氰菊酯(203)+tx、联苯菊酯(76)+tx、生物丙烯菊酯(78)+tx、生物丙烯菊酯s-环戊烯基异构体(别名)(79)+tx、生物乙菊酯(bioethanomethrin)[ccn]+tx、生物氯菊酯(biopermethrin)(908)+tx、菊精(80)+tx、双(2-氯乙基)醚(iupac名称)(909)+tx、双三氟虫脲(83)+tx、硼砂(86)+tx、溴灭菊酯(别名)+tx、溴苯烯磷(914)+tx、溴烯杀(918)+tx、溴-ddt(别名)[ccn]+tx、溴硫磷(920)+tx、乙基溴硫磷(921)+tx、合杀威(924)+tx、稻虱净(99)+tx、畜虫威(926)+tx、特嘧硫磷(butathiofos)(927)+tx、丁酮威(103)+tx、丁酯磷(932)+tx、丁酮砜威(104)+tx、丁基哒螨灵(别名)+tx、硫线磷(109)+tx、砷酸钙[ccn]+tx、氰化钙(444)+tx、多硫化钙(iupac名称)(111)+tx、毒杀芬(941)+tx、氯灭杀威(943)+tx、胺甲萘(115)+tx、卡巴呋喃(118)+tx、二硫化碳(iupac/化学文摘名称)(945)+tx、四氯化碳(iupac名称)(946)+tx、三硫磷(947)+tx、丁硫克百威(119)+tx、杀螟丹(123)+tx、杀螟丹盐酸盐(123)+tx、瑟瓦定(别名)(725)+tx、冰片丹(960)+tx、氯丹(128)+tx、十氯酮(963)+tx、杀虫脒(964)+tx、杀虫脒盐酸盐(964)+tx、氯氧磷(129)+tx、溴虫腈(130)+tx、毒虫畏(131)+tx、定虫隆(132)+tx、氯甲磷(136)+tx、氯仿[ccn]+tx、三氯硝基甲烷(141)+tx、氯腈肟磷(989)+tx、灭虫吡啶(chlorprazophos)(990)+tx、毒死蜱(145)+tx、甲基毒死蜱(146)+tx、虫螨磷(994)+tx、环虫酰肼(150)+tx、瓜菊酯i(696)+tx、瓜菊酯ii(696)+tx、瓜菊酯(696)+tx、灭虫菊(cis-resmethrin)+tx、顺式苄呋菊酯(别名)(80)+tx、氰菊酯(别名)+tx、除线威(999)+tx、氯氰碘柳胺(别名)[ccn]+tx、噻虫胺(165)+tx、乙酰亚砷酸铜[ccn]+tx、砷酸铜[ccn]+tx、油酸铜[ccn]+tx、蝇毒磷(174)+tx、畜虫磷(1006)+tx、克罗米通(别名)[ccn]+tx、丁烯磷(1010)+tx、育畜磷(1011)+tx、冰晶石(cryolite)(别名)(177)+tx、cs708(开发代码)(1012)+tx、苯腈膦(1019)+tx、杀螟腈(184)+tx、果虫磷(1020)+tx、环虫菊[ccn]+tx、乙氰菊酯(188)+tx、氟氯氰菊酯(193)+tx、三氟氯氰菊酯(196)+tx、氯氰菊酯(201)+tx、苯醚氰菊酯(206)+tx、灭蝇胺(209)+tx、赛灭磷(别名)[ccn]+tx、右旋柠檬烯(别名)[ccn]+tx、右旋胺菊酯(别名)(788)+tx、daep(1031)+tx、棉隆(216)+tx、ddt(219)+tx、单甲基克百威(decarbofuran)(1034)+tx、溴氰菊酯(223)+tx、田乐磷(1037)+tx、田乐磷-o(1037)+tx、田乐磷-s(1037)+tx、内吸磷(1038)+tx、甲基内吸磷(224)+tx、内吸磷-o(1038)+tx、内吸磷-o-甲基(224)+tx、内吸磷-s(1038)+tx、内吸磷-s-甲基(224)+tx、内吸磷-s-甲基砜(1039)+tx、丁醚脲(226)+tx、氯亚胺硫磷(1042)+tx、杀线虫剂(diamidafos)(1044)+tx、二嗪农(227)+tx、异氯磷(1050)+tx、除线磷(1051)+tx、敌敌畏(236)+tx、二克磷(dicliphos)(别名)+tx、二甲苯基(dicresyl)(别名)[ccn]+tx、百治磷(243)+tx、地昔尼尔(244)+tx、狄氏剂(1070)+tx、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸盐(iupac名称)(1076)+tx、二氟脲(250)+tx、二羟丙茶碱(别名)[ccn]+tx、四氟甲醚菊酯[ccn]+tx、甲氟磷(1081)+tx、地麦威(1085)+tx、乐果(262)+tx、苄菌酯(1083)+tx、二甲基毒虫威(265)+tx、敌蝇威(1086)+tx、消螨酚(1089)+tx、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+tx、硝丙酚(1093)+tx、戊硝酚(1094)+tx、地乐酚(1095)+tx、呋虫胺(271)+tx、苯虫醚(1099)+tx、蔬果磷(1100)+tx、二氧威(1101)+tx、敌杀磷(1102)+tx、乙拌磷(278)+tx、地可磷(1108)+tx、dnoc(282)+tx、多拉菌素(别名)[ccn]+tx、dsp(1115)+tx、脱皮甾酮(别名)[ccn]+tx、ei1642(开发代码)(1118)+tx、埃玛菌素(291)+tx、埃玛菌素苯甲酸盐(291)+tx、empc(1120)+tx、烯炔菊酯(292)+tx、硫丹(294)+tx、因毒磷(1121)+tx、异狄氏剂(1122)+tx、epbp(1123)+tx、epn(297)+tx、保幼醚(epofenonane)(1124)+tx、依立诺克丁(别名)[ccn]+tx、高氰戊菊酯(302)+tx、牛津郡丙硫磷(etaphos)(别名)[ccn]+tx、乙硫苯威(308)+tx、乙硫磷(309)+tx、乙虫腈(310)+tx、益果(1134)+tx、灭线磷(312)+tx、甲酸乙酯(iupac名称)[ccn]+tx、乙基-ddd(别名)(1056)+tx、二溴化乙烯(316)+tx、二氯乙烷(化学名称)(1136)+tx、环氧乙烷[ccn]+tx、依芬普司(319)+tx、乙嘧硫磷(1142)+tx、exd(1143)+tx、氨磺磷(323)+tx、克线磷(326)+tx、抗螨唑(1147)+tx、皮蝇硫磷(1148)+tx、双乙威(1149)+tx、芬氟司林(1150)+tx、杀螟硫磷(335)+tx、仲丁威(336)+tx、氧嘧酰胺(fenoxacrim)(1153)+tx、苯氧威(340)+tx、吡氯氰菊酯(1155)+tx、甲氰菊酯(342)+tx、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+tx、丰索磷(1158)+tx、倍硫磷(346)+tx、倍硫磷-乙基[ccn]+tx、氰戊菊酯(349)+tx、氟虫腈(354)+tx、氟啶虫酰胺(358)+tx、氟虫双酰胺(cas登记号：272451-65-7)+tx、氟克福隆(flucofuron)(1168)+tx、氟螨脲(366)+tx、氟氰戊菊酯(367)+tx、联氟螨(1169)+tx、嘧虫胺[ccn]+tx、氟虫脲(370)+tx、三氟醚(1171)+tx、氟氯苯菊酯(372)+tx、氟胺氰菊酯(1184)+tx、fmc1137(开发代码)(1185)+tx、地虫磷(1191)+tx、伐虫脒(405)+tx、伐虫脒盐酸盐(405)+tx、安果(1192)+tx、胺甲威(formparanate)(1193)+tx、丁苯硫磷(1194)+tx、福司吡酯(1195)+tx、噻唑膦(408)+tx、丁硫环磷(1196)+tx、呋线威(412)+tx、糠醛菊酯(1200)+tx、γ-氟氯氰菌酯(197)+tx、γ-hch(430)+tx、双胍盐(422)+tx、双胍盐醋酸盐(422)+tx、gy-81(开发代码)(423)+tx、苄螨醚(424)+tx、氯虫酰肼(425)+tx、hch(430)+tx、heod(1070)+tx、七氯(1211)+tx、庚烯磷(432)+tx、速杀硫磷(heterophos)[ccn]+tx、氟铃脲(439)+tx、hhdn(864)+tx、氟蚁腙(443)+tx、氰化氢(444)+tx、烯虫乙酯(445)+tx、海驱威(hyquincarb)(1223)+tx、吡虫啉(458)+tx、炔咪菊酯(460)+tx、茚虫威(465)+tx、碘甲烷(iupac名称)(542)+tx、ipsp(1229)+tx、氯唑磷(1231)+tx、碳氯灵(1232)+tx、水胺硫磷(别名)(473)+tx、异艾氏剂(1235)+tx、异柳磷(1236)+tx、移栽灵(isolane)(1237)+tx、叶蝉散(472)+tx、叶蝉散o-(乙氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸盐(iupac名称)(473)+tx、稻瘟灵(474)+tx、异丙磷(1244)+tx、异噁唑磷(480)+tx、伊佛霉素(别名)[ccn]+tx、茉莉菊酯i(696)+tx、茉莉菊酯ii(696)+tx、碘硫磷(1248)+tx、保幼激素i(别名)[ccn]+tx、保幼激素ii(别名)[ccn]+tx、保幼激素iii(别名)[ccn]+tx、氯戊环(kelevan)(1249)+tx、烯虫炔酯(484)+tx、λ-三氟氯氰菊酯(198)+tx、砷酸铅[ccn]+tx、雷皮菌素(lepimectin)(ccn)+tx、溴苯磷(1250)+tx、灵丹(430)+tx、咬虫磷(lirimfos)(1251)+tx、氯芬奴隆(490)+tx、噻唑磷(1253)+tx、间异丙苯基甲基氨基甲酸酯(iupac名称)(1014)+tx、二磷化三镁(iupac名称)(640)+tx、马拉硫磷(492)+tx、丙螨氰(1254)+tx、叠氮磷(1255)+tx、灭蚜磷(502)+tx、甲基灭蚜磷(1258)+tx、灭蚜松(1260)+tx、二噻磷(1261)+tx、氯化亚汞(513)+tx、mesulfenfos(1263)+tx、氰氟虫腙(ccn)+tx、威百亩(519)+tx、威百亩-钾(别名)(519)+tx、威百亩-钠(519)+tx、虫螨畏(1266)+tx、甲胺磷(527)+tx、甲基磺酰氟(iupac/化学文摘名称)(1268)+tx、杀扑磷(529)+tx、灭虫威(530)+tx、丁烯胺磷(methocrotophos)(1273)+tx、灭多威(531)+tx、甲氧普林(532)+tx、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+tx、甲醚菊酯(别名)(533)+tx、甲氧氯(534)+tx、甲氧虫酰肼(535)+tx、甲基溴(537)+tx、甲基异硫氰酸酯(543)+tx、三氯乙烷(别名)[ccn]+tx、亚甲基氯[ccn]+tx、甲氧苄氟菊酯[ccn]+tx、速灭威(550)+tx、噁虫酮(1288)+tx、速灭磷(556)+tx、兹克威(1290)+tx、密灭汀(557)+tx、米尔贝肟(别名)[ccn]+tx、丙胺氟(1293)+tx、灭蚁灵(1294)+tx、久效磷(561)+tx、茂果(1300)+tx、莫昔克丁(别名)[ccn]+tx、萘肽磷(别名)[ccn]+tx、二溴磷(567)+tx、萘(iupac/化学文摘名称)(1303)+tx、nc-170(开发代码)(1306)+tx、nc-184(化合物代码)+tx、烟碱(578)+tx、硫酸烟碱(578)+tx、氟蚁灵(1309)+tx、烯啶虫胺(579)+tx、硝虫噻嗪(1311)+tx、戊氰威(1313)+tx、戊氰威1:1氯化锌络合物(1313)+tx、nni-0101(化合物代码)+tx、nni-0250(化合物代码)+tx、降烟碱(传统名称)(1319)+tx、双苯氟脲(585)+tx、多氟脲(586)+tx、o-5-二氯-4-碘苯基o-乙基乙基膦酰基硫酯(iupac名称)(1057)+tx、o,o-二乙基o-4-甲基-2-氧代-2h-色满-7-基膦酰基硫酯(iupac名称)(1074)+tx、o,o-二乙基o-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基膦酰基硫酯(iupac名称)(1075)+tx、o,o,o',o'-四丙基二硫代焦磷酸盐(iupac名称)(1424)+tx、十八烯酸(iupac名称)(593)+tx、氧化乐果(594)+tx、草氨酰(602)+tx、甲基氧代内吸磷(609)+tx、异砜磷(1324)+tx、砜拌磷(1325)+tx、pp’-ddt(219)+tx、对二氯苯[ccn]+tx、对硫磷(615)+tx、甲基对硫磷(616)+tx、氟幼脲(别名)[ccn]+tx、五氯苯酯(623)+tx、月桂酸五氯苯酯(iupac名称)(623)+tx、苄氯菊酯(626)+tx、石油(别名)(628)+tx、ph60-38(开发代码)(1328)+tx、芬硫磷(1330)+tx、苯醚菊酯(630)+tx、稻丰散(631)+tx、甲拌磷(636)+tx、伏杀硫磷(637)+tx、棉安磷(1338)+tx、亚胺硫磷(638)+tx、对氯硫磷(1339)+tx、磷胺(639)+tx、磷化氢(iupac名称)(640)+tx、辛硫磷(642)+tx、甲基辛硫磷(1340)+tx、甲胺嘧磷(pirimetaphos)(1344)+tx、抗蚜威(651)+tx、乙基嘧啶磷(1345)+tx、甲基嘧啶磷(652)+tx、聚氯二环戊二烯异构体(iupac名称)(1346)+tx、聚氯萜烯(传统名称)(1347)+tx、亚砷酸氢钾[ccn]+tx、硫氰酸钾[ccn]+tx、炔丙菊酯(655)+tx、早熟素i(别名)[ccn]+tx、早熟素ii(别名)[ccn]+tx、早熟素iii(别名)[ccn]+tx、酰胺嘧啶啉(primidophos)(1349)+tx、丙溴磷(662)+tx、丙氟菊酯(profluthrin)[ccn]+tx、蜱虱威(1354)+tx、猛杀威(1355)+tx、丙虫磷(1356)+tx、胺丙畏(673)+tx、残杀威(678)+tx、乙噻唑磷(1360)+tx、丙硫磷(686)+tx、发果(1362)+tx、丙苯烃菊酯(protrifenbute)[ccn]+tx、吡蚜酮(688)+tx、吡唑硫磷(689)+tx、定菌磷(693)+tx、反灭虫菊(pyresmethrin)(1367)+tx、除虫菊酯i(696)+tx、除虫菊酯ii(696)+tx、除虫菊酯(696)+tx、哒螨灵(699)+tx、啶虫丙醚(700)+tx、哒嗪硫磷(701)+tx、嘧螨醚(706)+tx、嘧硫磷(1370)+tx、蚊蝇醚(708)+tx、苦木科植物苦味液(quassia)(别名)[ccn]+tx、喹硫磷(711)+tx、甲基喹硫磷(1376)+tx、畜宁磷(quinothion)(1380)+tx、喹硫磷(1381)+tx、r-1492(开发代码)(1382)+tx、氯苯碘柳胺(别名)[ccn]+tx、苄呋菊脂(719)+tx、鱼藤酮(722)+tx、ru15525(开发代码)(723)+tx、ru25475(开发代码)(1386)+tx、鱼尼丁(别名)(1387)+tx、利阿诺定(传统名称)(1387)+tx、藜芦碱(别名)(725)+tx、八甲磷(1389)+tx、克线丹(sebufos)(别名)+tx、司拉克丁(别名)[ccn]+tx、si-0009(化合物代码)+tx、si-0205(化合物代码)+tx、si-0404(化合物代码)+tx、si-0405(化合物代码)+tx、氟硅菊酯(728)+tx、sn72129(开发代码)(1397)+tx、亚砷酸钠[ccn]+tx、氰化钠(444)+tx、氟化钠(iupac/化学文摘名称)(1399)+tx、六氟硅酸钠(1400)+tx、五氯酚钠(623)+tx、硒酸钠(iupac名称)(1401)+tx、硫氰酸钠[ccn]+tx、苏硫磷(1402)+tx、多杀菌素(737)+tx、螺甲螨酯(739)+tx、螺虫乙酯(spirotetrmat)(ccn)+tx、磺苯醚隆(sulcofuron)(746)+tx、磺苯醚隆钠(746)+tx、氟虫胺(750)+tx、治螟磷(753)+tx、磺酰氟(756)+tx、硫丙磷(1408)+tx、焦油(别名)(758)+tx、τ-氟胺氰菊酯(398)+tx、噻螨威(1412)+tx、tde(1414)+tx、虫酰肼(762)+tx、吡螨胺(763)+tx、丁基嘧啶磷(764)+tx、氟苯脲(768)+tx、七氟菊酯(769)+tx、双硫磷(770)+tx、tepp(1417)+tx、环戊烯丙菊酯(1418)+tx、叔丁威(别名)+tx、特丁磷(773)+tx、四氯乙烷[ccn]+tx、杀虫畏(777)+tx、胺菊酯(787)+tx、θ-氯氰菊酯(204)+tx、噻虫啉(791)+tx、久效威(thiafenox)(别名)+tx、噻虫嗪(792)+tx、噻喃磷(thicrofos)(1428)+tx、抗虫威(1431)+tx、杀虫环(798)+tx、杀虫环草酸氢(798)+tx、硫双威(799)+tx、久效威(800)+tx、二甲硫吸磷(801)+tx、硫磷嗪(1434)+tx、杀虫双(thiosultap)(803)+tx、杀虫双钠盐(thiosultap-sodium)(803)+tx、苏云金素(别名)[ccn]+tx、唑虫酰胺(809)+tx、四溴菊酯(812)+tx、四氟苯菊酯(813)+tx、反氯菊酯(transpermethrin)(1440)+tx、威菌磷(1441)+tx、唑蚜威(818)+tx、三唑磷(820)+tx、唑蚜威(别名)+tx、敌百虫(824)+tx、三氯甲基对硫磷-3(别名)[ccn]+tx、壤虫磷(1452)+tx、三氯丙氧磷(1455)+tx、杀铃脲(835)+tx、混杀威(840)+tx、烯虫硫酯(1459)+tx、蚜灭多(847)+tx、甲烯氟虫腈(vaniliprole)[ccn]+tx、藜芦定(别名)(725)+tx、藜芦碱(别名)(725)+tx、xmc(853)+tx、灭杀威(854)+tx、yi-5302(化合物代码)+tx、ζ-氯氰菊酯(205)+tx、灭除威(zetamethrin)(别名)+tx、磷化锌(640)+tx、地可磷(zolaprofos)(1469)和zxi8901(开发代码)(858)+tx、氰虫酰胺[736994-63-19+tx、氯虫苯甲酰胺[500008-45-7]+tx、腈吡螨酯[560121-52-0]+tx、丁氟螨酯[400882-07-7]+tx、新喹唑啉(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+tx、乙基多杀菌素[187166-40-1+187166-15-0]+tx、螺虫乙酯[203313-25-1]+tx、砜虫啶[946578-00-3]+tx、丁烯氟虫腈[704886-18-0]+tx、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+tx、四氟醚菊酯[84937-88-2]+tx、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)(披露于wo2012/092115)+tx，
杀软体动物剂，所述杀软体动物剂选自由以下组成的物质组：二(三丁基锡)氧化物(iupac名称)(913)+tx、溴乙酰胺[ccn]+tx、砷酸钙[ccn]+tx、除线威(cloethocarb)(999)+tx、乙酰亚砷酸铜[ccn]+tx、硫酸铜(172)+tx、三苯锡(347)+tx、磷酸铁(iupac名称)(352)+tx、四聚乙醛(518)+tx、灭虫威(530)+tx、氯硝柳胺(576)+tx、氯硝柳胺乙醇胺盐(576)+tx、五氯酚(623)+tx、五氯苯氧化钠(623)+tx、噻螨威(tazimcarb)(1412)+tx、硫双威(799)+tx、三丁基氧化锡(913)+tx、杀螺吗啉(trifenmorph)(1454)+tx、混杀威(trimethacarb)(840)+tx、乙酸三苯基锡(iupac名称)(347)和三苯基氢氧化锡(iupac名称)(347)+tx、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+tx，
杀线虫剂，所述杀线虫剂选自由以下组成的物质组：akd-3088(化合物代码)+tx、1,2-二溴-3-氯丙烷(iupac/化学文摘名称)(1045)+tx、1,2-二氯丙烷(iupac/化学文摘名称)(1062)+tx、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯(iupac名称)(1063)+tx、1,3-二氯丙烯(233)+tx、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物(iupac/化学文摘名称)(1065)+tx、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁(iupac名称)(980)+tx、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(iupac名称)(1286)+tx、6-异戊烯基氨基嘌呤(别名)(210)+tx、阿维菌素(1)+tx、乙酰虫腈[ccn]+tx、棉铃威(15)+tx、涕灭威(aldicarb)(16)+tx、涕灭砜威(863)+tx、az60541(化合物代码)+tx、苯氯噻唑(benclothiaz)[ccn]+tx、苯菌灵(62)+tx、丁基哒螨灵(别名)+tx、硫线磷(109)+tx、虫螨威(carbofuran)(118)+tx、二硫化碳(945)+tx、丁硫克百威(119)+tx、三氯硝基甲(141)+tx、毒死蜱(145)+tx、除线威(999)+tx、细胞分裂素(别名)(210)+tx、棉隆(216)+tx、dbcp(1045)+tx、dcip(218)+tx、除线特(diamidafos)(1044)+tx、除线磷(1051)+tx、二克磷(dicliphos)(别名)+tx、乐果(262)+tx、多拉菌素(别名)[ccn]+tx、埃玛菌素(291)+tx、埃玛菌素苯甲酸盐(291)+tx、依立诺克丁(别名)[ccn]+tx、灭线磷(312)+tx、二溴化乙烯(316)+tx、克线磷(326)+tx、吡螨胺(fenpyrad)(别名)+tx、丰索磷(1158)+tx、噻唑膦(408)+tx、丁硫环磷(1196)+tx、糠醛(别名)[ccn]+tx、gy-81(开发代码)(423)+tx、速杀硫磷[ccn]+tx、碘甲烷(iupac名称)(542)+tx、艾沙米多福(isamidofos)(1230)+tx、氯唑磷(1231)+tx、伊佛霉素(别名)[ccn]+tx、激动素(别名)(210)+tx、甲基减蚜磷(1258)+tx、威百亩(519)+tx、威百亩钾盐(别名)(519)+tx、威百亩钠盐(519)+tx、甲基溴(537)+tx、甲基异硫氰酸酯(543)+tx、米尔贝肟(别名)[ccn]+tx、莫昔克丁(别名)[ccn]+tx、疣孢漆斑菌(myrotheciumverrucaria)组合物(别名)(565)+tx、nc-184(化合物代码)+tx、草氨酰(602)+tx、甲拌磷(636)+tx、磷胺(639)+tx、磷虫威[ccn]+tx、克线丹(别名)+tx、司拉克丁(别名)[ccn]+tx、多杀菌素(737)+tx、叔丁威(别名)+tx、特丁磷(773)+tx、四氯噻吩(iupac/化学文摘名称)(1422)+tx、thiafenox(别名)+tx、硫磷嗪(1434)+tx、三唑磷(820)+tx、唑蚜威(别名)+tx、二甲苯酚[ccn]+tx、yi-5302(化合物代码)和玉米素(别名)(210)+tx、氟噻虫砜(fluensulfone)[318290-98-1]+tx，
硝化作用抑制剂，所述硝化作用抑制剂选自由以下组成的物质组：乙基黄原酸钾[ccn]和三氯甲基吡啶(580)+tx，
植物激活剂，所述植物激活剂选自由以下组成的物质组：阿拉酸式苯(6)+tx、噻二唑素-s-甲基(6)+tx、噻菌灵(658)和大虎杖(reynoutriasachalinensis)提取物(720)+tx，
杀鼠剂，所述杀鼠剂选自由以下组成的物质组：2-异戊酰茚满-1,3-二酮(iupac名称)(1246)+tx、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(iupac名称)(748)+tx、α-氯代醇[ccn]+tx、磷化铝(640)+tx、安妥(880)+tx、三氧化二砷(882)+tx、碳酸钡(891)+tx、双鼠脲(912)+tx、溴鼠隆(89)+tx、溴敌隆(91)+tx、溴鼠胺(92)+tx、氰化钙(444)+tx、氮醛糖(127)+tx、氯鼠酮(140)+tx、胆钙化醇(别名)(850)+tx、氯灭鼠灵(1004)+tx、克灭鼠(1005)+tx、杀鼠萘(175)+tx、杀鼠嘧啶(1009)+tx、鼠得克(246)+tx、噻鼠灵(249)+tx、敌鼠钠(273)+tx、钙化醇(301)+tx、氟鼠灵(357)+tx、氟乙酰胺(379)+tx、氟鼠啶(1183)+tx、盐酸氟鼠啶(1183)+tx、γ-hch(430)+tx、hch(430)+tx、氢氰酸(444)+tx、碘甲烷(iupac名称)(542)+tx、林旦(430)+tx、磷化镁(iupac名称)(640)+tx、甲基溴(537)+tx、鼠特灵(1318)+tx、毒鼠磷(1336)+tx、磷化氢(iupac名称)(640)+tx、磷[ccn]+tx、杀鼠酮(1341)+tx、亚砷酸钾[ccn]+tx、灭鼠优(1371)+tx、海葱糖苷(1390)+tx、亚砷酸钠[ccn]+tx、氰化钠(444)+tx、氟乙酸钠(735)+tx、士的宁(745)+tx、硫酸铊[ccn]+tx、杀鼠灵(851)和磷化锌(640)+tx，
增效剂，所述增效剂选自由以下组成的物质组：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(iupac名称)(934)+tx、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮(iupac名称)(903)+tx、法呢醇与橙花叔醇(324)+tx、mb-599(开发代码)(498)+tx、mgk264(开发代码)(296)+tx、增效醚(piperonylbutoxide)(649)+tx、增效醛(1343)+tx、增效酯(propylisomer)(1358)+tx、s421(开发代码)(724)+tx、增效散(1393)+tx、芝麻酚林(sesasmolin)(1394)和亚砜(1406)+tx，
动物驱避剂，所述动物驱避剂选自由以下组成的物质组：蒽醌(32)+tx、氯醛糖(127)+tx、环烷酸铜[ccn]+tx、王铜(171)+tx、二嗪磷(227)+tx、二环戊二烯(化学名称)(1069)+tx、双胍盐(422)+tx、双胍醋酸盐(422)+tx、灭虫威(530)+tx、吡啶-4-胺(iupac名称)(23)+tx、塞仑(804)+tx、混杀威(840)+tx、环烷酸锌[ccn]和福美锌(856)+tx，
杀病毒剂，所述杀病毒剂选自由以下组成的物质组：衣马宁(别名)[ccn]和利巴韦林(别名)[ccn]+tx，
创伤保护剂，所述创伤保护剂选自由以下组成的物质组：氧化汞(512)+tx、辛噻酮(590)和甲基硫菌灵(802)+tx，
以及生物活性化合物，这些化合物选自由以下物质组成的组：唑嘧菌胺[865318-97-4]+tx、安美速[348635-87-0]+tx、阿扎康唑[60207-31-0]+tx、苯丙烯氟菌唑[1072957-71-1]+tx、联苯三唑醇[70585-36-3]+tx、联苯吡菌胺[581809-46-3]+tx、糠菌唑[116255-48-2]+tx、丁香菌酯[850881-70-8]+tx、环丙唑醇[94361-06-5]+tx、苯醚甲环唑[119446-68-3]+tx、烯唑醇[83657-24-3]+tx、烯肟菌酯(enoxastrobin)[238410-11-2]+tx、氟环唑[106325-08-0]+tx、腈苯唑[114369-43-6]+tx、胺苯吡菌酮[473798-59-3]+tx、氟喹唑[136426-54-5]+tx、氟硅唑[85509-19-9]+tx、粉唑醇[76674-21-0]+tx、氟唑菌酰胺[907204-31-3]+tx、氟吡菌酰胺[658066-35-4]+tx、烯肟菌胺[366815-39-6]+tx、异丙噻菌胺[875915-78-9]+tx、己唑醇[79983-71-4]+tx、抑霉唑[35554-44-0]+tx、亚胺唑[86598-92-7]+tx、种菌唑[125225-28-7]+tx、ipfentrifluconazole[1417782-08-1]+tx、异噻菌胺[224049-04-1]+tx、mandestrobin[173662-97-0](可根据wo2010/093059中所述的程序制备)+tx、氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)[1417782-03-6]+tx、叶菌唑[125116-23-6]+tx、腈菌唑[88671-89-0]+tx、多效唑[76738-62-0]+tx、稻瘟酯[101903-30-4]+tx、氟唑菌苯胺[494793-67-8]+tx、戊菌唑[66246-88-6]+tx、丙硫菌唑[178928-70-6]+tx、啶斑肟[88283-41-4]+tx、咪鲜胺[67747-09-5]+tx、丙环唑[60207-90-1]+tx、硅氟唑[149508-90-7]+tx、戊唑醇[107534-96-3]+tx、四氟醚唑[112281-77-3]+tx、三唑酮[43121-43-3]+tx、唑菌醇[55219-65-3]+tx、氟菌唑[99387-89-0]+tx、灭菌唑[131983-72-7]+tx、嘧啶醇[12771-68-5]+tx、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+tx、氟苯嘧啶醇[63284-71-9]+tx、乙嘧酚磺酸酯[41483-43-6]+tx、二甲嘧酚[5221-53-4]+tx、乙嘧酚[23947-60-6]+tx、吗菌灵[1593-77-7]+tx、苯锈啶[67306-00-7]+tx、丁苯吗啉[67564-91-4]+tx、螺环菌胺[118134-30-8]+tx、克啉菌[81412-43-3]+tx、嘧菌环胺[121552-61-2]+tx、嘧菌胺[110235-47-7]+tx、嘧霉胺[53112-28-0]+tx、拌种咯[74738-17-3]+tx、咯菌腈[131341-86-1]+tx、氟茚唑菌胺(fluindapyr)[1383809-87-7]+tx、苯霜灵[71626-11-4]+tx、呋霜灵[57646-30-7]+tx、甲霜灵[57837-19-1]+tx、r-甲霜灵[70630-17-0]+tx、甲呋酰胺[58810-48-3]+tx、噁霜灵[77732-09-3]+tx、苯菌灵[17804-35-2]+tx、多菌灵[10605-21-7]+tx、咪菌威[62732-91-6]+tx、呋喃基苯并咪唑[3878-19-1]+tx、噻苯咪唑[148-79-8]+tx、乙菌利[84332-86-5]+tx、菌核利[24201-58-9]+tx、异菌脲[36734-19-7]+tx、甲菌利(myclozoline)[54864-61-8]+tx、腐霉利[32809-16-8]+tx、乙烯菌核利[50471-44-8]+tx、啶酰菌胺[188425-85-6]+tx、萎锈灵[5234-68-4]+tx、甲呋酰胺[24691-80-3]+tx、氟酰胺[66332-96-5]+tx、氟噻菌净(flutianil)[958647-10-4]+tx、灭锈胺[55814-41-0]+tx、氧化萎锈灵[5259-88-1]+tx、吡噻菌胺[183675-82-3]+tx、噻呋酰胺[130000-40-7]+tx、双胍盐[108173-90-6]+tx、多果定[2439-10-3][112-65-2](游离碱)+tx、双胍辛胺[13516-27-3]+tx、腈嘧菌酯[131860-33-8]+tx、醚菌胺[149961-52-4]+tx、烯肟菌酯{格拉斯哥英国农作物保护委员会国际会议(proc.bcpc,int.congr.,glasgow,2003,1,93)}+tx、氟嘧菌酯[361377-29-9]+tx、醚菌酯(kresoxim-methyl)[143390-89-0]+tx、苯氧菌胺[133408-50-1]+tx、肟菌酯[141517-21-7]+tx、肟醚菌胺[248593-16-0]+tx、啶氧菌酯[117428-22-5]+tx、唑菌胺酯[175013-18-0]+tx、唑菌酯[862588-11-2]+tx、福美铁[14484-64-1]+tx、代森锰锌[8018-01-7]+tx、代森锰[12427-38-2]+tx、代森联[9006-42-2]+tx、甲基代森锌[12071-83-9]+tx、福美双[137-26-8]+tx、代森锌[12122-67-7]+tx、福美锌[137-30-4]+tx、敌菌丹[2425-06-1]+tx、克菌丹[133-06-2]+tx、抑菌灵[1085-98-9]+tx、唑呋草[41205-21-4]+tx、灭菌丹[133-07-3]+tx、对甲抑菌灵[731-27-1]+tx、波尔多混合剂[8011-63-0]+tx、氢氧化铜(copperhydroxid)[20427-59-2]+tx、王铜(copperoxychlorid)[1332-40-7]+tx、硫酸铜(coppersulfat)[7758-98-7]+tx、氧化铜(copperoxid)[1317-39-1]+tx、代森锰铜[53988-93-5]+tx、喹啉酮[10380-28-6]+tx、敌螨普[131-72-6]+tx、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)[10552-74-6]+tx、克瘟散[17109-49-8]+tx、异稻瘟净(iprobenphos)[26087-47-8]+tx、稻瘟灵[50512-35-1]+tx、氯瘟磷[36519-00-3]+tx、定菌磷[13457-18-6]+tx、甲基立枯磷[57018-04-9]+tx、阿拉酸式苯-s-甲基[135158-54-2]+tx、敌菌灵[101-05-3]+tx、苯噻菌胺(benthiavalicarb)[413615-35-7]+tx、杀稻瘟菌素-s[2079-00-7]+tx、灭螨猛[2439-01-2]+tx、地茂散[2675-77-6]+tx、百菌清[1897-45-6]+tx、环氟菌胺[180409-60-3]+tx、霜脲氰[57966-95-7]+tx、二氯萘醌[117-80-6]+tx、双氯氰菌胺[139920-32-4]+tx、哒菌酮[62865-36-5]+tx、氯硝胺[99-30-9]+tx、乙霉威[87130-20-9]+tx、烯酰吗啉[110488-70-5]+tx、syp-li90(氟吗啉)[211867-47-9]+tx、二噻农[3347-22-6]+tx、噻唑菌胺[162650-77-3]+tx、土菌灵[2593-15-9]+tx、噁唑酮菌[131807-57-3]+tx、咪唑菌酮[161326-34-7]+tx、稻瘟酰胺[115852-48-7]+tx、三苯锡[668-34-8]+tx、嘧菌腙[89269-64-7]+tx、氟啶胺[79622-59-6]+tx、氟吡菌胺[239110-15-7]+tx、磺菌胺[106917-52-6]+tx、环酰菌胺[126833-17-8]+tx、三乙膦酸铝[39148-24-8]+tx、噁霉灵[10004-44-1]+tx、丙森锌[140923-17-7]+tx、ikf-916(氰霜唑)[120116-88-3]+tx、春日霉素[6980-18-3]+tx、磺菌威[66952-49-6]+tx、苯菌酮[220899-03-6]+tx、戊菌隆[66063-05-6]+tx、四氯苯酞[27355-22-2]+tx、picarbutrazox[500207-04-5]+tx、多氧霉素[11113-80-7]+tx、噻菌灵[27605-76-1]+tx、霜霉威[25606-41-1]+tx、丙氧喹啉[189278-12-4]+tx、氟唑菌酰羟胺[1228284-64-7]+tx、唑胺菌酯[915410-70-7]+tx、咯喹酮[57369-32-1]+tx、吡氟草酮(pyriofenone)[688046-61-9]+tx、吡菌苯威[799247-52-2]+tx、啶菌唑[847749-37-5]+tx、喹氧灵[124495-18-7]+tx、五氯硝基苯[82-68-8]+tx、硫[7704-34-9]+tx、timorexgoldtm(得自斯托克顿集团(stocktongroup)的含有茶树油的植物提取物)+tx、异丁乙氧喹啉(tebufloquin)[376645-78-2]+tx、噻酰菌胺[223580-51-6]+tx、咪唑嗪[72459-58-6]+tx、托普威(tolprocarb)[911499-62-2]+tx、氯啶菌酯[902760-40-1]+tx、三环唑[41814-78-2]+tx、嗪胺灵[26644-46-2]+tx、井冈霉素[37248-47-8]+tx、缬菌胺[283159-90-0]+tx、苯酰菌胺(rh7281)[156052-68-5]+tx、双炔酰菌胺[374726-62-2]+tx、吡唑萘菌胺[881685-58-1]+tx、氰烯菌酯+tx、氟唑环菌胺[874967-67-6]+tx、抗倒酯(trinexapac-ethyl)[95266-40-3]+tx、3-二氟甲基-1-甲基-1h-吡唑-4-甲酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于wo2007/048556)+tx、3-二氟甲基-1-甲基-1h-吡唑-4-甲酸(3',4',5'-三氟-联苯-2-基)-酰胺(披露于wo2006/087343)+tx、[(3s,4r,4ar,6s,6as,12r,12as,12bs)-3-[(环丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-6,12-二羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2h,11h萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]环丙烷甲酸甲酯[915972-17-7]+tx和1,3,5-三甲基-n-(2-甲基-1-氧丙基)-n-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1h-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+tx，
或生物活性化合物，这些化合物选自由以下物质组成的组：n-[(5-氯-2-异丙基-苯基)甲基]-n-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(可根据wo2010/130767中所述的程序制备)+tx、2,6-二甲基-1h,5h-[1,4]二噻烯并[2,3-c:5,6-c']联吡咯-1,3,5,7(2h,6h)-四酮(可根据wo2011/138281中所述的程序制备)+tx、6-乙基-5,7-二氧代-吡咯并[4,5][1,4]二噻烯并[1,2-c]异噻唑-3-甲腈+tx、4-(2-溴-4-氟-苯基)-n-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺(可根据wo2012/031061中所述的程序制备)+tx、3-(二氟甲基)-n-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(可根据wo2012/084812中所述的程序制备)+tx、cas850881-30-0+tx、3-(3,4-二氯-1,2-噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑1,1-二氧化物(可根据wo2007/129454中所述的程序制备)+tx、2-[2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基]-2-甲氧基-n-甲基-乙酰胺+tx、3-(4,4-二氟-3,4-二氢-3,3-二甲基异喹啉-1-基)喹诺酮(可根据wo2005/070917中所述的程序制备)+tx、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇(可根据wo2011/081174中所述的程序制备)+tx、2-[2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-苯基]丙-2-醇(可根据wo2011/081174中所述的程序制备)+tx、氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)+tx[1003318-67-9]、n-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯+tx、n-[2-(3,4-二氟苯基)苯基]-3-(三氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺(可根据wo2007/072999中所述的程序制备)+tx、3-(二氟甲基)-1-甲基-n-[(3r)-1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺(可根据wo2014/013842中所述的程序制备)+tx、n-[2-甲基-1-[[(4-甲基苯甲酰基)氨基]甲基]丙基]氨基甲酸2,2,2-三氟乙酯+tx、(2rs)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇+tx、(2rs)-2-[4-(4-氯苯氧基)-α,α,α-三氟-邻甲苯基]-3-甲基-1-(1h-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇+tx、2-(二氟甲基)-n-[(3r)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+tx、2-(二氟甲基)-n-[3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺+tx、n'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-n-乙基-n-甲基-甲脒+tx、n'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-n-乙基-n-甲基-甲脒(可根据wo2007/031513中所述的程序制备)+tx、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸酯(可根据wo2012/025557中所述的程序制备)+tx、n-[6-[[(z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸叔-3-炔基酯(可根据wo2010/000841中所述的程序制备)+tx、2-[[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基]-4h-1,2,4-三唑-3-硫酮(可根据wo2010/146031中所述的程序制备)+tx、n-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸甲酯+tx、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪(可根据wo2005/121104中所述的程序制备)+tx、2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(可根据wo2013/024082中所述的程序制备)+tx、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪(可根据wo2012/020774中所述的程序制备)+tx、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪-3-甲腈(可根据wo2012/020774中所述的程序制备)+tx、(r)-3-(二氟甲基)-1-甲基-n-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺(可根据wo2011/162397中所述的程序制备)+tx、3-(二氟甲基)-n-(7-氟-1,1,3-三甲基-茚满-4-基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺(可根据wo2012/084812中所述的程序制备)+tx、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮(可根据wo2013/162072中所述的程序制备)+tx、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮(可根据wo2014/051165中所述的程序制备)+tx、(z,2e)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-n,3-二甲基-戊-3-烯胺+tx、2-氨基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯+tx、n-(5-氯-2-异丙基苄基)-n-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基吡唑-4-甲酰胺[1255734-28-1](可根据wo2010/130767中所述的程序制备)+tx、3-(二氟甲基)-n-[(r)-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1h-茚-4-基]-1-甲基吡唑-4-甲酰胺[1352994-67-2]+tx、n'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-n-乙基-n-甲基-甲脒+tx、n'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-n-乙基-n-甲基-甲脒+tx、n'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-n-乙基-n-甲基-甲脒+tx、n'-[4-(4,5-二氯-噻唑-2-基氧基)-2,5-二甲基-苯基]-n-乙基-n-甲基-甲脒+tx，
在活性成分之后的括号中的参考例如[3878-19-1]是指化学文摘登记号。以上描述的混合伴侣是已知的。当活性成分包括在“thepesticidemanual”[杀有害生物剂手册][thepesticidemanual-aworldcompendium[杀有害生物剂手册-世界纲要]；第十三版；编者c.d.s.tomlin；英国农作物保护委员会]中时，它们按照上文对于特定化合物在圆括号内给出的条目编号描述于该手册中；例如，化合物“阿维菌素”按照条目编号(1)描述。当上文对特定化合物添加“[ccn]”时，所考虑的化合物包括在"compendiumofpesticidecommonnames"[杀有害生物剂通用名纲要]中，该纲要可在互联网上获得[a.wood；compendiumofpesticidecommonnames[杀有害生物剂通用名纲要],
上述活性成分中的大部分在上文通过所谓的“通用名”、相关的“iso通用名”或在个别情况下使用的另一个“通用名”来提及。如果名称不是“通用名”，则对于特定化合物在圆括号内给出了作为替代而使用的名称的性质；在这种情况下，使用iupac名称、iupac/化学文摘名称、“化学名称”、“传统名称”、“化合物名称”或“开发代码”，或者如果既没有使用这些名称之一也没有使用“通用名”，则使用“别名”。“cas登记号”意指化学文摘登记号。
选自表1.1至1.8(下文)或表2.1至2.9(下文)、或表t1(化合物1.1至1.43)(下文)或表t2(化合物2.1至2.37)(下文)中所述的化合物的具有式(i)的化合物与如上所述的活性成分的活性成分混合物优选地处于100:1至1:6000、特别是50:1至1:50、更特别是20:1至1:20、甚至更特别是10:1至1:10、非常特别是5:1至1:5的混合比，特别优选的2:1至1:2的比率，同样优选的是4:1至2:1的比率，尤其是1:1、或5:1、或5:2、或5:3、或5:4、或4:1、或4:2、或4:3、或3:1、或3:2、或2:1、或1:5、或2:5、或3:5、或4:5、或1:4、或2:4、或3:4、或1:3、或2:3、或1:2、或1:600、或1:300、或1:150、或1:35、或2:35、或4:35、或1:75、或2:75、或4:75、或1:6000、或1:3000、或1:1500、或1:350、或2:350、或4:350、或1:750、或2:750、或4:750的比率。那些混合比按重量计。
如上所述的混合物可以用于控制有害生物的方法，该方法包括将包含如上所述的混合物的组合物施用于有害生物或其环境中，但通过手术或疗法治疗人体或动物体的方法以及在人体或动物体上实施的诊断方法除外。
包含选自表1.1至1.8(下文)或表2.1至2.9(下文)、或表t1(化合物1.1至1.43)(下文)或表t2(化合物2.1至2.37)(下文)中所述的化合物的具有式(i)的化合物以及如上所述的一种或多种活性成分的混合物可以例如如下施用：以单一的“掺水即用”的形式，以组合式喷雾混合物(该混合物由这些单一活性成分组分的单独配制品构成，例如“桶混剂”)，以及当以顺序方式(即，一个在另一个适度短的时间段之后，如几小时或几天)施用时组合使用这些单一活性成分。施用选自表1.1至1.8(下文)或表2.1至2.9(下文)、或表t1(化合物1.1至1.43)(下文)或表t2(化合物2.1至2.37)(下文)的具有式(i)的化合物和如上所述的一种或多种活性成分的顺序对于实施本发明不是关键性的。
根据本发明的组合物还可以包含进一步的固体或液体助剂，诸如稳定剂(例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油))、消泡剂(例如硅油)、防腐剂、粘度调节剂、粘合剂和/或增粘剂、肥料或其他用于实现特定效果的活性成分，例如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物活化剂、杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的组合物是以本身已知的方式，在不存在助剂的情况下，例如通过研磨、筛分和/或压缩固体活性成分；以及在存在至少一种助剂的情况下，例如通过紧密混合活性成分与一种或多种助剂和/或将活性成分与一种或多种助剂一起研磨来制备的。用于制备组合物的这些方法以及具有式(i)的化合物用于制备这些组合物的用途也是本发明的主题。
本发明的另一方面涉及如本文定义的具有式(i)的化合物或优选的单个化合物、包含如上定义的至少一种具有式(i)的化合物或至少一种优选的单个化合物的组合物、或包含如上定义的至少一种具有式(i)的化合物或至少一种优选的单个化合物的杀真菌或杀昆虫混合物，与如上所述的其他杀真菌剂或杀昆虫剂配混，以用于控制或防止植物(例如有用的植物，诸如作物植物)、其繁殖材料(例如种子)、收获的作物(例如收获的粮食作物)、或非生命材料被昆虫或被植物病原性微生物、优选真菌生物侵染的用途。
本发明的另一方面涉及一种控制或防止植物(例如有用的植物，诸如作物植物)、其繁殖材料(例如种子)、收获的作物(例如收获的粮食作物)、或非生命材料被昆虫或被植物病原性微生物或腐败微生物、或可能对人有害的生物特别是真菌生物侵染的方法，该方法包括将如上定义的作为活性成分的具有式(i)的化合物或优选的单个化合物施用于植物的部分或其场所、其繁殖材料、或非生命材料的任何部分。
控制或防止意味着将植物病原性微生物或腐败微生物或可能对人有害的生物、特别是真菌生物的侵染降低到表现出改善的水平。
控制或防止植物病原性微生物特别是真菌生物或昆虫侵染作物植物的、包括施用具有式(i)的化合物或含有至少一种所述化合物的农用化学组合物的优选方法是叶面施用。施用频率和施用率将取决于被相应病原体或昆虫侵染的风险。然而，具有式(i)的化合物还可以经由土壤通过根而渗透植物(系统性作用)，这是通过用液体配制品将植物的场所浸透或者通过将固体形式的化合物例如以颗粒形式施用于土壤(土壤施用)来实现的。在水稻作物中，这样的颗粒可以施用于淹水的稻田中。具有式i的化合物也可以通过以下方式施用于种子(包衣)：将种子或块茎用杀真菌剂的液体配制品浸渍，或用固体配制品对它们包衣。
配制品，例如包含具有式(i)的化合物的组合物以及需要时，用于包封具有式(i)的化合物的固体或液体佐剂或单体，可以以已知的方式制备，通常通过将化合物与增量剂例如溶剂、固体载体和任选的表面活性化合物(表面活性剂)一起紧密混合和/或研磨。
有利的施用率通常为5g至2kg活性成分(a.i.)/公顷(ha)，优选10g至1kga.i./ha，最优选20g至600ga.i./ha。当用作种子渗透剂时，方便的剂量是每kg种子10mg至1g活性物质。
当将本发明的组合用于处理种子时，0.001g至50g具有式i的化合物/kg种子、优选地0.01g/kg种子至10g/kg种子的比率通常是足够的。
合适地，将包含根据本发明的具有式(i)的化合物的组合物预防性(这表示在疾病发展之前)或治疗性(这表示在疾病发展之后)施用。
本发明的组合物可以任何常规形式使用，例如以下述形式：双包装、干燥种子处理粉剂(ds)、种子处理乳剂(es)、种子处理可流动浓缩物(fs)、种子处理溶液(ls)、种子处理水分散粉剂(ws)、种子处理胶囊悬浮剂(cf)、种子处理凝胶(gf)、乳液浓缩物(ec)、悬浮浓缩物(sc)、悬乳剂(se)、胶囊悬浮剂(cs)、水分散粒剂(wg)、乳粒剂(eg)、油包水乳剂(eo)、水包油乳剂(ew)、微乳剂(me)、油分散剂(od)、油悬剂(of)、油剂(ol)、可溶液剂(sl)、超低容量悬浮剂(su)、超低容量液剂(ul)、母药(tk)、可分散浓缩物(dc)、可湿性粉剂(wp)或与农业上可接受的佐剂组合的任何技术上可行的配制品。
这些组合物可以常规方式来制备，例如通过将活性成分与适当的配制惰性物质(稀释剂、溶剂、填充剂和任选的其他配制成分诸如表面活性剂、杀生物剂、抗冻剂、粘着剂、增稠剂和提供辅助效果的化合物)混合。在希望获得长期的持久功效的情况下，还可以使用常规的缓释配制品。特别地，以喷雾形式施用的配制品，诸如水可分散浓缩物(如ec、sc、dc、od、se、ew、eo等)、可湿性粉剂和粒剂可以包含表面活性剂诸如湿润剂和分散剂以及提供辅助效果的其他化合物，如甲醛与萘磺酸盐的缩合产物、烷基芳基磺酸盐、木质素磺酸盐、脂肪烷基硫酸盐以及乙氧基化烷基酚和乙氧基化脂肪醇。
拌种配制品以本身已知的方式采用本发明的组合和稀释剂以合适的拌种配制品形式(例如作为含水悬浮液或以对种子具有良好粘附性的干粉形式)施用于种子。这种拌种配制品是本领域已知的。拌种配制品可以以包封形式(例如，作为缓释胶囊或微囊)含有单一活性成分、或活性成分的组合。
通常，这些配制品包含0.01重量％至90重量％的活性剂、0至20％的农业上可接受的表面活性剂以及10％至99.99％的固体或液体配制惰性物质和佐剂，该活性剂至少由具有式(i)的化合物以及任选的其他活性剂、特别是杀微生物剂或防腐剂等组成。浓缩形式的组合物通常含有约2重量％与80重量％、优选约5重量％与70重量％之间的活性剂。施用形式的配制品可以例如含有0.01重量％至20重量％、优选0.01重量％至5重量％的活性剂。尽管商业产品将优选地被配制成浓缩物，但最终用户通常使用稀释的配制品。
尽管优选的是将商业产品配制成浓缩物，但最终用户通常使用稀释的配制品。
表1.1：该表披露了139种具体的具有式(t-1)的化合物：
其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r1、r2、r3和r4是氢，而r5如下表1中所定义。
表1.2至1.8(接着表1.1)中的每一个提供139种单独的具有式(t-1)的化合物，其中a1、a2、a3、a4、r1、r2、r3和r4如在参考表1的表1.2至1.8中具体定义，在表1中对r5具体定义。
表1
表1.2：该表披露了139种具体的具有式(t-1)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r2、r3和r4是氢，r1是氟，而r5如上表1中所定义。
表1.3：该表披露了139种具体的具有式(t-1)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r2、r3和r4是氢，r1是氯，而r5如上表1中所定义。
表1.4：该表披露了139种具体的具有式(t-1)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r2、r3和r4是氢，r1是甲基，而r5如上表1中所定义。
表1.5：该表披露了139种具体的具有式(t-1)的化合物，其中a1是n，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r2、r3和r4是氢，而r5如上表1中所定义。
表1.6：该表披露了139种具体的具有式(t-1)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r1、r2和r4是氢，r3是氟，而r5如上表1中所定义。
表1.7：该表披露了139种具体的具有式(t-1)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r2和r4是氢，r1和r3是氟，而r5如上表1中所定义。
表1.8：该表披露了139种具体的具有式(t-1)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r3和r4是氢，r1和r2是氟，而r5如上表1中所定义。
表2.1：该表披露了139种具体的具有式(t-2)的化合物：
其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r1、r2、r3、r4和r6是氢，r5如下表2中所定义。
表2.2至2.9(接着表2.1)中的每一个提供139种单独的具有式(t-2)的化合物，其中a1、a2、a3、a4、r1、r2、r3、r4和r6如在参考表2的表2.2至2.9中具体定义，在表2中对r5具体定义。
表2
表2.2：该表披露了139种具体的具有式(t-2)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r2、r3、r4和r6是氢，r1是氟，而r5如上表2中所定义。
表2.3：该表披露了139种具体的具有式(t-2)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r2、r3、r4和r6是氢，r1是氯，而r5如上表2中所定义。
表2.4：该表披露了139种具体的具有式(t-2)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r2、r3、r4和r6是氢，r1是甲基，而r5如上表2中所定义。
表2.5：该表披露了139种具体的具有式(t-2)的化合物，其中a1是n，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r2、r3、r4和r6是氢，而r5如上表2中所定义。
表2.6：该表披露了139种具体的具有式(t-2)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r1、r2、r4和r6是氢，r3是氟，而r5如上表2中所定义。
表2.7：该表披露了139种具体的具有式(t-2)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4，并且r2、r4和r6是氢，r1和r3是氟，而r5如上表2中所定义。
表2.8：该表披露了139种具体的具有式(t-2)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4，并且r3、r4和r6是氢r1，r2是氟，而r5如上表2中所定义。
表2.9：该表披露了139种具体的具有式(t-2)的化合物，其中a1是c-r1，a2是c-r2，a3是c-r3，a4是c-r4并且r1、r2、r3和r4是氢，r6是甲基，而r5如上表2中所定义。
实例
以下实例用于说明本发明。本发明的化合物可凭借低施用率下的更高功效而有别于已知化合物，这可以由本领域的技术人员使用实例中概述的实验程序在必要时使用较低的施用率例如50ppm、12.5ppm、6ppm、3ppm、1.5ppm、0.8ppm或0.2ppm来验证。
具有式(i)的化合物可以具有许多益处，这些益处尤其包括用于保护植物免受由真菌引起的疾病的有利水平的生物活性、或用作农用化学活性成分的优异性质(例如，更大的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性(包括改善的作物耐受性)、改善的物理化学性质或增加的生物降解性)。
在此整个说明书中，温度以摄氏度(℃)给出，而“mp.”表示熔点。lc/ms表示液相色谱质谱法，对仪器和方法(方法a)的描述如下：
对lc/ms仪器和方法a的描述是：
得自沃特世公司(waters)的sq检测器2(sqdetector2)
电离方法：电喷雾
极性：正负离子
毛细管电压(kv)3.0，锥孔电压(v)30.00，萃取锥孔电压(v)2.00，离子源温度(℃)150，脱溶剂温度(℃)350，锥孔气流量(l/h)0，脱溶剂气流量(l/h)650
质量范围：100da至900da
dad波长范围(nm)：210至500
方法—使用以下hplc梯度条件的watersacquityuplc：
(溶剂a：水/甲醇20:1+0.05％甲酸，溶剂b：乙腈+0.05％甲酸)
柱类型：watersacquityuplchsst3；柱长：30mm；柱内径：2.1mm；粒度：1.8微米；温度：60℃。
必要时，对映体纯的最终化合物可以视情况经标准物理分离技术(例如反相手性色谱法)从外消旋物质获得或通过立体选择性合成技术(例如通过使用手性起始材料)获得。
配制品实例
将活性成分与佐剂彻底混合，并将混合物在合适的研磨机中彻底研磨，得到可湿性粉剂，该粉剂可用水稀释以得到所需浓度的悬浮液。
将活性成分与佐剂彻底混合，并将混合物在合适的研磨机中彻底研磨，得到可直接用于种子处理的粉剂。
可乳化浓缩物
可以通过用水稀释而从该浓缩物获得可用于植物保护的任何所需稀释度的乳液。
通过将活性成分与载体混合并在合适的研磨机中研磨该混合物而获得即用型尘剂。这种粉剂也可用于干拌种。
挤出颗粒
将活性成分与佐剂混合并研磨，并将混合物用水润湿。挤出混合物，然后在空气流中干燥。
包衣颗粒
活性成分[具有式(i)的化合物]8％
聚乙二醇(摩尔重量200)3％
高岭土89％
将精细研磨的活性成分在混合器中均匀地施加到用聚乙二醇润湿的高岭土上。以这种方式获得无尘的包衣颗粒。
悬浮液浓缩物
将精细研磨的活性成分与佐剂紧密混合，得到悬浮液浓缩物，通过用水稀释可以从该浓缩物获得任何所需稀释度的悬浮液。使用这种稀释液，可以处理活植物以及植物繁殖材料，并通过喷雾、倾倒或浸泡来防止微生物侵染。
用于种子处理的可流动浓缩物
将精细研磨的活性成分与佐剂紧密混合，得到悬浮液浓缩物，通过用水稀释可以从该浓缩物获得任何所需稀释度的悬浮液。使用这种稀释液，可以处理活植物以及植物繁殖材料，并通过喷雾、倾倒或浸泡来防止微生物侵染。
缓释胶囊悬浮液
将28份具有式(i)的化合物的组合与2份芳香族溶剂和7份甲苯二异氰酸酯/聚甲撑聚苯基异氰酸酯混合物(8:1)混合。将该混合物在1.2份聚乙烯醇、0.05份消泡剂和51.6份水的混合物中乳化，直至达到所需的粒度。向该乳液中加入2.8份1,6-二氨基己烷在5.3份水中的混合物。搅拌混合物直至聚合反应完成。
通过添加0.25份增稠剂和3份分散剂来稳定所获得的胶囊悬浮液。该胶囊悬浮液配制品含有28％的活性成分。中值胶囊直径为8-15微米。
将所得的配制品以含水悬浮液在适于施用目的的装置中施用于种子。
缩略语表：
cdcl3＝氯仿-d
℃＝摄氏度
dib＝(二乙酰氧基碘)苯
dibal-h＝二异丁基氢化铝
dcm＝二氯甲烷
d＝双重
etoac＝乙酸乙酯
h＝小时
hcl＝盐酸
m＝摩尔
min＝分钟
mhz＝兆赫兹
mp＝熔点
m＝摩尔
ppm＝百万分之一
rt＝室温
s＝单重
t＝三重
tfaa＝三氟乙酸酐
tempo＝2,2,6,6-四甲基哌啶基氧基
lc/ms＝液相色谱质谱法(上文给出了对用于lc/ms分析的仪器和方法的描述)
制备实例
实例1：该实例说明2,2-二甲基-1-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]丙-1-醇(表t2的化合物2.1)的制备。
步骤1：n-甲氧基-n-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺的制备
在室温下，将4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰氯(4.15g，14.6mmol)的二氯甲烷(20ml)溶液逐滴添加到经搅拌的n-甲氧基甲胺(1.10g，17.5mmol)和三乙胺(3.10ml，21.8mmol)的二氯甲烷(80ml)溶液中。将混合物在室温下搅拌18小时。将反应混合物倒入水中并且用二氯甲烷萃取两次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并过滤。减压除去溶剂，并且使所得的粗残余物经受硅胶快速色谱法(庚烷:etoac洗脱剂梯度9:1至65:35)以提供4.12g呈固体的n-甲氧基-n-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺。
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.18(d,2h),7.84(d,2h),3.56(s,3h),3.40(s,3h)。
lc/ms(方法a)保留时间＝0.97min；302[m+h]+。
步骤2：4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲醛的制备
在装有搅拌器、温度计的75ml多颈烧瓶中在-78℃在氩气下，将dibal-h(16ml，16.0mmol，1.0m的甲苯溶液)逐滴添加到n-甲氧基-n-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺(4.10g，13.3mmol)的2-甲基四氢呋喃(90ml)溶液中。将混合物在-78℃下搅拌两小时，并且经一小时，将温度升至0℃。通过逐滴添加饱和氯化铵溶液淬灭混合物。出现白色固体的沉淀。添加4mhcl直至获得均匀溶液。将混合物用乙酸乙酯萃取三次，并且将合并的有机物经硫酸镁干燥，并减压除去挥发物以提供呈米黄色固体的粗残余物。使粗残余物经受硅胶快速色谱法(庚烷:etoac洗脱剂梯度99:1至90:10)以提供呈白色固体的4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲醛。mp：40℃-50℃。
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:10.12(s,1h),8.31(d,2h),8.05(d,2h)。
19fnmr(400mhz,cdcl3)δppm:-65.29(s)。
步骤3：2,2-二甲基-1-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]丙-1-醇的制备
在经冰浴冷却下，将1.7m的叔丁基氯化镁的thf(0.8ml，1.29mmol)溶液逐滴添加到4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲醛(0.30g，1.18mmol)的thf(5ml)溶液中。将混合物在0℃下搅拌两小时，并且然后用饱和氯化铵水溶液淬灭。将混合物用乙酸乙酯萃取三次，并且将有机部分合并，经硫酸镁干燥，并且减压除去挥发物以提供黄色粗残余物，使该残余物经受硅胶快速色谱法(环己烷:etoac洗脱剂梯度99:1至80:20)，由此提供呈白色固体的2,2-二甲基-1-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]丙-1-醇。mp：60℃-75℃
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.06(d,2h),7.46(d,2h),4.45(s,1h),0.95(s,9h)。
实例2：该实例说明2,2-二甲基-1-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]丙-1-酮(表t1的化合物1.4)的制备。
在冰浴冷却下，将三氯异氰尿酸(5.75mmol)和tempo(0.01mmol)加入含有溶于ch2cl2(4ml)的2,2-二甲基-1-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]丙-1-醇(0.173g，0.55mmol)的烧瓶中。将混合物在5℃下搅拌两小时，然后升温至25℃过夜。反应需要在35℃下再搅拌4天以提供足够的转化率，然后经硅藻土过滤，依次用饱和碳酸氢钠水溶液和1mhcl洗涤。经硫酸钠干燥后，减压除去挥发物，得到粗树脂，经硅胶快速色谱法(环己烷:etoac洗脱剂梯度99:1至80:20)分离，并因此得到呈浅黄色油状物的2,2-二甲基-1-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]丙-1-酮。lc/ms(方法a)保留时间＝1.18min；299[m+h+]。
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.36(d,2h),7.78(d,2h),1.35(s,9h)。
实例3：该实例说明(3-乙基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮(表t1的化合物1.14)的制备。
步骤1：4-烯丙基-n-羟基-苯甲脒的制备
向4-烯丙基苯甲腈(0.50g，3.5mmol)的乙醇(14ml)溶液中加入50％w/w的羟胺水溶液(0.85ml，14mmol)。将反应混合物在55℃下搅拌过夜。然后将反应混合物冷却至25℃，再通过添加1mhcl淬灭直至获得ph8。然后减压除去乙醇，用乙酸乙酯萃取所得混合物。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到呈黄色固体的4-烯丙基-n-羟基-苯甲脒。粗残余物不经进一步纯化即用于下一步。lc/ms(方法a)保留时间＝0.36min；173[m+h+]。
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:7.56(d,j＝8.1hz,2h),7.24(d,j＝8.1hz,2h),5.13(m,1h),5.96(m,1h),5.05(m,1h),4.95(brs.2h),3.42(d,j＝6.6hz,2h)。
步骤2：3-(4-烯丙基苯基)-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑的制备
通过逐滴添加向4-烯丙基-n-羟基-苯甲脒(640mg，3.6mmol)的2-甲基四氢呋喃(11ml)溶液中引入tfaa(1.4当量，5.1mmol，0.72ml)。将反应混合物在室温下搅拌30分钟，然后用饱和nahco3水溶液缓慢淬灭，并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到呈黄色油状物的3-(4-烯丙基苯基)-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑。粗残余物不经进一步纯化即用于下一步。lc/ms(方法a)保留时间＝1.23min；255[m+h+],273[m+h3o+]
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.05(m,2h),7.37(m,2h),5.98(m,1h),5.16(m,1h),5.08(m,1h),3.48(d,j＝6.6hz,2h)。
步骤3：3-[4-[(3-乙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲基]苯基]-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑的制备
向3-(4-烯丙基苯基)-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑(200mg，0.79mmol)的甲醇(7.9ml)溶液中添加丙醛肟(0.15ml，1.6mmol)，然后添加dib(0.51g，1.6mmol)。将反应混合物在室温下搅拌过夜，然后再次添加丙醛肟(0.15ml，1.6mmol)和dib(0.51g，1.6mmol)。将反应混合物在25℃下再搅拌5h，然后用乙酸乙酯稀释，用1mhcl洗涤，并将水相用乙酸乙酯再萃取。合并有机层，用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并减压浓缩。通过快速色谱法纯化粗残余物，得到呈白色固体的3-[4-[(3-乙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲基]苯基]-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑。mp：54℃-57℃，lc/ms(方法a)保留时间＝1.10min；326[m+h+]
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.07(d,j＝8.4hz,2h),7.42(d,j＝8.4hz,2h),4.85(m,1h),3.04(m,3h),2.66(dd,j＝16.9,7.3hz,1h),2.33(q,j＝7.3hz,2h),1.12(t,j＝7.5hz,3h)。
步骤4：(3-乙基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮的制备
向3-[4-[(3-乙基-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲基]苯基]-5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑(35mg，0.11mmol)的甲苯(2ml)溶液中加入二氧化锰(170mg，1.96mmol)，将得到的非均相混合物在100℃下加热过夜。此时，再添加150mg二氧化锰，将反应混合物在100℃下再加热24小时。将混合物冷却至25℃，过滤，并将滤液减压浓缩。通过快速色谱法纯化粗残余物，得到呈固体的(3-乙基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮。lc/ms(方法a)保留时间＝1.16min；338[m+h+]
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.32(s,4h).7.00(s,1h),2.85(q,j＝7.7hz,2h),1.37(t,j＝7.7hz,3h)。
实例4：该实例说明2-吡啶基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲醇(表t2的化合物2.12)的制备。
将1.6m的正丁基锂的己烷(0.8ml，1.39mmol)溶液逐滴添加到溶解在thf(6ml)中的2-溴吡啶(0.2g，1.27mmol)中并冷却至-78℃。40分钟后，将溶于thf(2ml)的4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲醛(0.30g，1.18mmol)逐滴引入。将混合物在-78℃下搅拌两小时，然后用饱和氯化铵水溶液淬灭。将混合物用乙酸乙酯萃取三次，合并有机部分，经硫酸镁干燥，减压除去挥发物，得到粗残余物，经硅胶快速色谱法(环己烷:etoac洗脱剂梯度99:1至80:20)分离，由此得到47mg呈无色油状物的2-吡啶基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲醇。lc/ms(方法a)保留时间＝0.90min；322[m+h+]。
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.60(d,1h),8.09(d,2h),7.66(d,1h),7.57(d,2h),7.26(m,1h),7.19(d,1h),5.84(s,1h)。
19fnmr(400mhz,cdcl3)δppm:-65.28(s)。
实例5：该实例说明2-吡啶基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮(表t1的化合物1.16)的制备。
向2-吡啶基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲醇(0.20g，0.61mmol)的二氯甲烷溶液中加入mno2(0.34g，18.3mmol)。将该悬浮液在室温下搅拌2小时，经硅藻土垫过滤，然后减压浓缩。通过快速色谱法纯化粗残余物，得到40mg呈固体的2-吡啶基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮；mp：66℃-70℃；lc/ms(方法a)保留时间＝1.10min；320[m+h+]
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.75(d,1h),8.23(d,3h),8.13(d,2h),7.97(t,1h),7.55(m,1h)。
19fnmr(400mhz,cdcl3)δppm:-65.38(s)。
实例6：该实例说明噻唑-4-基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲醇(表t2的化合物2.18)的制备。
步骤1：(4-[羟基(噻唑-4-基)甲基]苯甲腈的制备
将4-溴苯甲腈(0.500g，2.75mmol)的无水thf(5.5ml)溶液冷却至-35℃，然后逐滴添加异丙基氯化镁-氯化锂溶液(3.02mmol，1.3m的thf溶液)，内部温度保持在-30℃与-35℃之间。搅拌30min后，将该橙色溶液在4℃下储存过夜，得到棕色溶液。通过gcms(溶于丙酮的等分试样)确认金属-卤素交换的完全转化。将反应混合物再次在-35℃下冷却，然后逐滴添加噻唑-4-甲醛(0.32g，2.75mmol)的无水thf(2ml)溶液，再在-30℃下搅拌1小时以及在5℃下搅拌1小时。在lc-ms反应控制后，在0℃下逐滴添加饱和氯化铵水溶液。将反应混合物用乙酸乙酯萃取三次，合并有机部分，经硫酸镁干燥，减压除去挥发物，得到橙色粗残余物，经硅胶快速色谱法(环己烷:etoac洗脱剂梯度99:1至70:30)分离，由此得到207mg呈橙色油状物的4-[羟基(噻唑-4-基)甲基]苯甲腈。lc/ms(方法a)保留时间＝0.63min；[m+h+]未检测。
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.80(d,1h),7.65(d,2h),7.58(d,2h),7.15(s,1h),6.05(s,1h),3.65(brs,1h)。
步骤2：n'-羟基-4-[羟基(噻唑-4-基)甲基]苯甲脒的制备
向4-[羟基(噻唑-4-基)甲基]苯甲腈(0.207g，0.957mmol)的乙醇(3.3ml)溶液中引入盐酸羟胺(0.133g，1.91mmol)和三乙胺(0.27ml，1.91mmol)。将反应混合物在80℃下搅拌2小时，然后停止加热并使内容物冷却至室温。减压蒸发溶剂，粗物质不经任何纯化即用于下一步。
1hnmr(400mhz,dmso-d6)δppm:9.00(s,1h),7.60(d,2h),7.55(m,1h),7.35(d,2h),6.10(brs,1h),5.85(brs,1h),5.75(brs,2h),4.38(brs,1h)。
步骤3：噻唑-4-基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲醇的制备
在冰浴控制下，向n'-羟基-4-[羟基(噻唑-4-基)甲基]苯甲脒(0.237g，0.951mmol)在无水thf(2.8ml)中的粗悬浮液中逐滴添加三氟乙酸酐(0.20ml，1.43mmol)。将反应混合物在室温下搅拌过夜。完成后，将反应溶液用二氯甲烷稀释，并用饱和nahco3水溶液中和。分离各相，再次用二氯甲烷萃取含水部分。将有机相合并，经硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩。通过快速色谱法纯化粗残余物，得到呈白色固体的(噻唑-4-基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲醇。mp：56℃-60℃；lc/ms(方法a)保留时间＝1.06min；326[m-h+]。
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.82(s,1h),8.15(d,2h),7.65(d,2h),7.18(s,1h),6.08(m,1h),3.35(m,1h)。
19fnmr(400mhz,cdcl3)δppm:-65.36(s)。
实例7：该实例说明噻唑-4-基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮(表t1的化合物1.32)的制备。
向噻唑-4-基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲醇(0.20g，0.611mmol)的二氯甲烷(6ml)溶液中加入二氧化锰(1.59g，18.3mmol)。将反应物在室温下搅拌2小时后，经硅藻土垫过滤，然后减压浓缩。将粗残余物经硅胶快速色谱(环己烷:etoac洗脱剂梯度99:1至80:20)分离，得到193mg呈白色固体的噻唑-4-基-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮。mp：68℃-74℃；lc/ms(方法a)保留时间＝1.06min；326[m-h+]。
1hnmr(400mhz,cdcl3)δppm:8.96(s,1h),8.45(s,1h),8.40(d,2h),8.28(d,2h)。
表t1：具有式(i)的化合物的熔点(mp)数据和/或保留时间：
表t2：具有式(i)的化合物的熔点(mp)数据和/或保留时间：
生物学实例
孔板叶盘试验的一般实例：
从温室中生长的植物上切下各种植物物种的叶盘或叶段。将切下的叶盘或叶段置于多孔板(24孔格式)中的水琼脂上。在接种之前(预防性)或之后(治疗性)将叶盘用测试溶液喷雾。将供试化合物制备成dmso溶液(最大10mg/ml)，在喷雾前用0.025％tween20稀释至适当浓度。根据相应的测试系统，在限定的条件(温、相对湿度、光照等)下温育接种的叶盘或片段。在接种后3至14天根据病害系统对疾病水平进行单次评估。然后计算相对于未处理的对照叶盘或叶段的疾病控制百分比。
孔板液体培养试验的一般实例：
将从真菌的液体培养物或从低温储存样本新制备的真菌的菌丝体片段或分生孢子悬浮液直接混合到营养肉汤中。将测试化合物的dmso溶液(最多10mg/ml)用0.025％tween20稀释50倍，并将10μl该溶液移到微量滴定板(96孔格式)中。然后添加含有真菌孢子/菌丝体片段的营养肉汤，得到测试化合物的最终浓度。将测试板在黑暗中在24℃和96％相对湿度下温育。在2至7天后通过光度法根据病害系统测定真菌生长的抑制，并计算相对于未处理的对照的抗真菌活性百分比。
实例1：针对小麦叶锈菌(pucciniareconditaf.sp.tritici)的杀真菌活性/小麦/叶盘预防(褐锈病)
将小麦栽培种kanzler的叶段置于多孔板(24孔格式)中的琼脂上，并用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后1天，用真菌的孢子悬浮液接种叶盘。将接种的叶段在气候箱中在12小时光照/12小时黑暗的光条件下在19℃和75％相对湿度(rh)下温育，并且当适当水平的病害出现在未处理的对照叶段中时(施用后7至9天)，作为与未处理的对照相比的疾病控制百分比评估化合物的活性。
当与相同条件下的未处理的对照叶盘(显示出广泛的疾病发展)相比时，所施用的配制品中200ppm的下列化合物在该试验中给出至少80％的疾病控制。
化合物(来自表t1)1.7、1.13、1.14、1.16、1.17、1.18、1.20、1.24、1.27、1.30、1.33、1.35和1.37。
化合物(来自表t2)：2.2、2.6、2.7、2.11、2.12、2.13、2.14、2.15、2.18、2.19、2.20、2.21、2.22、2.24、2.26、2.27和2.29。
实例2：针对小麦叶锈菌的杀真菌活性/小麦/叶盘治疗(褐锈病)
将小麦栽培种kanzler的叶段置于多孔板(24孔格式)中的琼脂上。然后用真菌的孢子悬浮液接种叶段。将板在黑暗中在19℃和75％相对湿度下储存。在接种后1天施用在水中稀释的配制的测试化合物。将叶段在气候箱中在12小时光照/12小时黑暗的光条件下在19℃和75％相对湿度下温育，并且当适当水平的病害出现在未处理的对照叶段中时(施用后6至8天)，作为与未处理的对照相比的疾病控制百分比评估化合物的活性。
当与相同条件下的未处理的对照叶盘(显示出广泛的疾病发展)相比时，所施用的配制品中200ppm的下列化合物在该试验中给出至少80％的疾病控制。
化合物(来自表t1)1.13、1.14、1.16、1.17、1.18、1.20、1.24、1.27、1.30、1.33、1.34、1.35和1.37。
化合物(来自表t2)：2.6、2.12、2.13、2.14、2.18、2.20、2.21、2.22、2.23、2.24、2.26和2.27。
实例3：针对大豆锈病(phakopsorapachyrhizi)的杀真菌活性/大豆/叶盘预防(亚洲大豆锈病)
将大豆叶盘置于多孔板(24孔格式)中的水琼脂上，并用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。施用后一天，通过在下部叶面上喷雾孢子悬浮液而接种叶盘。在气候箱中在黑暗下在20℃和75％rh下经过24-36小时的温育期后，将叶盘保持在20℃与12h光照/天和75％rh下。当适当水平的病害出现在未处理的对照叶盘中时(施用后12至14天)，作为与未处理的对照相比的疾病控制百分比评估化合物的活性。
当与相同条件下的未处理的对照叶盘(显示出广泛的疾病发展)相比时，所施用的配制品中200ppm的下列化合物在该试验中给出至少80％的疾病控制。
化合物(来自表t1)1.1、1.3、1.10、1.11、1.12、1.13、1.14、1.15、1.16、1.17、1.18、1.20、1.24、1.26、1.27、1.28、1.29和1.32。
化合物(来自表t2)：2.1、2.2、2.4、2.6、2.8、2.10、2.12、2.13、2.14、2.15和2.17。
实例4：对瓜类小丛壳(glomerellalagenarium)(瓜类炭疽菌(colletotrichumlagenarium))液体培养物的杀真菌活性/黄瓜/预防(炭疽病)
将来自低温储存样本的真菌的分生孢子直接混入营养肉汤(pdb-马铃薯葡萄糖肉汤)中。将测试化合物的(dmso)溶液置于微量滴定板(96孔格式)中后，加入含有真菌孢子的营养肉汤。将测试板在24℃下温育，并在施用后3至4天通过光度法测量生长抑制。
当与相同条件下的未处理的对照(显示出广泛的疾病发展)相比时，所施用的配制品中20ppm的下列化合物在该试验中给出至少80％的疾病控制。
化合物(来自表t1)1.3、1.5、1.7、1.8、1.9、1.11、1.12、1.13、1.14、1.15、1.16、1.17、1.18、1.20、1.22、1.24、1.27、1.28、1.29、1.30、1.31、1.32、1.33、1.34、1.35和1.37。
化合物(来自表t2)：2.1、2.2、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9、2.10、2.11、2.12、2.13、2.14、2.15、2.16、2.17和2.18。
实例5：针对蚕豆单胞锈菌(uromycesviciae-fabae)的杀真菌活性/蚕豆/叶盘预防(蚕豆锈病)
将蚕豆叶盘置于多孔板(96孔格式)中的水琼脂上，将10μl配制的测试化合物稀释在丙酮中，并用涂布器移到叶盘上。施用后两小时，通过在下部叶面上喷雾孢子悬浮液而接种叶盘。将叶盘在气候箱中在22℃与18小时/天和70％相对湿度下温育。当适当水平的病害出现在未处理的对照叶盘中时(施用后12天)，作为与未处理的对照相比的疾病控制百分比评估化合物的活性。
当与相同条件下的未处理的对照叶盘(显示出广泛的疾病发展)相比时，所施用的配制品中100ppm的下列化合物在该试验中给出至少80％的疾病控制。
化合物(来自表t1)1.1、1.2、1.3、1.4、1.6、1.7、1.8、1.9、1.10、1.11和1.12。
化合物(来自表t2)：2.2、2.3、2.4、2.5、2.6、2.7、2.8、2.9和2.10。