半胱氨酸改造的抗体-毒素偶联物的制作方法

文档序号:15802967发布日期:2018-11-02 21:35阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为1.6‑2.0,此抗体‑毒素偶联物具有通式:1C6‑HC‑S235C‑mc‑vc‑PAB‑payload,同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。

技术研发人员:朱义;王一茜;卓识;李杰;陈澜;余永国;万威李
受保护的技术使用者:四川百利药业有限责任公司
技术研发日:2018.04.24
技术公布日:2018.11.02
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