技术总结
本发明涉及一种6‑取代基呋喃基‑4‑取代氨基喹唑啉衍生物及其关键中间体的制备方法。用2‑卤代‑5‑氰基苯甲酸酯和3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯胺为原料，经酰胺化反应、甲脒盐取代反应、缩合反应得到6‑氰基‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉，然后经格氏化反应、酸化反应得到6‑(呋喃‑2‑基)‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉或6‑(5‑甲酰基呋喃‑2‑基)‑4‑[3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基]氨基喹唑啉，再经Mannich反应或亚胺化、还原胺化反应制备拉帕替尼或赛拉替尼。本发明原料价廉易得、稳定性好，反应选择性高，产品纯度高，利于工业化生产。
技术研发人员：崔庆荣;王保林;徐欣;常仁义
受保护的技术使用者：新发药业有限公司
技术研发日：2018.07.09
技术公布日：2020.01.17