技术特征:
技术总结
本发明公开了一种如式II所示的紫杉醇侧链的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤:在溶剂中,在不高于所述溶剂的常压沸点的温度下,在路易斯酸存在的条件下,将如式I所示的化合物和/或如式I’所示的化合物进行如下所示的开环反应,即可;其中,所述的溶剂为含水量5%以下的甲醇水溶液。本发明的制备方法避免了现有紫杉醇侧链的回收方法路线长、水解条件剧烈等问题,简化了反应操作,更适合于工业化生产。通过本发明的制备方法可以以几乎定量的收率回收侧链原料,大大降低了工艺成本。
技术研发人员:沈鑫;杨继东;胡晓川;李锋
受保护的技术使用者:上海百灵医药科技有限公司
技术研发日:2018.07.24
技术公布日:2018.11.06