技术特征：
1.达格列净的固体形式复合物，其特征在于，所述复合物为达格列净与那格列奈、坎地沙坦酯、阿拉格列汀或依那普利所形成的固体形式。2.根据权利要求1所述的达格列净的固体形式复合物，其特征在于，所述达格列净与那格列奈所形成的复合物为共晶体形式。3.根据权利要求2所述的达格列净的固体形式复合物，其特征在于，其具有如式(ⅱ)所示的共晶体形式：4.根据权利要求3所述的达格列净的固体形式复合物，其特征在于，所述共晶体的x射线粉末衍射图在2theta值为3.860，4.643，4.880，5.159，5.575，6.140，6.538，9.278，10.262，11.481，11.905，12.760，13.840，14.060，14.520，16.838，17.840，18.540，19.021，19.960，20.259，20.658，21.159，21.819，22.440处具有特征峰。5.根据权利要求1所述的达格列净的固体形式复合物，其特征在于，所述达格列净与坎地沙坦酯所形成的固体形式复合物为共晶体形式。6.根据权利要求5所述的达格列净的固体形式复合物，其特征在于，其具有如式(ⅲ)所示的共晶体形式：其中，n为0至3。7.根据权利要求6所述的达格列净的固体形式复合物，其特征在于，所述共晶体的其中一种晶型ⅰ，其x射线粉末衍射图在2theta值为6.060，8.558，9.900，11.718，16.360，17.980，18.799，19.781，20.842，21.721，22.040，23.301，25.700，29.258处具有特征峰。8.根据权利要求6所述的达格列净的固体形式复合物，其特征在于，所述共晶体的另一种晶型ⅱ，其x射线粉末衍射图在2theta值为5.661，9.900，11.660，12.839，16.260，17.221，18.701，19.199，20.341，22.241，23.359，23.781，25.141处具有特征峰。9.包含有效量的如权利要求1至8任一项所述的达格列净的固体形式复合物和至少一种药学上可接受的添加剂的药物组合物。10.根据权利要求1至8任一项所述的达格列净的固体形式复合物，及权利要求9所述的药物组合物在制备用于糖尿病、胰岛素抵抗或糖尿病并发症、心力衰竭、高血压相关疾病的药物方面的用途。
技术总结
本发明公开了一种达格列净的固体形式复合物及其制备方法与应用，所述复合物为达格列净与那格列奈、坎地沙坦酯、阿拉格列汀或依那普利所形成的固体形式。本发明还包括所述达格列净的固体形式复合物的制备方法与应用。本发明之达格列净的固体形式复合物，其中的两种成分在不破坏原有分子共价键的基础上，以氢键或其他非共价键的方式结合，形成新的共晶体或无定形物，两组活性组分间以特定的化学计量比存在，不含有有机溶剂，具有很好的生物相容性。其与两种活性成分通过简单的物理混合得到的混合物截然不同，本发明提供的复合物，能有效地改善药物的各种理化性质，提高药物的稳定性、溶解度和生物利用度，并有效地改善药物的引湿性。性。性。
技术研发人员：ꢀ(74)专利代理机构
受保护的技术使用者：天地恒一制药股份有限公司
技术研发日：2021.12.24
技术公布日：2022/6/28