专利名称：一种东莨菪内酯植物杀螨剂及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种东莨菪内酯植物杀螨剂及东莨菪内酯的新用途。
背景技术：
东莨菪内酯(Scopoletine)，又名东莨菪素、东莨菪内酯、东莨菪甙元、莨菪亭、 莨菪酚、7-羟基-6-甲氧基香豆素、7-羟基-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-2-酮；分子式 C1(lH804，分子量192. 17 ；针状或棱柱状结晶；能还原斐林氏溶液；溶于二甲苯、热乙醇或热 的冰乙酸，微溶于氯仿、水或冷乙醇，几乎不溶于苯；其乙醇溶液呈蓝色荧光，熔点204°C;最 大吸收波长230、254、260、298、346nm ；有刺激性。东莨菪内酯属于香豆素类化合物，常作为 镇痛、抗炎、降血压和缓解肌肉痉挛等药物。但现有文献中尚无东莨菪内酯在制备植物源杀 螨剂中的应用报道；目前尚无一种与环境兼容性好、对哺乳动物安全的和谐农药。
发明内容
本发明目的在于公开一种东莨菪内酯植物杀螨剂，本发明的目还在于公开东莨菪 内酯在制备植物杀螨剂中的新用途。本发明目的是通过如下技术方案实现的东莨菪内酯在制备植物杀螨剂中的应用。将东莨菪内酯加入常规辅料，按照常规工艺，制成各种形式的杀螨剂乳油、悬浮 剂、粉剂或喷雾剂。其中，辅料为溶剂，还可以加入增溶剂和/或乳化剂。溶剂为丙酮、氯仿、苯和/或 二甲苯，优选二甲苯；增溶剂、乳化剂为司盘类、吐温类、乙二醇酯类、丙二醇酯类和/或聚 乙二醇型非离子表面活性剂。其中，本发明东莨菪内酯杀螨剂中乳油的原料组成为东莨菪内酯20-60重量份二甲苯30-70重量份乳化剂5_15重量份。本发明东莨菪内酯杀螨剂中乳油的原料组成优选为东莨菪内酯50重量份二甲苯40重量份乳化剂10重量份。本发明东莨菪内酯杀螨剂中乳油的原料组成优选为东莨菪内酯30重量份二甲苯60重量份乳化剂10重量份。本发明东莨菪内酯杀螨剂中乳油的原料组成优选为东莨菪内酯40重量份二甲苯50重量份乳化剂10重量份。其中，乳化剂为HLB值为15的吐温-80。本发明东莨菪内酯杀螨剂中乳油的制备方法为将东莨菪内酯用二甲苯溶解，在 其中再加入乳化剂，溶解，即可用于杀螨。其中，所述螨可以是朱砂叶螨。本发明提供了一种对人畜安全、环境友好型的和谐农药，对生态环境长远发展、人 类的健康和病害的综合治理都具有深远的意义。本发明东莨菪内酯植物杀螨剂与传统的农药相比，具有以下的特点和优点1、东莨菪内酯在自然界中大量存在，尤其是在植物、动 物中含量较高，其毒性低，易降解，并对生态环境安全；2、东莨菪内酯提取方法较为简单，可 通过离子交换树脂或超临界C02萃取等工艺提取；3、东莨菪内酯也可通过人工合成，其成本 低，易用于工业化大规模生产；4、东莨菪内酯由于其物理和化学特点，能溶于多种溶剂，易 与其它杀螨成分混配制药，可起到提高杀螨效果的作用；5、东莨菪内酯能够抑制细胞信号 转导，是良好的神经肌肉阻断剂，能够迅速麻痹害螨。与苦皮藤素等已知的植物源杀螨活性 物质相比，东莨菪内酯在浓度为2mg/mL时30分钟内即可麻醉超过90%的害螨；6、另外，本 发明东莨菪内酯植物杀螨剂中的乳油用了二甲苯作为溶剂，能够增加东莨菪内酯在水中的 溶解度，并兼有促进农药渗透植物表皮的作用。下述实验例和实施例用于进一步说明但不限于本发明。实验例1本发明东莨菪内酯植物杀螨剂对朱砂叶螨的抑制实验。根据本发明实施例1所述原料及方法制备得到本发明东莨菪内酯植物杀螨乳油， 并按表1进行稀释，然后进行朱砂叶螨的抑制实验。实验结果见表2、表3和表4 表1浓度稀释倍数对照表 表2东莨菪内酯乳油对朱砂叶螨触杀效应(24小时) 表3东莨菪内酯乳油对朱砂叶螨内吸效应(24小时) 表4浓度为2mg/mL的东莨菪内酯乳油对朱砂叶螨麻醉作用(2mg/mL)
实验结果表明，本发明东莨菪内酯植物杀螨剂对朱砂叶螨具有显著的触杀效应和 内吸效应，并且东莨菪内酯在浓度为2mg/mL时30分钟内即可麻醉超过90%的害螨。实验例2本发明溶剂的筛选实验。本实验分别采用二甲苯、氯仿和乙醇3种溶剂，分别按照表1配制东莨菪内酯含量 为2mg/mL进行触杀效应实验，配制东莨菪内酯含量为24mg/mL进行内吸效应实验。本实验 旨在对东莨菪内酯的最佳溶剂进行筛选。实验采用朱砂叶螨进行触杀和内吸活性测定，结 果见表5和表6。结果表明优选溶剂为二甲苯。表5不同溶剂的东莨菪内酯对朱砂叶螨雌成螨的触杀活性 注同列中不同小写字母表示达到5%水平显著性差异。
表6不同名容剂的东莨菪内酯对朱砂叶螨雌成螨的内吸活性
注同列中不同小写字母表示达到5%水平显著性差异。下述实施例均能实现上述实验例所述的效果。
具体实施例方式
实施例1 本发明东莨菪内酯植物杀螨乳油
东莨菪内酯50kg 二甲苯40kg HLB值为15的吐温-80 10kg。将东莨菪内酯用二甲苯溶解，在其中再加入HLB值为15的吐温_80，溶解，即可采 用喷雾方式防治朱砂叶螨。实施例2 本发明东莨菪内酯植物杀螨乳油东莨菪内酯30kg 二甲苯60kg HLB值为15的吐温-80 10kg。将东莨菪内酯用二甲苯溶解，在其中再加入乳化剂，溶解，即可采用喷雾方式防治 朱砂叶螨。实施例3 本发明东莨菪内酯植物杀螨乳油东莨菪内酯40kg 二甲苯50kg HLB值为15的吐温-80 10kg。将东莨菪内酯用二甲苯溶解，在其中再加入乳化剂，溶解，即可采用喷雾方式防治 朱砂叶螨。实施例4 本发明东莨菪内酯植物杀螨悬浮剂将东莨菪内酯加入溶剂丙酮中溶解，再加入司盘-20，按照常规工艺制成东莨菪内 酯植物杀螨悬浮剂，采用喷撒方式防治植物害螨。实施例5 本发明东莨菪内酯植物杀螨粉剂按照常规工艺，加入常规辅料，将东莨菪内酯制成粉剂，采用喷撒方式防治植物害 螨。实施例6 本发明东莨菪内酯植物杀螨喷雾剂将东莨菪内酯加入溶剂氯仿中溶解，再加入乙二醇，按照常规工艺制成东莨菪内 酯植物杀螨喷雾剂，采用喷撒方式防治植物害螨。
权利要求
一种东莨菪内酯植物杀螨剂，其特征在于该杀螨剂的原料组成为东莨菪内酯20-60重量份 二甲苯30-70重量份 乳化剂5-15重量份。
2.如权利要求1所述的杀螨剂，其特征在于该杀螨剂的原料组成为 东莨菪内酯50重量份二甲苯40重量份乳化剂10重量份；或东莨菪内酯30重量份二甲苯60重量份乳化剂10重量份； 或东莨菪内酯40重量份二甲苯50重量份乳化剂10重量份。
3 如权利要求1或2所述的杀螨剂，其特征在于其中所述的乳化剂为HLB值为15的吐 温-80。
4.如权利要求1-3任一所述的杀螨剂的制备方法，其特征在于该方法为 将东莨菪内酯用二甲苯溶解，在其中再加入乳化剂，溶解，即可用于杀螨。
5.如权利要求1-3任一所述的杀螨剂在制备防治植物螨药物中的应用。
6.东莨菪内酯在制备植物杀螨剂中的应用。
7.如权利要求5或6所述的应用，其特征在于其中所述的植物螨为朱砂叶螨。
8.如权利要求6或7所述的应用，其特征在于在制备植物杀螨剂时，将东莨菪内酯加入 常规辅料，按照常规工艺，制成各种形式的杀螨剂乳油、悬浮剂、粉剂或喷雾剂。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于其中所述的辅料为溶剂丙酮、氯仿、苯和/或二甲苯。
10.如权利要求9所述的应用，其特征在于其中所述的辅料还加入增溶剂和/或乳化剂；溶剂为增溶剂、乳化剂为司盘类、吐温类、乙二醇酯类、丙二醇酯类和/或聚乙二醇型非 离子表面活性剂。
全文摘要
本发明提供了一种以东莨菪内酯为主要原料，再加入溶剂、增溶剂和/或乳化剂制成的杀植物螨剂，是一种对人畜安全、环境友好型的和谐农药，对生态环境长远发展、人类的健康和病害的综合治理都具有深远的意义。本发明东莨菪内酯植物杀螨剂与传统的农药相比，具有以下的特点和优点1、东莨菪内酯在自然界中大量存在，其毒性低，易降解，并对生态环境安全；2、东莨菪内酯提取方法较为简单；3、东莨菪内酯也可通过人工合成，其成本低，易用于工业化大规模生产；4、东莨菪内酯能溶于多种溶剂，易与其它杀螨成分混配制药，可起到提高杀螨效果的作用；5、东莨菪内酯能够抑制细胞信号转导，是良好的神经肌肉阻断剂，能够迅速麻痹害螨。
文档编号A01N43/16GK101869107SQ201010212770
公开日2010年10月27日 申请日期2010年6月22日 优先权日2010年6月22日
发明者卜春亚, 师光禄, 张海明, 成军, 梁为, 段丹丹, 王有年, 谷继成, 靳永胜, 马兰青 申请人:北京农学院