2-(1-胺基-乙基)-n-苯基噻唑-4-甲酰胺化合物成盐方法及应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺类化合物及其衍生物的成盐方法及其在防治淡水藻方面的应用。结构通式所示的化合物；其中，X是HCl、H2SO4、H3PO4、马来酸、富马酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、草酸、苹果酸、乙酸、酒石酸等；R、R1、R2、R3为H、卤素、C2～C5烷基、磺酸基、烷氧基、硝基，氨基，取代的氨基等；该类化合物成盐方法合成工艺较为简便，适合工业化生产，具有开发成高效杀藻剂的潜力。对淡水藻类绿藻门铜绿微囊藻、斜生栅藻、蛋白核小球藻等具有优良的广谱杀藻活性，与传统杀藻剂相比，具有高活性、环境友好、对非靶标生物毒性低等方面的特点，合成方法简单，是一类很有价值的杀藻剂先导化合物。。
【专利说明】2- (1 -胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺化合物成盐方法及应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺化合物成盐方法及其在杀灭水华藻方面的应用。
【背景技术】:
[0002]Bacillamide4 早在 1976 年就从一种嗜热的放射菌(Thermoactinomyces strainTM-64)中分来。令人遗憾的是，由于分离得到化合物的量较少，它们的生物活性长期以来都没有得到关注与研究。我们课题组针对Bacillamide4首次实现了其全合成，通过对Bacillamide4结构优化，发现了一类有应用前景的杀藻活性化合物(谢龙观，徐效华，魏志刚等噻唑化合物在淡水藻杀藻方面应用中国发明专利CN201210112982.4)。
[0003]利用具有化感作用的天然产物作为先导化合物开发成为农药新产品是目前出现的新趋势。与传统无机铜离子杀藻剂相比，天然产物作为农药具有易降解、对环境友好、对非靶标生物毒性低、杀藻谱广等方面的特点。
[0004]在我们课题组之前工作基础上，考虑到杀藻剂最终应用是在水生生态系统，(2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺类化合物成盐还未见报道。
[0005]
【权利要求】
1.一类2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺类化合物的盐，其特征在于它是具有以下结构通式的化合物:
2.根据权利要求1所述的盐，其特征在于，X是盐酸、硫酸、磷酸、马来酸、富马酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、草酸、苹果酸、酒石酸、乙酸。
3.根据权利要求1所述的盐，其特征在于，R2取代基为Br，F，Cl，时，R、R1,R3均为H，当R3取代基为Cl，Br时，R、R” R2均为H。
4.一种农药组合物，其特征在于:含有权利要求1-3任一所述的盐在农业上可接受的盐作为活性成分以及其在农业上可接受的载体。
5.一种权利要求1所述的盐酸盐成盐方法，其特征在于包括下列步骤: 1)合成前体化合物2-(1-胺基-乙基)-N-苯基噻唑-4-甲酰胺； 2)通入现制的盐酸气结晶析出，制备其盐酸盐。`
6.权利要求1-3所述的盐用于制备杀灭淡水藻药物方面的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于:所述的淡水藻为斜生栅藻、蛋白核小球藻、铜绿微囊藻。
【文档编号】A01P13/00GK103848797SQ201410091119
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2014年3月13日 优先权日:2014年3月13日
【发明者】徐效华, 刘奇声, 陶园园, 谢龙观 申请人:南开大学