驱蚊剂组合物及贴剂的制作方法

本发明涉及驱蚊剂。驱蚊剂通过确定活性物质和其他添加剂等的成分，并选择适当的剂型之后经过合理的制备工序来生产。因此，驱蚊剂的技术领域可分为成分、剂型及制备工序。其中，本发明是对成分和剂型的研究结果物。

背景技术：

对公知的驱蚊剂成分进行考察。

最近，根据韩国消费者院的调查结果，用于在韩国市场上流通的驱蚊剂的活性物质分为二乙茎甲苯酰胺(deet，diethyltoluamide)、埃卡瑞丁、丁香油及香茅油4种。各成分的特征如下。

二乙茎甲苯酰胺作为使用范围最广泛的合成忌避剂，是一种不仅对蚊子具有忌避效果，而且还对苍蝇、虮子、跳蚤或螨虫等的所有害虫具有忌避效果的物质。只是，二乙茎甲苯酰胺具有令人不愉快并具有刺激性的气味。并且，二乙茎甲苯酰胺可引发包括头痛、失眠或发作等的神经障碍，在皮肤渗透力实验中，当皮肤上处理300μg/cm²时，显示出高的皮肤渗透性，经过1小时之后的渗透率为30％、经过12小时之后的渗透率为36％等，不适合孕妇、儿童、低血压患者或敏感性皮肤患者等，并且在健康的成人的情况下，也警告不要涂体表面的20％以上。不仅如此，二乙茎甲苯酰胺还可以通过与一部分塑料或合成橡胶进行反应，从而引发导致变色的问题。对此，在大部分国家建议限制二乙茎甲苯酰胺的使用。

埃卡瑞丁与二乙茎甲苯酰胺一样，也是合成忌避剂，已知对各种种类的害虫有效。只是，埃卡瑞丁与二乙茎甲苯酰胺不同，无色无味，比二乙茎甲苯酰胺更安全，因此，实际作为二乙茎甲苯酰胺的代替物质广为宣传。但是，已知埃卡瑞丁也可引发皮肤或眼部刺激。

丁香油作为植物性成分，使用于蚊子或恙螨的忌避。虽然已知丁香油的一部分成分可引发皮肤过敏，但是相比于合成忌避剂，相对没有安全性问题。但是，丁香油包含致癌物质甲基丁香酚(methyleugenol)，应注意使用。对此，虽然在韩国作为蚊子忌避活性物质允许丁香油，但是在美国、加拿大及欧盟提出甲基丁香酚成分的致癌可能性问题，因而禁止使用或检讨禁止使用。

香茅油与丁香油一样，是植物性天然成分。香茅油由于比其他成分蚊子忌避的持续效果短，因而存在需要经常使用的缺点。并且，香茅油也包含甲基丁香酚，一些国家禁止流通。但是，相比于丁香油，香茅油得到了更多国家的允许，与合成忌避剂相比，没有副作用等的安全性问题。由于这种原因，最近存在几个将香茅油作为活性物质中的一种混合的驱蚊剂的研究文献。

例如，韩国公开专利公报第10-2015-0029881号中公开了分别将10g驱蚊剂涂敷在成年男性的双腿之后，以雌性成年淡色库蚊为对象调查忌避力，其结果，混合魁蒿(artemisiaprincepspamp.)提取物30-35重量百分比、桂皮提取物10-15重量百分比、香茅油20-25重量百分比、植物杀菌素油(phytoncideoil)15重量百分比、椰子油1重量百分比、鱼腥草熟成液1重量百分比及迷迭香提取物1重量百分比的成分具有令人满意的驱蚊效果的持续力。

并且，在韩国公开专利公报第10-2014-0042008号中公开了将混合香茅油2-10重量百分比、柠檬草精油0.1-1.0重量百分比、雪松木油(cedrusatlanticaoil)0.1-1.0重量百分比、卵磷脂(lecithin)0.1-0.5重量百分比、瓜拉那树皮提取物0.2-0.5重量百分比及甘油(glycerin)0.2-1.0重量百分比的成分涂敷在测试对象的胳膊之后，以白纹伊蚊(aedesalbopictus)为对象来调查忌避力及忌避持续时间的结果。

现有技术文献

专利文献

(专利文献0001)韩国公开专利公报第10-2015-0029881号

(专利文献0002)韩国公开专利公报第10-2014-0042008号

技术实现要素：

解决的技术问题

相比于二乙茎甲苯酰胺等，香茅油被认为是在使用过程中有害性较少的忌避剂活性物质。但是，香茅油也可以包含致癌物质的甲基丁香酚，也不能断定不会引发皮肤刺激，并且气味瞬间刺激嗅觉，因此优选减少含量比率。但是问题在于，在减少含量比率的情况下，无法达到满意的驱蚊效果。

本发明人要开发如下的驱蚊剂：作为驱蚊剂活性物质来包含香茅油，并且即使减少其含量比率，但是驱蚊力及忌避持续时间优于在国内外市场上流通的产品，并且气味不会刺激，由此使用时令人不愉快的感觉较少。

技术方案

本发明通过以下方法克服上述的问题。

(1)驱蚊用组合物，其特征在于，包含香茅油；以及硫胺、其盐或其衍生物作为活性物质。

(2)根据上述(1)所述的驱蚊用组合物，其特征在于，硫胺、其盐或其衍生物为选自由硫胺盐酸盐(thiaminehydrochloride)、硫胺硝酸盐(thiaminenitrate)、二硫化硫胺(thiaminedisulfide)、辛硫胺双苯硫胺(octotiaminebisbenthiamine)、呋喃硫胺(fursultiamine)、呋喃硫胺盐酸盐(fursultiaminehydrochloride)、丙硫硫胺、苯磷硫胺(benfotiamine)及硫胺素双十六烷基硫酸盐水合物(thiaminedicetylsulfate)组成的组中的一种以上。

(3)根据上述(1)所述的驱蚊用组合物，其特征在于，硫胺、其盐或其衍生物为呋喃硫胺(fursultiamine)或其盐。

(4)驱蚊用水凝胶贴剂，其特征在于，包含香茅油；硫胺、其盐或其衍生物作为活性物质。

(5)根据上述(4)所述的驱蚊用水凝胶贴剂，其特征在于，硫胺、其盐或其衍生物为选自由硫胺盐酸盐、硫胺硝酸盐、二硫化硫胺、辛硫胺双苯硫胺、呋喃硫胺、呋喃硫胺盐酸盐、丙硫硫胺、苯磷硫胺及硫胺素双十六烷基硫酸盐水合物组成的组中的一种以上。

(6)根据上述(4)所述的驱蚊用水凝胶贴剂，其特征在于，硫胺、其盐或其衍生物为呋喃硫胺或其盐。

(7)根据上述(4)至上述(6)中的任一个所述的驱蚊用水凝胶贴剂，其特征在于，还包括无机微珠。

发明效果

本发明的活性物质的香茅油和硫胺、其盐或其衍生物在驱蚊力、忌避持续时间及气味的刺激性方面，显示出根据组合的上升效果。包含现有香茅油作为活性物质的驱蚊剂的忌避持续时间仅是1小时左右，但是，尽管本发明包含含量(重量百分比)低于上述产品低的香茅油，但通过配合硫胺、其盐或其衍生物，可以持续达成4小时以上的与二乙茎甲苯酰胺相应的忌避力。

并且，本发明能够以水凝胶贴剂实现最终剂型，在通过如上所述的方法制备的情况下，可以进一步增加上述忌避持续时间和气味的刺激性效果。

附图说明

图1表示用于驱蚊剂动物实验而制备的72英寸实验笼。

图2表示用于驱蚊剂人体实验而制备的实验笼。

图3作为示出驱蚊剂动物实验方法的图，表示将蚊子及驱蚊剂装在笼子外边进行实验。

图4为例示用于确认忌避效果持续时间的动物实验模式图。图4中prequito是本发明的一实施例。

具体实施方式

[活性物质]

本发明的开发目的在于，在以合成忌避剂为主的市场上推出天然成分的医药外品，从而满足忌讳使用存在副作用等问题的合成原料的需求者的要求。

驱蚊剂的原理有两种，第一种是通过向蚊子散发刺激性气味来防止蚊子接近的方式(例如，将二乙茎甲苯酰胺或香茅油涂敷于皮肤)，第二种是从人体抑制散发诱导蚊子接近的气味或通过人体内代谢过程将抑制蚊子接近的物质与汗一同排除的方式(例如，硫胺的经口服用)。其中，在散发用于刺激蚊子的气味的方式的情况下，可以分为涂敷或附着于皮肤的产品和贴在衣服的产品，其共同点为对人体无害、效果可以长时间持续、对皮肤无刺激、臭味少、化学性稳定、不贴在皮肤或衣服的整面也具有效果，因而优选。

香茅油与柠檬桉(lemoneucalyptus)一同，在1970年代中期被发现具有驱蚊力，当时作为以涂敷在皮肤而使用的二乙茎甲苯酰胺之类的合成忌避剂的代替物受到瞩目。但是，目前驱蚊剂依然依赖于二乙茎甲苯酰胺之类的合成忌避剂，其原因在于，在香茅油或柠檬桉的情况下，在相同浓度及剂型，忌避持续力低于二乙茎甲苯酰胺。对此，如上所述，在韩国公开专利公报第10-2015-0029881号或韩国公开专利公报第10-2014-0042008号等中，为了提高香茅油的忌避持续力，尝试与其他物质混合，但是，在上述文献中实际没有说明是否达成与二乙茎甲苯酰胺对等的忌避持续力，并且，也没有工业上成功的案例，因此，认为在应用香茅油或柠檬桉的案例中，没有示出满意的忌避持续力的研究结果。

但是，让人吃惊的是本发明人虽然不知道原理，但发现在香茅油中混合硫胺、其盐或其衍生物的情况下，表现出克服香茅油界限的上升效果，从而完成了本发明。尤其，本发明的活性物质不仅在涂敷或附着在皮肤的情况下，而且贴在衣服的情况下，相对于涂敷在皮肤的二乙茎甲苯酰胺，驱蚊效果达到同等以上。

研究表明，若一天三次每次服用25-50mg的作为维他命b1的硫胺，则具有可以驱逐蚊子的效果(pediatricclinicsofnorthamerica，16:191，1969)。上述研究推测硫胺的服用在人体内的代谢结果与汗一同混合，因而在皮肤诱导排出抑制蚊子接近的成分。虽然其不是确认的理论，根据如上所述的研究结果的发表，作为民间疗法具有为了驱蚊而服用硫胺的案例。

但是，如上所示，本发明人将硫胺、其盐或其类似体不使用通过向体内经口服用来经过代谢过程的方式，而是与从外部防止未经过人体内代谢过程刺激蚊子的气味方式的香茅油一同进行混合。由于存在只有硫胺经过人体内的代谢过程，才可以驱蚊的说法，因此目前还没有尝试利用像香茅油单纯的在外部散发气味的方式。

但是，本发明人摆脱现有认识，将香茅油和硫胺、其盐或其类似体混合在散发气味方式的驱蚊剂，其结果发现嗅觉刺激性较小并且可以提高作为香茅油的缺点的忌避持续力。

本发明的特征在于，混合香茅油和硫胺、其盐、或其类似体。例如，硫胺、其盐或其类似体可以选自由韩国食品医药品安全厅允许成分的硫胺盐酸盐、硫胺硝酸盐、二硫化硫胺、辛硫胺双苯硫胺、呋喃硫胺、呋喃硫胺盐酸盐、丙硫硫胺、苯磷硫胺及硫胺素双十六烷基硫酸盐水合物组成的组中的一种以上。当然硫胺、其盐或其类似体还可使用除了上述允许成分之外的成分。

只是，本发明人通过实验确认在硫胺、其盐或其类似体中，尤其是呋喃硫胺或其盐对驱蚊力、忌避持续时间及气味的刺激性，与香茅油混合的情况相比，可以实现明显优秀的上升效果。

由此，本发明一实例的特征在于，采用香茅油和呋喃硫胺或其盐作为活性物质。

以重量为基准，能够以1:0.1-3.0的混合比混合香茅油和硫胺、其盐或其类似体。优选地，以1:1的重量比混合香茅油和硫胺、其盐或其类似体时，可以互相抵消各成分的刺激性气味，并且忌避持续时间可以确保4小时以上。

相对于整个组合物，可以添加0.5-20.0重量百分比的香茅油。根据本发明的一实例，相对于整个组合物，即使只添加2重量百分比的香茅油，驱蚊力及忌避持续时间因与硫胺、其盐或其类似体的上升效果，与现有包含20重量百分比的二乙茎甲苯酰胺的气雾产品相比，显示出同等以上的效果。

相对于整个组合物，可以添加0.5-20.0重量百分比的硫胺、其盐或其类似体。

[剂型]

在韩国，驱蚊剂只有从食品医药品安全厅获得医药外品允许才能在市面上销售。观察从食品医药品安全厅获得允许的驱蚊剂的最终剂型，大部分是气雾产品。但是，当使用气雾剂型时，由于填充剂气体存在爆炸危险性高、还存在发生火灾的可能性、由于不可避免地包含分为环境激素或有毒物质的添加剂成分，从而存在诱导人体副作用的忧虑。但是根据采用的剂型有可能阻碍活性物质发挥充分的效能，因此，实际缺乏相对于除了气雾之外的各种剂型的研究开发。

根据本发明的活性物质可以采用现有公知的剂型。只是，本发明的一实例的特征在于，采用水凝胶贴剂。虽然还在以下实施例说明，根据本发明的作为活性物质的香茅油和硫胺、其盐或其类似体以水凝胶贴剂实现时，与其他剂型相比，气味的刺激性能够得到进一步缓解，尤其，可以延长忌避持续时间。

水凝胶贴剂是经常在医药品或美容用品采用的剂型。其所有表示药理效果或美容效果的活性物质吸收于皮肤，从而执行提高渗透力的作用。但是，以香茅油或二乙茎甲苯酰胺作为活性物质的驱蚊剂的目的不是将活性物质渗透到皮肤内，而是向外部排放，使得防止蚊子接近。并且，驱蚊剂可以如医药品或美容用品制备成贴剂，但是，在制备成附着于皮肤的贴剂的情况下，活性物质吸收于皮肤，因而存在对人体产生有害影响的忧虑，进而可以优选制备成即使附着在衣服上也可以达到满意的驱蚊效果的产品。只是，包含二乙茎甲苯酰胺的现有流通的产品在涂敷或附着在衣服的情况下，存在可能使衣服变质的忧虑或无法在皮肤表面显示出满意的驱蚊效果，或气味过于刺激，由于存在这种限制，主要制备成涂敷或附着在皮肤的产品。其结果，认为将水凝胶贴剂适用于驱蚊剂并没有太大的意义。尽管如此，本发明人在水凝胶贴剂中还混合特定成分，因此与以往的认识不同，相比于干式贴剂，即使附着在衣服也不会使衣服变质，相对于将二乙茎甲苯酰胺涂敷于皮肤，具有与同等以上的效果，可以将忌避持续时间延长至极度，可以研发出气味不刺激并放出清香的产品。尤其，干式贴剂或一般的气雾剂型依赖于香味的挥发性散发抑制蚊子接近的气味，但是由于其依赖于香味的挥发存在性持续时间短、初期的香味强，与此相反，根据时间的流逝香味逐渐变淡的问题。但是，根据本发明的水凝胶贴剂一开始散发均匀的香味并能够长时间挥发，虽然不知道正确的机制，但预测其原因在于，通过水的挥发来散发香味和通过香味自身的挥发性来挥发的复合性挥发方式互相协调。

若水凝胶包含50重量百分比以上的水分，则气味可以维持长时间。

水凝胶可以由公知的天然或合成增粘剂组成。并且，为了以温度感应性实现，可以混合2种以上性质不同的增粘剂。作为非限制的例可以由选自聚乙烯醇(polyvinylalcohol)、聚丙烯酸钠(sodiumpolyacrylate)、聚丙烯酸酯(polyacrylicacid)、卡波姆(carbomer)、聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone)、羧甲基纤维素钠(sodiumcarboxymethylcellulose)、卡拉胶(carrageenan)、黄原胶(xanthangum)、聚乙酸乙烯酯(polyvinylacetate)或淀粉等的一种或两种以上的高分子组成。例如，增粘剂的含量根据成分的种类，各成分的含量可以由0-10重量百分比的范围决定。通过调节粘度可以期待均匀地混合构成驱蚊剂的各成分和正确的贴剂涂敷效果。

水凝胶可以与增粘剂一同混合适当的可塑剂或表面活性剂。可塑剂或表面活性剂的选择和含量可以适当选择。

本发明的水凝胶贴剂还可以混合相对于金属粒子能够诱导螯合作用的物质，其的非限制性例可以有乙二胺四乙酸(edta，ethylenediaminetetraaceticacid)或其盐。

本发明的水凝胶贴剂还可以混合无机微珠。无机微珠作为具有小电极结构的物质，本发明人发现无机微珠具有可以吸附香茅油和硫胺、其盐或其类似体香味的功能。只是，个别的无机微珠因其金属粒子的特性而可以妨碍水凝胶的形成。综上所述，本发明的水凝胶贴剂的特征在于具有小电极的物质的同时包含不会对水凝胶的形成产生恶劣影响的无机微珠。作为这些无机微珠的非限制性例可以考虑活性炭、氧化铝、硅胶、沸石或金属氧化物等。优选地，考虑吸附度和脱附度两者，例如可以采用无水二盐基磷酸钙(dibasiccalciumphosphateanhydrous)。无机微珠的含量考虑维持香味的时间和强度可以适当调节。混合无机微珠的情况与未混合的情况相比，忌避持续时间可以延长相当长的时间。并且，还可以排放更隐约清淡的香味。

根据本发明的水凝胶贴剂例的制备过程如下。

1.制备油层赋形剂混合液、水层赋形剂混合液、油主成分层(香茅油和无机微珠)、水主成分层(硫胺、其的盐或其的类似体、无机微珠和精制水)的4种混合液。当制备油主成分层和水主成分层时，最大限度地抑制散发香味并充分地吸附无机微珠。

2.均匀地混合油层赋形剂混合液和水层赋形剂混合液之后，通过迅速地混合油主成分层、水主成分层来制备剂型(化合物)。

3.通过辊式涂布机将制备的化合物层压在无纺布和离型膜之间。

4.通过切割、包装层压的原材料来制备产品。

选择水凝胶贴剂的无纺布时可以考虑两种。首先应适合水凝胶。即，作为共同包括水和油的产品，应该是具有符合处方的亲水性和疏水性性质的无纺布。接着，应该是具有可以均匀地散发香味结构的无纺布。适当的无纺布以上述基准为标准，可以采用市场上流通的。

以下通过实施例对本发明进行说明。另一方面，实施例不是限制本发明。

[实验蚊子的饲养及准备]

实验蚊子按照遵守韩国疾病管理本部媒介昆虫科发布的卫生昆虫饲养指南(淡色库蚊/白纹伊蚊)来进行饲养。蚊子饲养条件如下。维持温度为26-27±1℃(27±2℃)，相对湿度为70±5％(80±10％)以及光度为[06:00-20:00(光照)，20:00-06:00(黑暗)]的饲养条件。蚊子幼虫以热带鱼饲料用作食物，另外收集蚕蛹移到羽化桶。成虫以糖水为食物，为了诱导成虫蚊子的产卵，诱导利用老鼠(mouse)的吸收之后，产卵桶中接蛋并传代饲养。

在蚊子实验中，使用了在研究室中以纯净的状态饲养的白纹伊蚊(aedesalbopictus)。并且使用了作为蚊子引诱及吸血能力最旺盛的时期的成虫羽化之后3-4日的蚊子的雌性，为了引导吸血，实验6小时之前开始不给食物(糖水)。

[实验笼子]

为了进行驱蚊剂实验制备了以下结构物并应用。

间接的忌避剂验证动物实验使用了国立屏东科技大学(npust)的张念台(niann-taichang)博士建议的方法(1995，1998及2011)。为了验证本实验，使用了图1的72英寸实验笼。

以人为对象的忌避剂验证实验使用了图2的实验笼。

以人为对象的忌避效果持续实验由根据韩国食品医药品安全厅原则的忌避效果持续实验的研究方法执行。

[实验方法]

忌避效果实验

对于驱蚊剂的动物实验通过利用图1的72英寸笼子执行，如图3所示，为了保护小鼠，将小鼠放在小笼子内，为了引诱蚊子，小鼠笼子的入口部分制作成蚊帐。驱蚊剂为了只确认活性成分，统一的将凝胶成分作为剂型，并在小鼠的外皮涂敷1ml之后进行了实验。

对于人的忌避实验，每个实验使用了100只雌蚊子，对4位成年男性和7位成年女性进行了实验。实验对贴剂和凝胶剂型执行。包含二乙茎甲苯酰胺并市场上流通的产品一般是气雾等的喷雾剂型或为了观察不是剂型的特异性而是活性物质自身的效果，优选为涂敷凝胶，因而在凝胶剂型执行了活性物质的效果对比。

贴剂实验在下臂中间部分粘贴剂之后以30秒为单位计算引诱5分钟的蚊子数量，接着，计算相对于所有蚊子数量的忌避率。

凝胶实验在整个下臂涂敷1ml份量的产品之后，以30秒为单位计算引诱5分钟的蚊子数量，接着，计算相对于所有蚊子数量的忌避率。

忌避效果持续时间确认实验

为了确认驱蚊剂的忌避效果持续时间，执行了动物实验和人体实验。

如图4所示，动物实验利用小鼠在温度约为26±1℃，湿度为60-70％，在荧光照明下的常温进行了实验。使用了经过3-6天的未吸血成虫雌性60只，为了防止蚊子急剧死亡，将10％蔗糖水(sucrosewater)浸湿于棉球并放在中间。利用约经过30天的实验用老鼠来诱导蚊子。以30分钟为单位计算引诱8小时的蚊子来计算忌避率。

驱蚊剂的忌避效果持续时间的人体实验通过使用根据韩国食品医药品安全厅指南的忌避效果持续时间确认方法进行了确认。应用两个互相不同的笼子进行了实验，每个笼子分别使用100只雌性蚊子。实验以成年男性3名和成人女性3名，一共以6名为对象。

根据上述指南，使得用ed99.9浓度的忌避剂1ml执行实验。并且，涂敷(或附着)忌避剂30分钟之后，以30分钟-1小时为单位执行实验，执行实验之后，将一只以上的蚊子稳定在皮肤30秒钟以上或直到吸血为止视为忌避剂持续效果。

利用两种互相不同的笼子执行实验，并且每个笼子利用经过3-4天的100只雌性蚊子执行了实验。将最终的忌避剂涂敷(或附着)胳膊下臂中间30分钟之后，执行了最终的引诱实验，并且以1小时为单位验证驱蚊效果3分钟。在笼子内的蚊子死亡的情况下，通过添加相当于死亡蚊子数量的蚊子来维持100只蚊子并执行了实验。

气味刺激性实验

气味刺激性评价在不会妨碍嗅觉的没有疾病的人中，分别招募10名男女执行了盲眼测试。在封闭的空间，手背上涂敷或附着驱蚊剂之后，使得将手背从脸面隔开30cm，接着，进行了1分钟对于眼球或嗅觉的刺激性评价。评价基准分为0分(非常刺激)、1分(刺激)、2分(普通)、3分(不刺激)、4分(非常不刺激)。按照每个产品，进行相对比较，并根据上述评价基准评分。

[实验结果]

根据利用72英寸笼子的动物实验的忌避力评价

使用300只蚊子执行了对于小鼠的实验。以30秒为单位计算向小鼠方向引诱5分钟的蚊子数之后，计算相对于所有蚊子数量的忌避率。

在未处理(非治疗，non-treated)的情况下，平均忌避率为27％。

在将包含20重量百分比的二乙茎甲苯酰胺的凝胶(aldrichd100951-100g)1ml涂敷在外皮的情况下，忌避率为98％。

在将包含4重量百分比的香茅油的1ml凝胶涂敷在外皮的情况下，平均忌避率为75％。

在将包含4重量百分比的呋喃硫胺的1ml凝胶涂敷在外皮的情况下，平均忌避率为52％。

在将包含2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺的1ml凝胶涂敷在外皮的情况下，平均忌避率为98％。

[表1]

单位(％)

单独的香茅油或单独的呋喃硫胺驱蚊力无法满足要求，但是让人吃惊的是，在混合香茅油和呋喃硫胺的情况下，即使混合少量，也对二乙茎甲苯酰胺的忌避力显示出相匹敌的结果。

上述凝胶均添加丙烯酰胺/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物&异十六烷&聚山梨醇酯80(acrylamide/sodiumacryldimethyltauratecopolymer&isohexadecane&polysorbate80)并混合而制备。

例如，包含2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺的凝胶通过将呋喃硫胺溶解于水来制备溶液，并加入香茅油以强烈的速度均匀地分散之后，添加丙烯酰胺/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物&异十六烷&聚山梨醇酯80并均匀混合来制备。

根据人体实验的忌避力评价

利用100只蚊子执行人体实验。4位成年男性和7位成年女性参加了本实验。在下臂中间部分附着或涂敷贴剂或凝胶后，以30秒为单位计算引诱5分钟蚊子数，接着，计算相对于所有蚊子数量的忌避率。

在未处理(非治疗，non-treated)的情况下，平均忌避率为26％。

在涂敷包含2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺的1ml凝胶的情况下，平均忌避率为95％。

将2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺，以本发明的100mg水凝胶贴剂(香茅油100mg，呋喃硫胺100mg，在以下实施例也相同)制备并附着的情况下，平均忌避率为98％。

在附着包含12重量百分比的柠檬桉(citronellal80mg)的干式贴剂(skeeterguardlotno.201429，销售的产品)的情况下，平均忌避率为85％。

[表2]

(单位：％)

根据本发明的水凝胶贴剂的驱蚊力比凝胶剂型更有优势。并且，根据本发明的水凝胶贴剂的驱蚊力比以往销售的包含香茅油额干式贴剂相当优秀。忌避力之差大于10％，这是作为互相不同的产品组，可以评价为效果完全不同的数值。

在上述实验中使用的根据本发明的水凝胶是通过混合呋喃硫胺、香茅油、无水二盐基磷酸钙、对羟基苯甲酸甲酯(methylparaben)、丙对苯(propylparaben)、羧甲基纤维素钠(cmcna)、聚丙烯酸钠(sodiumpolyacrylate)、部分水化的聚乙烯醇(polyvinylalcohol)、聚丙烯酸酯、高岭土(kaoline)、乙二胺四乙酸(edta，ethylenediaminetetraaceticacid)2na、甘氨酸铝(aluminumglycinate)、酒石酸(tartaricacid)、甘油(glycerin)、水来制备。以下是实施例也相同。

通过动物实验确认忌避效果持续时间

在将包含20重量百分比的二乙茎甲苯酰胺的1ml的凝胶(aldrichd100951-100g)涂敷在外皮的情况下，结果经过8小时之后的平均驱蚊率为85％。

在将包含2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺的1ml凝胶涂敷在外皮的情况下，经过8小时之后的平均驱蚊率为54％。

在利用本发明的水凝胶贴剂制备2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺，附着在外皮的情况下，经过8小时之后的平均驱蚊率为84％，与二乙茎甲苯酰胺的经过8小时之后的忌避率为73％的情况不同，2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺在经过8小时之后的忌避率维持80％。

在将包含12重量百分比的柠檬桉(citronellal80mg)的干式贴剂(skeeterguardlotno.201429)附着在外皮的情况下，8小时之后的平均驱蚊率为62％。

[表3]

(单位：％)

制备成凝胶剂型或以往正在销售的干式贴剂(当然，干式贴剂的活性物质与本发明不同)不能持续使用8小时。与此相反，本发明的水凝胶贴剂与二乙茎甲苯酰胺同等可以使用8小时左右。若建议考虑以往的包含香茅油的产品以1小时为单位重复使用，则可知本发明的水凝胶贴剂的持续时间效果相当突出。

通过人体实验确认忌避效果持续时间

在涂敷包含20重量百分比的二乙茎甲苯酰胺的1ml凝胶(aldrichd100951-100g)的情况下，8小时之后的平均驱蚊率为87％。

在涂敷包含2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺的1ml凝胶的情况下，8小时之后的平均驱蚊率为57％。

在利用本发明的水凝胶贴剂制备2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺并附着的情况下，8小时之后的平均驱蚊率为85％，与二乙茎甲苯酰胺的经过8小时之后的忌避率为71％的情况不同，2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺在经过8小时之后的忌避率维持82％。

在将包含12重量百分比的柠檬桉(citronellal80mg)的干式贴剂(skeeterguardlotno.201429)附着在外皮的情况下，8小时之后的平均驱蚊率为58％。

在人体实验中也导出了与动物实验类似的结果。

[表4]

(单位：％)

确认气味刺激性

在将包含2重量百分比的香茅油的1ml凝胶涂敷在手背的情况下，从20名实验者共同得到气味令人恶心的评价。

在将包含2重量百分比的呋喃硫胺的1ml凝胶涂敷在手背的情况下，比香茅油刺激小，但是，调查结果刺激性比较不好。

在将包含2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺的1ml凝胶涂敷在手背的情况下，与单独的香茅油或柠檬桉干式贴剂相比，气味的刺激性小。

在将2重量百分比的香茅油、2重量百分比的呋喃硫胺的本发明的水凝胶贴剂涂敷在手背的情况下，比单纯的凝胶剂型，刺激性得到了缓解。

在将包含12重量百分比的柠檬桉的干式贴剂(skeeterguardlotno.201429)涂敷在手背的情况下，刺激性相当严重，20位实验对象共同答复了否定的评价。

[表5]

(单位：香味刺激分数)。